Desenvolvimento de nanopartículas lipídicas sólidas contendo praziquantel - Souza, Ana Luiza Ribeiro de [UNESP] (2011)
O praziquantel (PZQ) é o fármaco de escolha para o tratamento da esquistossomose, sendo ativo contra todas as espécies de Schistosoma. Devido à sua baixa solubilidade em água e o risco de resistência ou tolerância do parasita a este fármaco, é importante desenvolver alternativas terapêuticas que possam aumentar sua eficácia e melhorar sua biodisponibilidade. As nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) combinam as vantagens de diferentes carreadores coloidais tais como emulsões, lipossomas e nanopartículas poliméricas, e também evitam algumas das suas desvantagens em relação à estabilidade e dificuldade de produção em larga escala. Assim, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e caracterização de SLN contendo PZQ (SLN-PZQ) a fim de melhorar as propriedades biofarmacêuticas deste fármaco. O ácido esteárico foi selecionado como fase lipídica para o desenvolvimento das SLN devido à capacidade de solubilização do PZQ e baixo custo. As SLN foram preparadas por um método modificado de microemulsão óleoem- água sob homogeneização a alta velocidade de cisalhamento utilizando Poloxamer 188 como tensoativo. O diâmetro médio e potencial zeta das SLN-PZQ foram 505,6 nm ± 27,2 nm e -34,0 mV ± 1,1 mV, respectivamente. As nanopartículas foram observadas por microscopia eletrônica de varredura revelando a presença de partículas esféricas. Os resultados obtidos por calorimetria exploratória diferencial indicam que as SLN se apresentam no estado sólido e o fármaco está molecularmente disperso na matriz lipídica. A eficiência de encapsulação e capacidade de carga do PZQ determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência foram 99,06 % ± 0,3 % e 17,48 % ± 0,05 %, respectivamente. A formação das SLN foi confirmada por espalhamento de raio-X a baixo ângulo revelando a presença de uma estrutura lamelar com efetiva incorporação do PZQ nas partículas