Análise do efeito inibitório do eugenol sobre canais para Na+ ativados por voltagem em neurônios sensitivos. - Souza, João Luis Carvalho de (2010)
Os efeitos inibitórios do eugenol (EUG) em canais para Na+ ativados por voltagem (NaV) mostrados anteriormente não são totalmente compatíveis com nossos resultados. Nós estudamos os efeitos do EUG em correntes macroscópicas de Na+ e os comparamos aos da lidocaína, um anestésico local, para referência. O EUG bloqueou, rápida e reversivelmente, correntes de Na+ mistas (TTX-S+TTX-R) assim como as correntes de Na+ TTX-R. As IC50 para a inibição das correntes mistas e TTX-R pelo EUG foram de 2,28 e 2,27 mmol/L, respectivamente. O bloqueio depende da freqüência de despolarizações. Nas correntes mistas, o EUG desloca a curva de ativação para a direita, a de inativação para a esquerda, não altera a cinética de inativação e retarda a recuperação da inativação, rápida e lenta, dos canais. Nas correntes TTX-R, o efeito é semelhante, exceto na curva de ativação, que não é deslocada. Nós concluímos que o EUG bloqueia os NaV por se ligar a estados conformacionais de repouso e inativados, rápido e lento. Os efeitos são semelhantes, mas não idênticos aos da lidocaína.