Estudo da formação de cocristais, misturas físicas e eutéticos por síntese mecanoquímica dos princípios ativos curcumina e norfloxacino com alguns coformadores selecionados - Ferreira, Laura Teófilo [UNESP] (2019)
Cocristais farmacêuticos podem ser definidos como sólidos cristalinos multicomponentes (dois ou mais componentes), sendo estes um API (do inglês “active pharmaceutical ingredients”, ou seja, uma molécula com atividade farmacológica) e um coformador, os quais são unidos por interações não covalentes, mais comumente ligações de hidrogênio. O coformador deve ser uma molécula segura para consumo (uma vitaminas, um antioxidantes ou outro API, por exemplo) e deve conter grupos funcionais que possibilitem a interação com o API. Os cocristais são um artificio eficiente para solucionar problemas de solubilidade encontrados nos fármacos classes II e IV (segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica). O método mecanoquímico permite reprodutibilidade na síntese dos cocristais. Neste trabalho realizou-se a síntese mecanoquímica do API Curcumina com os coformadores ácido ascórbico, ácido cítrico, cafeína e sacarina, e do API Norfloxacino com os coformadores riboflavina, ácido salicílico e acido succínico. Observou-se que a riboflavina apresenta comportamento térmico diferente do relatado na literatura, mostrando inicialmente uma etapa de decomposição térmica, seguido de um evento endotérmico referente à fusão, eventos confirmados por imagens do DSC-Fotovisual. O Norfloxacino sofre influencia pelo processo de moagem, a qual induz a transferência de prótons e interação do composto com moléculas de água, condição característica do norfloxacino, já relatado na literatura. O Norfloxacino formou cocristais com os coformadores riboflavina, ácido salicílico e ácido succínico, todos nas proporções 1:1, por método mecanoquímico, moagem assistida por solvente, utilizando 15 uL de solvente clorofórmio. A Curcumina não formou cocristais com os coformadores estudados, no entanto a Curcumina formou misturas físicas com o coformador ácido ascórbico, compostos eutéticos com excesso de reagentes com o coformador sacarina, assim como para o coformador cafeína, e misturas físicas e um composto eutético como o coformador ácido cítrico, todos por método mecanoquímico, utilizando 15 uL de solvente etanol.