Associação de cumestrol à hidroxipropil-β-ciclodextrina : desenvolvimento, caracterização, avaliação da permeação cutânea e do efeito cicatrizante - Bianchi, Sara Elis (2014)
O cumestrol pertence à classe dos coumestanos e está presente em várias plantas, tais como a soja, alfafa, trevo amarelo e trevo vermelho. Diversos estudos relatam sua afinidade pelos receptores estrogênicos de onde decorre sua classificação como fitoestrógeno. O cumestrol também tem sido referido como uma substância com atividade antioxidante e anti-inflamatória marcantes. No entanto, não há relatos sobre uma possível atividade cicatrizante. O cumestrol é uma molécula que apresenta reduzida hidrossolubilidade o que representa uma limitação, tanto para o desenvolvimento tecnológico de produtos de aplicação na pele, bem como para a expressão de sua atividade biológica. Neste sentido, a sua associação com ciclodextrina representa uma estratégia interessante para a promover a sua hidrossolubilidade, bem como a sua penetração cutânea. O presente trabalho tem como objetivo avaliar a permeação cutânea do cumestrol, na sua forma livre ou associada à hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD), a partir de uma base hidrofílica de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC). Para avaliar o teor de cumestrol nas formulações e nas diversas camadas da pele foi desenvolvido um método bioanalítico indicativo de estabilidade utilizando-se cromatografia líquida de alta eficiência. O cumestrol mostrou-se instável frente à exposição contínua à luz UVC e em meio básico (NaOH 1M), e a reação de degradação obedeceu, respectivamente, cinética de ordem zero e primeira ordem. O método bioanalítico mostrou-se linear, específico, exato, preciso e robusto para quantificação de cumestrol nas diferentes camadas da pele. Os estudos in vitro de permeação cutânea (célula de Franz, utilizando pele de orelha de suínos) realizados a partir de hidrogéis e os estudos in vitro de atividade cicatrizante (cultura de fibroblastos), revelaram que a HPβCD determinou um efeito promotor, tanto da penetração do cumestrol na pele, bem como de seu efeito cicatrizante nos fibroblastos. Tais resultados são inéditos e evidenciam o potencial uso do cumestrol em preparações destinadas à prevenção do envelhecimento cutâneo e à promoção da cicatrização.