Avaliação biofarmacêutica in vitro e in vivo (bioequivalência) de comprimidos de ampicilina 500 mg comercializados no Brasil - Ferraz, Humberto Gomes (1997)
A ampicilina é um antibiótico semi-sintético, derivado da penicilina, que exibe amplo espectro de ação, sendo largamente comercializada no Brasil, onde são encontrados cerca de doze produtos sob a forma de comprimidos. O presente trabalho teve como propósito avaliar, do ponto de vista biofarmacêutico, quatro marcas comerciais (A, B, C e D) de comprimidos de ampicilina 500 mg, sendo que, para um dos laboratórios foram analisados dois lotes diferentes (AI e A2). Foram executadas análises físicas e físico-químicas in vitro (aspecto, variação de peso, diâmetro, espessura e dureza, friabilidade, tempo de desagregação, teste e perfil de dissolução e teor de ampicilina), com a finalidade de detectar-se possíveis falhas em relação a formulação e/ou tecnologia utilizada na fabricação dos produtos. Executou-se, também, um estudo de bioequivalência entre as formulações A2 e B, a fim de se verificar se ambas podem ser consideradas intercambiáveis. Para tanto, realizou-se um estudo cruzado aleatório em dois períodos, utilizando-se dezesseis voluntários sadios, sendo o fármaco quantificado na urina pelo método espectrofotométrico descrito inicialmente por SMITH et al. (1967). Os parâmetros farmacocinéticos avaliados foram a quantidade total de ampicilina excretada na urina (Du∞) e a velocidade máxima de excreção [(dDu/dt)max]. Os resultados das análises físicas e físico-químicas indicaram que o produto A1 apresentou diversas falhas, sendo estas constatadas, também, para C e D. Ao contrário, A2 e B não registraram qualquer discrepância. Na avaliação da bioequivalência entre as formulações A2 e B, obteve-se um intervalo de confiança de 93 a 110% para Du∞ e 91 a 132% para (dDu/dt)max. De acordo com as normas internacionalmente aceitas é possível concluir que as formulações podem ser consideradas bioequivalentes e, portanto, intercambiáveis.