Planejamento, síntese e avaliação farmacológica de novas antraquinonas, tetraidropirimidinas e N-acilidrazonas

O presente trabalho explorou, num primeiro momento, a síntese de novas antraquinonas e tetraidropirimidinas, potenciais agentes imunossupressores. Em um segundo capítulo foi realizado a síntese de N-acilidrazonas derivadas de aminoácidos, com potencial atividade antituberculose. A primeira parte do...

Nível de Acesso:openAccess
Publication Date:2011
Main Author: Costa, Cristiane França da lattes
Orientador/a: Almeida, Mauro Vieira de lattes
Co-advisor: Souza, Marcus Vinícius Nora de lattes
Banca: Gomes, Claudia Regina Brandão lattes, Bernardino, Alice Maria Rolim lattes, Couri, Mara Rubia Costa lattes, Bombonato, Fernanda Irene lattes
Format: Tese
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Published: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Programa: Programa de Pós-graduação em Química
Department: ICE – Instituto de Ciências Exatas
Assuntos em Portugês:
Áreas de Conhecimento:
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Em um segundo capítulo foi realizado a síntese de N-acilidrazonas derivadas de aminoácidos, com potencial atividade antituberculose. A primeira parte do capítulo 1 consistiu na síntese e avaliação imunossupressora de derivados da 1,4-diaminoantraquinona e 1,4-diidroxiantraquinona. Para tal foram sintetizados 10 substâncias, sendo 9 inéditas, a saber: 2 derivados da 1,4-diaminoantraquinona e 7 derivados da 1,4-diidroxiantraquinona em rendimentos moderados a satisfatórios (31-90%). As substâncias 12, 13, 15, 16, 19 e 22-26 foram submetidas à avaliação in vitro de inibição de produção de NO no Laboratório de Imunologia da UFJF. Os resultados mostraram que a diamina 12 apresentou melhor atividade imunossupressora conseguindo inibir 92,6% da produção de NO. As substâncias 13 e 22 foram avaliadas no modelo de encefalomielite auto-imune experimental (EAE), no qual foi observado melhora nos sinais clínicos da doença nos camundongos tratados com estas substâncias. A segunda parte do capítulo 1 consistiu na síntese e avaliação imunossupressora de 5 derivados tetraidropirimidínicos inéditos, que foram obtidos por reação de etionamida com diaminas N-alquiladas. Os resultados do teste de inibição de produção de NO das substâncias 31a, 31d e 31e não foram significativos devido a citotoxicidade apresentada nos testes de viabilidade celular. Como parte do estágio de doutorando realizado em Farmanguinhos/Fiocruz, o capítulo 2 deste trabalho consistiu na síntese e avaliação antituberculosa de novas N-acilidrazonas (48a-q) derivadas de aminoácidos, obtidas em rendimentos moderados a satisfatórios (25-84%). Estas substâncias foram testadas quanto a sua atividade antibacteriana frente ao M. tuberculosis no IPEC-FioCruz-RJ. Os resultados da avaliação mostraram a importância dos grupos 5-nitrofuranila e Cbz para a atividade, sendo o derivado da fenilalanina 48c o mais ativo com CIM de 12,5 µg/mL.The present work explored, in a first part, the synthesis of novel anthraquinones and tetrahydropirimidines, potential imunossupressive agents. In a second chapter was realized a synthesis of the N-acylhidrazones amino acids derivatives. The first part of chapter 1 consisted of synthesis and imunosupressive evaluation of the 1,4-diamineanthraquinone and 1,4-dihydroxyanthraquinone derivatives. For this, ten substances were synthesized; two derivatives of 1,4-diamineanthraquinone and 7 derivatives of 1,4-dihydroxyanthraquinone, in moderate to satisfactory yields (31-90%). Substances 12, 13, 15, 16, 19 and 22-26 were submitted to in vitro evaluation of inhibition of NO production in the Laboratory of Immunology from UFJF. The results showed that diamine 12 had better imunosupressive activity, being able to inhibit 92.6% of NO production. Substances 13 and 22 were evaluated under the model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), in which was observed improvement in clinical signs of the mice disease that were treated with these substances. The second part of chapter 1 consisted of the synthesis and immunosuppressive evaluation of 5 tetrahydropirimidines that were unpublished, they were obtained by reaction of ethionamide with N-alkyl diamines. The test results of inhibition of NO production of substances 31a, 31d and 31e were not significant due to cytotoxicity presented in cell viability tests. As part of the doctor stage held in Farmanguinhos/Fiocruz, chapter 2 of this work consisted of the synthesis and antituberculous evaluation of new N-acylhydrazones (48a-q), amino acid derivatives, obtained in moderate to satisfactory yields (25-84%). These substances were tested for antibacterial activity against M. tuberculosis in IPEC-Fiocruz/RJ. The evaluation results showed the importance of the 5- nitrofuranyl and Cbz for the activity, and the phenylalanine derivative 48c is the most active with MIC of 12.5 mg / mL.CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorporUniversidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)Programa de Pós-graduação em QuímicaUFJFBrasilICE – Instituto de Ciências ExatasCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICAAntraquinonaTetraidropirimidinaN-acilidrazonaImunossupressorÓxido nítricoEsclerose múltiplaTuberculoseMycobacterium tuberculosisPlanejamento, síntese e avaliação farmacológica de novas antraquinonas, tetraidropirimidinas e N-acilidrazonasinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFJFinstname:Universidade Federal de Juiz de Forainstacron:UFJFTHUMBNAILcristianefrançadacosta.pdf.jpgcristianefrançadacosta.