Preparação e caracterização de derivados da 8-hidroxiquinolina e avaliação de suas atividades leishmanicidas utilizando a espécie Leishmania (Leishmania) amazonensis - Silva, Etyene Janyne Gonzalez da [UNIFESP] (2016)
O núcleo quinolínico está presente em inúmeras substâncias biologicamente ativas. De acordo com a literatura a 8-hidroxiquinolina apresentou atividade leishmanicida significativa contra formas promastigotas e amastigotas de três espécies de Leishmania, incluindo a Leishmania (Leishmania) amazonensis. Os fármacos utilizados no tratamento da leishmaniose apresentam limitações, como, baixa eficácia e alta toxicidade, tornando necessária a busca por novos compostos bioativos. Neste contexto, vinte e dois compostos foram avaliados contra formas promastigotas da espécie Leishmania (Leishmania) amazonensis, incluindo três compostos 8-hidroxiquinolínicos comercialmente disponíveis e dezenove derivados obtidos por reações de iodação, alquilação e acilação. Os resultados de concentração efetiva a 50% (CE50) das substâncias foram comparados com o valor de CE50 obtido para o fármaco anfotericina B, usado como padrão e, atualmente, empregado no tratamento da leishmaniose. O valor de CE50 obtido para a 8-hidroxiquinolina foi comparado com o valor descrito na literatura. Adicionalmente, todos os compostos avaliados neste estudo mostraram ação leishmanicida com valores de CE50 ? 9,53 µg/mL, sendo considerados biologicamente ativos contra formas promastigotas da espécie L. (L.) amazonensis.