Estudo comparativo do perfil de retenção e permeação cutânea in vitro e ex vivo de peróxido de benzoíla e avaliação da viabilidade de diferentes membranas biológicas em relação ao tempo de armazenamento - Brighenti, Murilo de Souza [UNIFESP] (2024)
A acne vulgar pode ser definida como uma dermatite inflamatória crônica. Peróxido de benzoíla é um dos agentes tópicos mais prescritos para esse tratamento. Em contato com a pele, ocorre a rápida metabolização de peróxido de benzoíla em ácido benzóico e espécies reativas de oxigênio, estas capazes de oxidar proteínas bacterianas presentes na epiderme, reduzindo consideravelmente a carga bacteriana das espécies Cutibacterium e Staphylococcus. Ensaios de liberação in vitro, podem ser utilizados como uma ferramenta importante para avaliar, de maneira prévia, o comportamento físico-químico e a performance de formulações semissólidas e ensaios de permeação cutânea ex vivo são amplamente utilizados para avaliação do perfil de segurança e eficácia de um medicamento tópico, a partir da utilização de membrana biológica provenientes de humanos e de animais. O objetivo deste trabalho foi avaliar e comparar os perfis de liberação in vitro e o perfis de retenção e permeação cutânea ex vivo de formulações semissólidas contendo peróxido de benzoíla, adquiridas no mercado farmacêutico nacional. Os estudos de retenção e permeação cutânea ex vivo foram conduzidos utilizando pele suína e pele humana, a fim de comparar os perfis de retenção e permeação de ambas as formulações avaliadas utilizando-se duas fontes de membrana biológica distintas. A partir dos ensaios de liberação in vitro foi possível evidenciar diferenças físico-químicas entre as formulações avaliadas. A formulação semissólida A apresentou taxa de liberação média de 952,86 ± 24,88 mg/cm²/h½, enquanto as formulações semissólidas B e C apresentaram taxa de liberação média de 505,59 ± 51,21 e 448,64 ± 20,57 mg/cm²/h½, respectivamente. Após a condução dos ensaios de retenção e permeação cutânea ex vivo, utilizando pele de suína e pele humana como membrana biológica foi possível evidenciar que não há diferença estatisticamente relevante entre os resultados obtidos para as três formulações semissólidas avaliadas em relação aos parâmetros: fluxo de permeação, massa total permeada e lag time. Com relação ao perfil de retenção cutânea, a formulação A apresentou uma maior capacidade de retenção cutânea, quando comparada as formulações semissólidas B e C. Além disso, por meio de ensaios de validação analítica, comprovou-se que as metodologias analíticas desenvolvidas e empregadas para a quantificação das amostras provenientes dos estudos de liberação, retenção e permeação cutânea ex vivo são apropriadas para os propósitos pretendidos. Avaliou-se os potenciais efeitos no perfil de retenção e permeação de peróxido de benzoíla após submeter as membranas biológicas à –20 °C em diferentes tempos. Os resultados indicam que a pele suína apresentou alterações significativas após o período de 3 meses, enquanto a pele humana somente após 6 meses.