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1295https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4301/4/cristianefran%c3%a7adacosta.pdf.jpg8f58cdd2563ba25e56fab4736b4022f5MD54ORIGINALcristianefrançadacosta.pdfcristianefrançadacosta.pdfapplication/pdf11417348https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4301/1/cristianefran%c3%a7adacosta.pdf7d95d18b07033104e1eabd0a410f000cMD51LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-82197https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4301/2/license.txt000e18a5aee6ca21bb5811ddf55fc37bMD52TEXTcristianefrançadacosta.pdf.txtcristianefrançadacosta.pdf.txtExtracted texttext/plain360327https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4301/3/cristianefran%c3%a7adacosta.pdf.txt8a858ac0b950a1284232c4f66fd033ceMD53ufjf/4301oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/43012019-06-16 05:53:54.688Repositório Institucional - UFJFrepositorio@ufjf.edu.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The present work explored, in a first part, the synthesis of novel anthraquinones and tetrahydropirimidines, potential imunossupressive agents. In a second chapter was realized a synthesis of the N-acylhidrazones amino acids derivatives. The first part of chapter 1 consisted of synthesis and imunosupressive evaluation of the 1,4-diamineanthraquinone and 1,4-dihydroxyanthraquinone derivatives. For this, ten substances were synthesized; two derivatives of 1,4-diamineanthraquinone and 7 derivatives of 1,4-dihydroxyanthraquinone, in moderate to satisfactory yields (31-90%). Substances 12, 13, 15, 16, 19 and 22-26 were submitted to in vitro evaluation of inhibition of NO production in the Laboratory of Immunology from UFJF. The results showed that diamine 12 had better imunosupressive activity, being able to inhibit 92.6% of NO production. Substances 13 and 22 were evaluated under the model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), in which was observed improvement in clinical signs of the mice disease that were treated with these substances. The second part of chapter 1 consisted of the synthesis and immunosuppressive evaluation of 5 tetrahydropirimidines that were unpublished, they were obtained by reaction of ethionamide with N-alkyl diamines. The test results of inhibition of NO production of substances 31a, 31d and 31e were not significant due to cytotoxicity presented in cell viability tests. As part of the doctor stage held in Farmanguinhos/Fiocruz, chapter 2 of this work consisted of the synthesis and antituberculous evaluation of new N-acylhydrazones (48a-q), amino acid derivatives, obtained in moderate to satisfactory yields (25-84%). These substances were tested for antibacterial activity against M. tuberculosis in IPEC-Fiocruz/RJ. The evaluation results showed the importance of the 5- nitrofuranyl and Cbz for the activity, and the phenylalanine derivative 48c is the most active with MIC of 12.5 mg / mL.
description O presente trabalho explorou, num primeiro momento, a síntese de novas antraquinonas e tetraidropirimidinas, potenciais agentes imunossupressores. Em um segundo capítulo foi realizado a síntese de N-acilidrazonas derivadas de aminoácidos, com potencial atividade antituberculose. A primeira parte do capítulo 1 consistiu na síntese e avaliação imunossupressora de derivados da 1,4-diaminoantraquinona e 1,4-diidroxiantraquinona. Para tal foram sintetizados 10 substâncias, sendo 9 inéditas, a saber: 2 derivados da 1,4-diaminoantraquinona e 7 derivados da 1,4-diidroxiantraquinona em rendimentos moderados a satisfatórios (31-90%). As substâncias 12, 13, 15, 16, 19 e 22-26 foram submetidas à avaliação in vitro de inibição de produção de NO no Laboratório de Imunologia da UFJF. Os resultados mostraram que a diamina 12 apresentou melhor atividade imunossupressora conseguindo inibir 92,6% da produção de NO. As substâncias 13 e 22 foram avaliadas no modelo de encefalomielite auto-imune experimental (EAE), no qual foi observado melhora nos sinais clínicos da doença nos camundongos tratados com estas substâncias. A segunda parte do capítulo 1 consistiu na síntese e avaliação imunossupressora de 5 derivados tetraidropirimidínicos inéditos, que foram obtidos por reação de etionamida com diaminas N-alquiladas. Os resultados do teste de inibição de produção de NO das substâncias 31a, 31d e 31e não foram significativos devido a citotoxicidade apresentada nos testes de viabilidade celular. Como parte do estágio de doutorando realizado em Farmanguinhos/Fiocruz, o capítulo 2 deste trabalho consistiu na síntese e avaliação antituberculosa de novas N-acilidrazonas (48a-q) derivadas de aminoácidos, obtidas em rendimentos moderados a satisfatórios (25-84%). Estas substâncias foram testadas quanto a sua atividade antibacteriana frente ao M. tuberculosis no IPEC-FioCruz-RJ. Os resultados da avaliação mostraram a importância dos grupos 5-nitrofuranila e Cbz para a atividade, sendo o derivado da fenilalanina 48c o mais ativo com CIM de 12,5 µg/mL.
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