Estudo e desenvolvimento de lipossomas com potencial para aplicação em base cosmética - Farkuh, Laura (2016)
A acne vulgar é uma das doenças cutâneas mais comuns, apresentando como um de seus fatores fisiopatológicos primários a colonização pelo microrganismo Propionibacterium acnes. Atualmente, têm-se buscado terapias alternativas para o combate ao P. acnes, destacando-se alguns ácidos graxos, como o ácido laúrico (LA). O LA é uma molécula pouco solúvel em água, sendo possível sua incorporação em lipossomas. Os lipossomas apresentam capacidade de encapsulação/ liberação de ativos e impedem a desidratação da pele, tornando-se ingredientes inovadores na área de cosméticos. Foram preparados lipossomas de dipalmitoilfosfatidilcolina (DPPC) contendo diferentes concentrações de LA, que variaram de 0 a 50% da concentração total em mol, em quatro pHs: 9,0, 7,4, 5,0 e 3,0. Nestes pHs o estado de protonação do LA muda variando de 0 a -1. Os lipossomas foram extrusados por filtros com poros de 100 nm de diâmetro visando à obtenção de vesículas unilamelares grandes (LUV). As LUV foram caracterizadas quanto a sua estabilidade em condições de prateleira, temperatura de transição de fase da bicamada, encapsulamento no interior aquoso, liberação do LA, difusão das vesículas na pele e seus aspectos morfológicos foram caracterizados por espalhamento de raios-X a baixo ângulo (SAXS) e crio-microscopia eletrônica de transmissão. Estudos de estabilidade mostraram que independentemente da concentração de LA, as formulações são mais estáveis em pHs mais altos, quando LA está em sua maioria na forma de laurato. Os experimentos de DSC revelaram que em pHs 3,0 e 5,0 e concentrações maiores de LA, a interação deste ácido graxo com as bicamadas é favorecida, havendo um aumento da temperatura de transição de fase (Tm) e diminuição da cooperatividade. Análises de taxa de incorporação de sondas hidrofílicas confirmaram a presença de um compartimento aquoso interno para as vesículas de DPPC:LA. O LA conseguiu permear a pele no período avaliado e pouco LA foi liberado das vesículas em condições de temperatura ambiente. A morfologia das LUV se mostrou bem diferente da esperada e se observaram vesículas com mais de uma bicamada e outros formatos que não o esférico. Estes resultados podem auxiliar na otimização das condições para uma formulação que poderá ser usada no tratamento da acne, aumentando a eficácia do LA no sítio alvo.