S?ntese e Avalia??o Farmacol?gica de novos Derivados Isocromanilacetilidraz?nicos a partir do safrol

In a research program aiming at the design of new compounds, active at the arachidonic acid cascade level, we describe in this work the synthesis, spectroscopic analysis and pharmacologic evaluation of new isochromanylacetylarylhydrazone derivatives. These new compounds were obtained in ea. 85% over...

Nível de Acesso:openAccess
Publication Date:1995
Main Author: Santos, Margareth R?se de Lima lattes
Orientador/a: Barreiro, Eliezer Jesus Lacerda lattes, Braz Filho, Raimundo lattes
Banca: Barreiro, Eliezer J., Carvalho, M?rio Geraldo de, Fraga, Carlos Alberto Manssour
Format: Dissertação
Language:por
Published: Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
Programa: Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica
Department: Instituto de Ci?ncias Exatas
Assuntos em Português:
Qu?mica
xxxxxxxxxxxx
Áreas de Conhecimento:
Qu?mica
Online Access:https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/4177
Citação:Santos, Margareth R?se de Lima. S?ntese e Avalia??o Farmacol?gica de novos Derivados Isocromanilacetilidraz?nicos a partir do safrol. 1995. [151 f.]. Disserta??o( Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica) - Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, [Serop?dica-RJ] .
Resumo Português:No ?mbito de uma linha de pesquisa que visa o planejamento de novas subst?ncias bioativas como prov?veis inibidores de enzimas da cascata do ?cido araquid?nico, descrevemos neste trabalho a s?ntese, a an?lise espectrosc?pica e a avalia??o farmacol?gica dos novos derivados isocromanilacetilidraz?nicos. Estes compostos s?o obtidos em ca. de 85% de rendimento global, a partir do safrol, produto natural abundante isolado do ?leo de Sassafr?z A an?lise dos espectros de RMN1H (200 MHz) e 13C (50,3 MHz) evidenciou a presen?a de dois diastereois?meros (E) e (Z) com a predomin?ncia do is?mero (E). Os espectros bidimensionais de correla??o homonuclear [1HxlH-COSY) e heteronuclear[1Hx13C-COSY:modulados com 1JCH njCH (n=2 e 3-COLOC), RMN13C-DEPT e experi?ncias de NOE por subtra??o de espectros (1H{1H}-NOE) foram utilizados na determina??o da configura??o dos diastereois?meros e para a atribui??o inequ?voca dos deslocamentos qu?micos dos ?tomos de hidrog?nio e carbono-13. Os resultados farmacol?gicos obtidos indicam a unidade acilidrazona como importante farmac?foro, assim como a relev?ncia do substituiunte 4-(NCH3)2-fenila para a atividade analg?sica observada
Resumo inglês:In a research program aiming at the design of new compounds, active at the arachidonic acid cascade level, we describe in this work the synthesis, spectroscopic analysis and pharmacologic evaluation of new isochromanylacetylarylhydrazone derivatives. These new compounds were obtained in ea. 85% overall yields, from safrole used as starting material, an abundant natural product isolated from Sassafras oil. The proton and carbon-13 nuclear magnetic resonance (NMR) spectra and assigned by the homonuclear (1HxlH-COSY) and heteronuclear [1Hx13C-COSY:modulated with 1JCH and nJCH (n=2 and 3,COLOC)] 2D shiftcorrelated spectra showed of the diastereoisomer (E) a major contribution in desired compound (1). The results obtained from the pharmacological evaluatin indicated that acylhydrazone moiety is an important pharmacophore to the observed activity, as well the relevance ofthe substituent 4-N (CH3)2 in the phenyl ring to analgesic activity

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