Princípios Antimaláricos de Croton cajucara Benth. (Euphorbiaceae)

• Ano de defesa: 2016
• Autor(a) principal: Souza, Abraão Alexandre de
• Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/6506009597140480
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Universidade Federal do Amazonas; Instituto de Ciências Exatas; Brasil; UFAM; Programa de Pós-graduação em Química
• Palavras-chave em Português: Fitoquimica; Malária; Substâncias antimaláricas; CIÊNCIAS EXATAS E DA TERRA: QUÍMICA
• Link de acesso: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6143

A malária é uma das doenças endêmicas mais relevantes nas regiões tropicais cujo o tratamento está baseado em substâncias descobertas a partir de plantas utilizadas tradicionalmente na medicina popular. Assim, diante da resistência do parasita (Plasmodium spp.), a busca por novas drogas se tornou fundamental. Entre as substâncias bioativas de espécies vegetais, os terpenóides apresentam-se com uma gama de atividades biológicas, dentre as quais se destacam a antimalárica. Diante disso, esta pesquisa teve por objetivo o isolamento de substâncias com potencial antimalárico. A espécie que têm indicação como antimalárica e que foi utilizada no presente estudo é facilmente encontrada e além disso é cultivada no Estado do Amazonas na EMBRAPA e INPA: ‘sacaca’ (Croton cajucara Benth). As cascas e folhas de ‘sacaca’ Croton cajucara Benth (Euphorbiaceae) foram submetidos para preparo de extratos bioativos, com relevancia na atividade antimalárica. Onde se observou boa atividade do extrato clorofórmico das folhas no bioensaio in vitro frente a cepa K1 de P. Falciparum, com CI50 = 6,4 ± 1,2 µg/mL, seguida do extrato etanólico das cascas, com CI50 = 17,2 ± 6,6. Os extratos foram investigados por meio de uma abordagem fitoquimica tradicional, baseada no fracionamento cromatografico em coluna aberta, resultando no isolamento de sete substâncias. A substancia natural 1 foi acetilado numa reação de anidrido acetico (Ac2O) e piridina (C5H5N), resultando no composto 2. Estes oito compostos foram identificados principalmente por meio de análises de RMN 1H e 13C 1D e 2D e CL-EMAR. Em seguida as oito substâncias passaram por screening para avaliar suas atividade antiplasmódica em duas concentrações (50 e 5 µg/mL): Os resultados revelam que apenas três compostos apresentaram inibição acima de 50% (1, 2 e 6), mas o composto (6) apresentou melhor atividade ao inibir mais de 80% do crescimento in vitro da cepa K1 de P. Falciparum: 70,5-68,0 (1); 63,9-55,6 (2); 57,6-0 (3); 41,8-37,2 (4); 18,6-23,2 (5); 92,7-75,6 (6); 34,9-23,2 (7) e 37,2-11,6 (8). O 1 e 6 tiveram suas CI50 calculadas, onde apresentaram atividades moderadas in vitro contra cepa de P. Falciparum, com CI50= 23,7 e 23,0 µg/mL, respectivamente. O composto 1 foi o unico a ser testado in vivo, no entanto não apresentou atividade frente ao P. berghei, por via oral e subcutânea durante o período de sete dias de tratamento