Obtenção de derivados 1H-pirazolo[3,4-b]piridina planejados como candidatos a fármacos antichagásicos

Neste trabalho relatamos a síntese e avaliação de atividade tripanocida de novos derivados 4-carboidrazidas do sistema heterocíclico 1H-pirazolo[3,4-b]piridina, substituídos na posição C-6 por grupamentos metílicos (-CH3 ou -CF3). Foram obtidos 24 novos compostos, sendo 12 da série metílica e 12 da...

Nível de Acesso:openAccess
Publication Date:2017
Main Author: Salvador, Raquel Rocha Silva
Orientador/a: Dias, Luiza Rosaria Sousa
Format: Dissertação
Language:por
Department: Niterói
Online Access:https://app.uff.br/riuff/handle/1/3358
Resumo Português:Neste trabalho relatamos a síntese e avaliação de atividade tripanocida de novos derivados 4-carboidrazidas do sistema heterocíclico 1H-pirazolo[3,4-b]piridina, substituídos na posição C-6 por grupamentos metílicos (-CH3 ou -CF3). Foram obtidos 24 novos compostos, sendo 12 da série metílica e 12 da série trifluorometílica. Estes compostos foram identificados por métodos espectroscópicos e avaliados em ensaios biológicos in vitro a fim de verificar a atividade antiparasitária sobre a forma tripomastigota de T. cruzi. Os derivados da série metílica apresentaram melhor perfil de atividade tripanocida do que os derivados da série de trifluorometílica. O composto 1-fenil-3,6-dimetil-1H-pirazolo[3,4-b]piridina-4- carboidrazida (10) exibiu o mais significativo perfil antiparasitário (IC50= 227,9 μM)