Sistemas de vetorização do benznidazol para o tratamento da doença de Chagas - Lamartine Soares Sobrinho, José (2009)
A melhoria da solubilidade de compostos fracamente solúveis é um objetivo perseguido para os pesquisadores da química medicinal, porém mesmo havendo tal preocupação, a grande maioria dos compostos que demonstram atividade biológica possuem um entrave biofarmacêutico importante, a baixa solubilidade aquosa. A tecnologia farmacêutica por meio de sistemas como dispersões sólidas e a obtenção de complexos de inclusão utilizando ciclodextrinas surge como ferramenta útil no aumento de solubilidade de fármacos de baixa lipofílicos. Diante do exposto o objetivo deste trabalho foi a obtenção e caracterização do benznidazol, dispersões sólidas, de complexos de inclusão e multicomponentes no estado sólido visando o incremento da velocidade de dissolução do fármaco. Foram utilizados polímeros hidrofílicos, ciclodextrinas naturais (alfa, beta e gama) além de derivados da beta ciclodextrina tais como metilada e éter sulfobutílico. Malaxagem, rotaevaporação e liofilização foram os métodos utilizados na obtenção dos sistemas. Na caracterização foram utilizadas as ferramentas de IV, Raman, DSC, MEV, Raios-X e perfil de dissolução. Os sistemas obtidos (dispersões sólidas, complexos de inclusão e multicomponentes) no estado sólido apresentaram, via de regra, bom incremento de velocidade de dissolução frente ao BNZ isolado, fato confirmado nos cálculos da eficiência de dissolução, com destaque para os compostos obtidos pelos processos de rotaevaporação e liofilização. Pode-se concluir que a utilização da tecnologia farmacêutica para a obtenção desses sistemas com o BNZ é uma alternativa promissora para uma forma farmacêutica mais segura e eficaz para o combate a doença de Chagas