Avaliação biológica de novos ftalil-tiazóis com Potencial atividade contra Schistosoma mansoni - Santiago, Edna de Farias (2014)
A esquistossomose mansônica é considerada um grave problema de saúde pública, afetando não só o bem estar social do indivíduo como a economia do país. Acredita-se que existam no Brasil no mínimo 2,5 milhões de portadores de esquistossomose mansoni e cerca de 25 milhões de indivíduos expostos aos riscos de contraí-la. O tratamento da esquistossomose é realizado basicamente com uma única droga, o praziquantel, e atualmente, a diminuição da susceptibilidade a este medicamento tem sido relatado em vários estudos. Diante desse novo panorama e da gravidade da doença, faz-se necessário estudo de novas moléculas com atividade esquistossomicida. Dentro deste contexto, o grupo de pesquisa do Laboratório de Planejameto em Química Medicial (LPQM/UFPE) tem sintetizado novas moléculas candidatas a agentes esquistossomicidas, obtidas apartir da ligação de grupos farmacofóricos como as ftalimidas, tiossemicarbazonas e seus bioisósteros cíclicos tiazois e tiazolidinonas, que apresentam um amplo espectro de atividades biológicas. Este estudo tem como objetivo a avaliação da atividade esquistossomicida de uma série de derivados das tiossemicarbazonas: fenoxi-tiossemicarbazonas (LPQM -01, LPQM-02 e LPQM-03), fenil-tiazóis (LPQM-14 e LPQM-17), ftalil-tiossemicarbazona (LPQM-38), ftalil-tiazóis (LPQM-43, LPQM-45 e LPQM-47) e ftalil-tiazolidinona (LPQM-40). Como controle utilizou-se o praziquantel (PZQ), o qual foi avaliado nas mesmas condições que as amostras. Os resultados revelaram que as séries derivadas dos compostos heterocíclos tiazoís apresentaram uma melhor atividade em relação às tiossemicarbazonas, demonstrando potencial terapêutico para o tratamento da esquistossomose mansônica. Dentre os tiazóis, a molécula LPQM-45 se destacou, levando a uma maior taxa de mortalidade em menor tempo e ocasionando alterações como descamação e formação de bolhas no tegumento do verme. Diante destes resultados compostos derivados do LPQM-45 (LPQM-39, LPQM-48, LPQM-37 e LPQM-PM02) foram testados revelando uma atividade esquistossomicida mais acentuada e evidenciando que os compostos heterocíclicos tiazóis podem atuar como protótipo a um novo fármaco esquistossomicida.