Investigação química de extratos de Eremanthus erythropappus (DC.) MacLeish (Asteraceae) e seu potencial antiparasitário e de substâncias isoladas em vermes adultos de Schistosoma mansoni - Mello, Leonardo Luiz Oliveira de (2024)
Doenças tropicais negligenciadas (DTN´s), tal como esquistossomoses provocadas por vermes do gênero Schistosoma, são expressivas helmintíases a qual acometem mais de 250 milhões de pessoas em todo mundo, onde estimasse que mais de 300 mil mortes anuais ocorram por infecções causadas por vermes trematódeos. Alternativas na quimioterapia contra tal enfermidade compreendem desde seu surgimento nos anos 1970, o derivado pirazinoquinolínico praziquantel (PZQ), o que somado a resiliência e potencial adaptativo dos parasitos, assim como uma baixa biodisponibilidade do PZQ, trazem maior complexidade no controle de infecções e eliminação desses helmintos. Desta forma, em meio a escassez de antiparasitários, produtos do metabolismo secundário de plantas, ainda constituem promissora fonte de metabólitos bioativos, os quais muita das vezes além de sua heterogeneidade a nível molecular em sítios ativos de doenças, são acompanhados de baixa toxicidade em modelos animais, sendo então atrativos para seu uso farmacológico. Neste contexto, algumas espécies da família Asteraceae, como as do gênero Eremanthus, possuem relatadas promissoras atividades esquistossomicidas em seus óleos essenciais e diferentes extratos vegetais. Desta forma, este trabalho teve por objetivo avaliar o potencial esquistossomicida de extratos de E. erythropappus e através da anotação de substâncias por análise de dados de MS/MS, conduzir uma investigação química desta espécie e posteriormente isolar substâncias relacionadas a atividade antiparasitária. Através das análises de UHPLC-MS/MS, dezesseis substâncias foram anotadas, onde lactonas sesquiterpênicas, triterpenoides pentacíclicos e flavonóides do tipo flavonol e flavona foram majoritariamente propostos. A partir do extrato LEE foram isolados os triterpenoides fridelina (1) e ácido betulínico (2) e a flavona acacetina (3), nos quais (2) e (3) encotram-se primeiramente reportados nesta espécie. A partir de ensaios in vitro frente ao S. mansoni, o extrato LEE demonstrou-se mais ativo que EEE, levando até 25µ/mL a morte e redução de atividade motora de vermes adultos de Schistosoma, onde a investigação dos metabólitos isolados relacionados a tal atividade revelou promissor potencial esquistossomicida da substância (2), a qual pode após 48h eliminar totalmente vermes machos e fêmeas e reduzir completamente sua mobilidade nas concentrações de 200µ/mL e 100µ/mL, mantendo tal efeito em 50µ/mL após 72h. Resultados obtidos trazem notável conhecimento fitoquímico e relacionado ao potencial antiparasitário de extratos da candeia-da-serra.