Desenvolvimento de filmes de desintegração oral incorporados com os extratos de erva baleeira (Cordia verbenácea) e cúrcuma (Curcuma longa) - Bodini, Renata Barbosa (2015)
Os filmes de desintegração oral são dosagens farmacêuticas que apresentam como vantagens a facilidade de administração e não necessidade de água, e poderiam possibilitar, além de medicamentos alopáticos tradicionais, a incorporação de extratos de plantas utilizadas na medicina popular. Logo, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento de filmes de desintegração oral produzidos a partir de macromoléculas naturais e incorporados com extratos de erva baleeira (Cordia verbenacea) e cúrcuma (Curcuma longa), que apresentam importantes atividades farmacológicas. Os extratos de erva baleeira e cúrcuma, produzidos com 20g de planta/100 mL de álcool 80%, apresentaram as maiores concentrações de flavonóides e curcuminóides, respectivamente, e foram concentrados e utilizados na produção dos filmes. Os filmes de desintegração oral foram produzidos por casting com diferentes concentrações de amido pré-gelatinizado e hidroxipropilmetil celulose, e sorbitol como plastificante. A formulação do filme selecionada através da caracterização foi utilizada para a produção dos filmes incorporados com os extratos. Na produção dos filmes bioativos, os extratos de erva baleeira e cúrcuma foram adicionados à solução filmogênica de modo que cada dose unitária de filme (6 cm2) apresentasse as concentrações de 0,25, 0,50 e 0,75 mg de flavonóides ou curcuminóides. Foram caracterizados quanto ao aspecto visual, microscopia, espectroscopia de infravermelho (FTIR), propriedades mecânicas, mucoadesividade in vitro, e tempo de desintegração in vitro e in vivo. Os filmes com os extratos foram quantificados quanto ao teor de flavonóides e curcuminóides. Os extratos e os filmes bioativos foram caracterizados quanto à atividade antioxidante in vitro (DPPH, FRAP, Folin-Ciocalteu e ORAC), atividade antimicrobiana contra Streptococcus mutans, atividade anti-inflamatória in vitro (inibição da enzima COX-2), e avaliados quanto à estabilidade de flavonóides e curcuminóides em condições controladas de umidade e temperatura (25°C-60% UR e 40°C-75% UR), por 90 dias. Os filmes bioativos foram avaliados sensorialmente através de um teste de aceitação. Os extratos de erva baleeira e cúrcuma concentrados obtiveram os valores de 1,2 mg eq. quercetina/mL de extrato e 16,3 mg eq.de curcumina/mL de extrato, respectivamente. A formulação 80A:20HPMC, apresentou boas características mecânicas e o menor tempo de desintegração in vivo, sendo selecionada para a produção dos filmes com os extratos vegetais. Os filmes com os extratos apresentaram boas caraterísticas visuais, mas com alterações microscópicas. As análises de FTIR revelaram que os picos de absorção foram ligeiramente deslocados com a adição dos extratos. Os extratos de erva baleeira e cúrcuma promoveram mudanças significativas nas propriedades mecânicas dos filmes, redução da mucoadesividade, e aumento do tempo de desintegração in vitro. A quantificação de flavonóides e curcuminóides nas doses unitárias dos filmes revelou a uniformidade das mesmas em todas as concentrações. Os extratos e os filmes bioativos apresentaram propriedades antioxidantes, no entanto apenas os filmes com extrato de erva baleeira foram efetivos contra Streptococcus mutans. O extrato de erva baleeira e os filmes com este extrato apresentam atividade anti-inflamatória in vitro, com inibições de COX-2 entre 71 e 90,5%. O extrato de cúrcuma apresentou uma inibição de 86,1%, mas os filmes com extrato apresentaram atividade reduzida. Os extratos e os filmes bioativos apresentaram excelente estabilidade de flavonóides e curcuminóides, em função do armazenamento. O teste sensorial mostrou que os filmes com cúrcuma apresentaram melhor aceitação do consumidor do que os filmes com erva baleeira, principalmente devido ao sabor amargo do extrato de erva baleeira. Logo, este estudo mostrou a possibilidade de produção de filmes de desintegração oral aditivados com extratos de plantas e a manutenção das propriedades funcionais dos extratos nos filmes.