Síntese e avaliação de análogos de 3-Hidroxicordoína como potenciais agentes contra Mycobacterium tuberculosis - Carvalho, Maria Isabel Gomes de (2023)
A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa causada pela bactéria Mycobacterium tuberculosis (MTB). Atualmente, essa doença é considerada um problema de saúde pública devido ao alto número de casos. Inúmeras razões justificam a busca por novos agentes tuberculostáticos, destacando-se a sua alta taxa de morbimortalidade. Dessa maneira, esforços são prementes para descobrir e desenvolver fármacos com padrões estruturais e mecanísticos inovadores. A Química Medicinal tem sido muito importante para esta busca, visando o planejamento e a descoberta de fármacos. As chalconas vêm se destacando por possuírem inúmeras bioatividades e sua síntese ser considerada concisa e versátil. O presente estudo teve como objetivo a síntese e avaliação biológica de 3-hidroxicordoína (3HC) e seus análogos. Foram sintetizados análogos chalcônicos com modificações no anel A e a estratégia sintética incluiu reações de O-alquilação, condensação aldólica de Claisen-Schmidt, rearranjo de Claisen e hidrogenação catalítica.. A atividade antibacteriana da 3HC foi avaliada contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv obtendo uma Concentração Inibitória Mínina (CIM) de 3,9 µM.