Estudo da formação de micelas e microemulsões contendo nifedipina : influência das fases na estrutura dos sistemas

Micelles (MIs) and microemulsions (MEs) are classified as stabilized systems by surfactants and are very similar with respect to their structure and physico-chemical properties. As for the applicability, they have been deployed by being able to carry drugs which have a limited systemic bioavailabili...

Nível de Acesso:openAccess
Publication Date:2014
Main Author: Oliveira, Dayane Xavier de lattes
Orientador/a: Sarmento, Victor Hugo Vitorino
Format: Dissertação
Language:por
Programa: Pós-Graduação em Química
Assuntos em Portugês:
Assuntos em Inglês:
Áreas de Conhecimento:
Online Access:https://ri.ufs.br/handle/riufs/6087
Resumo Português:As micelas (MIs) e as microemulsões (MEs) são classificadas como sistemas estabilizados por tensoativos e se assemelham bastante com relação a sua estrutura e propriedades físico-químicas. Quanto a sua aplicabilidade, elas têm sido destacadas por serem capazes de veicular fármacos que possuem uma biodisponibilidade sistêmica limitada por via oral. A formação destes sistemas é dependente principalmente dos tipos de componentes utilizados, tornando-se relevante o estudo da sua influência na estrutura. O objetivo do presente trabalho foi a obtenção e caracterização de sistemas micelares e microemulsionados (contendo óleo essencial de Citrus sinensis (L.) Osbeck como fase oleosa), estabilizados por um tensoativo não iônico (Tween 80) e um cotensoativo de cadeia curta (álcool etílico), que possam ser utilizados como sistema de liberação para a nifedipina (NFD, um fármaco modelo), buscando verificar a influência das fases e a interação do fármaco na estrutura desses sistemas. Diagramas de fase ternário e pseudoternário para MIs e MEs, respectivamente, foram obtidos e a partir das regiões de formação, formulações foram selecionadas para caracterização físico-química e incorporação da NFD. Os aspectos macro e microscópicos foram avaliados utilizando microscopia de luz polarizada (MLP), medidas de pH, condutividade elétrica e tensão superficial. O tamanho médio de gotículas foi avaliado por espalhamento dinâmico de luz (DLS) e espalhamento de raios-x a baixos ângulos (SAXS). Os resultados demonstraram que esses sistemas são estáveis, isotrópicos e opticamente transparentes na ausência e presença de fármaco. O tamanho das gotículas diminuiu com o aumento da quantidade de tensoativo para as MIs e de mistura de tensoativo/cotensoativo para as MEs. A influência do cotensoativo nas MIs foi praticamente desprezível. O aumento da quantidade de fase oleosa nas MEs ocasionou um aumento do tamanho das gotículas. A presença da NFD não exerceu influência na estrutura das MIs, entretanto para as MEs aumentou o tamanho de gotículas, sugerindo que a NFD se encontra na fase interna das MEs. Os modelamentos das curvas de SAXS para as MIs e MEs mais diluídas foram realizados e mostraram a interação existente entre a NFD e os sistemas, corroborando com os resultados anteriores. Estudos por espectrofotometria de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) comprovaram a interação das MIs e das MEs com o estrato córneo (EC), o que possibilita o uso destes sistemas como promotores de permeação da NFD.
Resumo inglês:Micelles (MIs) and microemulsions (MEs) are classified as stabilized systems by surfactants and are very similar with respect to their structure and physico-chemical properties. As for the applicability, they have been deployed by being able to carry drugs which have a limited systemic bioavailability by oral route. The formation of these systems is mainly dependent on the types of components used, making it important to study its influence on the structure. The goal of this study was to obtain and characterize micellar and microemulsion systems (containing essential oil of Citrus sinensis (L.) Osbeck as oil phase) stabilized by a nonionic surfactant (Tween 80) and short-chain cosurfactant (alcohol ethyl) which may be used as a delivery system for nifedipine (NFD a model drug) seeking to verify the influence of the phases and the interaction of the drug in the structure of these systems. Ternary and pseudoternary phase diagrams for MIs and MEs, respectively, and were obtained from the formation regions, formulations were selected for physico-chemical characterization and incorporation of NFD. The macro and microscopic aspects were evaluated using polarized light microscopy (MLP), measures pH, electrical conductivity and surface tension. The average droplet size was measured by dynamic light scattering (DLS) and small angle x-ray scattering (SAXS). The results demonstrated that such systems are stable, optically isotropic and transparent in the absence and presence of drug. The droplet size decreases with increasing amount of surfactant to MIs and the mixture surfactant/cosurfactant to the MEs. The influence of the cosurfactant in MIs was negligible. The increase of the amount of oily phase in MEs caused an increase in the droplet size. The presence of NFD no influence on the structure of MIs, but for the MEs increased droplet size, suggesting that the NFD is the internal phase of the MEs. The modeling by SAXS curves for MIs and MEs most diluted were made and showed the interaction between the NFD and systems, confirming the previous results. Studies by Fourier Transformed Infra Red (FTIR) confirmed the interaction between MIs and MEs with the stratum corneum (EC) , which allows the use of these systems as permeation enhancers of NFD.