Potencial terapêutico de novos fármacos na avaliação da atividade esquistossomicida - Lauro da Silva, Anekécia (2010)
A esquistossomose mansoni, considerada um grave problema de saúde pública, é causada por vermes tremátodas da espécie Schistosoma mansoni. A forma de tratamento dessa parasitose baseia-se principalmente na quimioterapia, onde o fármaco de escolha utilizado atualmente é o praziquantel que se destaca dentre os outros agentes esquistossomicidas por ser eficaz contra todas as espécies de Schistosoma. No entanto, a utilização exclusiva do praziquantel no tratamento da esquistossomose mansoni tem ocasionado a base do desenvolvimento de uma possível resistência dos vermes do S. mansoni a esse fármaco, surgindo à necessidade da busca de novos fármacos esquistossomicidas que sirvam como alternativa para o tratamento da parasitose. Neste contexto, estudos vêm destacando os derivados tiazolidínicos como potenciais esquistossomicidas através da citotoxicidade e da avaliação da susceptibilidade de vermes adultos do S. mansoni mantidos in vitro e in vivo. Neste trabalho, testamos a atividade esquistossomicida dos derivados tiazolidínicos LPSF/SF-03, LPSF/SF-05, LPSF/SF-20 e LPSF/SF-22 e LPSF/SF-25 em diferentes concentrações (100μg/mL, 80μg/mL, 60μg/mL e 40μg/mL). O praziquantel foi utilizado como o fármaco controle. Observamos que os compostos LPSF/SF-22 e o LPSF/SF-25 apresentaram melhor atividade in vitro frente aos vermes adultos do Schistosoma mansoni na dose de 80μg/mL com uma taxa de mortalidade de 70% e 86%, respectivamente. Nos ensaios de citotoxicidade, o derivado tiazolidínico LPSF/SF-25 apresentou uma melhor concentração atóxica quando comparados aos outros derivados tiazolidínicos testados. Visto aos resultados obtidos in vitro com o composto LPSF/SF-25, este derivado foi testado in vivo, apresentando uma redução de 28% do número de vermes adultos do S. mansoni e alterações nos estádios evolutivos dos ovos dos parasitos. Dessa forma, sugere-se que o derivado tiazolidínico LPSF/SF-25 pode ser considerado um potencial candidato a fármaco esquistossomicida