Perfil farmacocinético e atividade ectoparasiticida de uma nova molécula (Arilpirazol) em bovinos - Gomes, Lucas Vinicius Costa [UNESP] (2018)
Com o aumento da resistência frente a maior parte dos ectoparasiticidas, novos métodos de controle para os principais parasitos de bovinos, tais como novas classes de terapêuticos são urgentemente necessários. Como parte de um programa integrado para endereçar essa demanda, foram realizados estudos para avaliar o perfil farmacocinético de uma formulação não comercializada a base de arilpirazol (nome comum sisapronil), bem como os efeitos terapêutico e residual contra Rhipicephalus (Boophilus) microplus, Haematobia irritans, larvas de Dermatobia hominis e larvas de Cochliomyia hominivorax. Em todos os estudos, os animais receberam pela via subcutânea, 2,0mg/kg de peso vivo do princípio ativo. Para avaliação do perfil farmacocinético, amostras de sangue foram obtidas nos dias 1, 3, 5, 7, 14, 21, 28, 42, 56, 70, 84, 98, 112, 126 e 140 pós-tratamento. Não foram identificadas concentrações da molécula nos momentos pré-tratamento, bem como não foram observadas alterações sistêmicas ou locais nos animais submetidos ao estudo, após a administração do arilpirazol. De acordo com os resultados de farmacocinética, o sisapronil alcançou uma concentração máxima de 74,8 ng/mL (Cmax), detectada em 15,8 dias (Tmax), e meia vida de eliminação de 23,0 dias. Um estudo para avaliar a atividade carrapaticida do arilpirazol contra R. (B.) microplus foi realizado em bovinos naturalmente infestados. Para tal, 20 animais, foram randomizados em dois grupos (T01: controle e T02: arilpirazol), de acordo com as contagens de carrapatos obtidas no pré-tratamento. Percentuais de eficácia foram calculados no 3° e 7° dia pós-tratamento (DPT), e posteriormente, semanalmente até 91° DPT. O grupo tratado com sisapronil atingiu percentuais de eficácia superiores a 90,00% entre o 7° e o 63° DPT. Um outro estudo realizado para avaliar a eficácia mosquicida contra H. irritans (mosca-do-chifre), 30 bovinos naturalmente infestados foram randomizados em dois grupos de acordo com a média aritmética obtida das contagens de moscas antes do tratamento (D-2 e D-1). Os percentuais de eficácia foram calculados nos dias 3,7,14,21,28 e 35 após o tratamento, sendo que a eficácia máxima observada foi de 89,73% no 3° DPT. Para avaliar a eficácia contra larvas de D. hominis, dois grupos, de 10 animais cada, naturalmente infestados foram utilizados. O sisapronil atingiu 100,00% de eficácia entre o 14° e 28° DPT e permaneceu acima de 90,00% até 63° DPT. No estudo para avaliar a eficácia contra larvas de C. hominivorax, 30 bovinos orquiectomizados foram distribuídos em dois grupos com 15 animais cada. Considerando à presença de miíase ativa avaliada entre o 1° e 15° DPT, o sisapronil alcançou 100.00% de eficácia após o 10° DPT. Bovinos medicados com arilpirazol apresentaram quantificações de ectoparasitos estatisticamente inferiores (p≤ 0.05) às do grupo controle em todos os estudos conduzidos. Em síntese, arilpirazol (sisapronil), na dose e via empregadas, constitui uma alternativa promissora para o controle e tratamento dos principais ectoparasitos que acometem os bovinos.