Síntese e atividade antiproliferativa de novos benzimidazóis polissubstituidos

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2015
Autor(a) principal: Almeida, Diogo Dias de
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Estadual de Maringá
Departamento de Química
Programa de Pós-Graduação em Química
Maringá, PR
Centro de Ciências Exatas
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Química farmacêutica
Química medicinal
Drogas sintéticas
Atividade biológica - Antitumoral
615.31
Ciências Exatas e da Terra
Química
Link de acesso: http://repositorio.uem.br:8080/jspui/handle/1/6706
Resumo: Orientador: Prof. Dr. Emerson Meyer
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spelling Síntese e atividade antiproliferativa de novos benzimidazóis polissubstituidosQuímica farmacêuticaQuímica medicinalDrogas sintéticasAtividade biológica - Antitumoral615.31Ciências Exatas e da TerraQuímicaOrientador: Prof. Dr. Emerson MeyerDissertação (mestrado em Química) - Universidade Estadual de Maringá, 2015RESUMO: Uma série de novos derivados peptóides benzimidazólicos foi sintetizada, caracterizada e sua atividade antiproliferativa avaliada frente a diversas linhagens de células tumorais. Em geral, todos os compostos apresentaram uma significativa atividade antitumoral. O derivado peptóide arilidênico (E, Z)-2-(1H-benzimidazo-2-il)-N-(2-(2-(2-cloro-benzilideno)idrazinil)2-oxoetil)benzamida (10e) foi o que demonstrou maior atividade para todos os tipos de células, merecendo destaque para as células tumorais de rim e próstata com valores de GI50 = 3,7 ?g/mL, e para o tumor de ovário com valor de GI50 = 4,8 ?g/mL. Para a série dos derivados peptóides amídicos (24a-e), o composto 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-oxo-2-(pirrolidina-1-il)etil)benzamida (24c) foi o que apresentou melhor atividade antiproliferativa frente a células tumorais de ovário resistente com valor de GI50 = 5,8 ?g/mL. Já os derivados 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-(butilamino)-2-oxoetil)benzamida (24a) e 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-(isopropilamino)2-oxoetil)benzamida (24e) tiveram uma boa seletividade para o tumor de ovário com valores de GI50 = 9,2 e 7,1 ?g/mL respectivamenteABSTRACT: A series of new peptide-like benzimidazole derivatives was synthesized, characterized and their antiproliferative activity was evaluated against several câncer cell lines. In general, most of the compounds presented a significant antitumor activity. The arylidene derivative (E, Z)-2-(1H-benzomidazol-2-yl)-N-(2-(2-(2-chlorobenzylidene)hydrazinyl)-2-oxoethyl)benzamide (10e) showed the highest activity against all cell lines, mainly on kidney, prostate (GI50 = 3,7 ?g/mL) and ovarian cells (GI50 = 4,8 ?g/mL). Regarding the amidic series (24a-e), the derivative 2-(1,5-dimethyl-benzimidazol-2-yl)-N-(2-oxo-2-(pyrrolidin-1-il)ethyl)benzamide (24c) showed a potent growth inhibition against the ovarian cancer cell line, with a GI50 value of 5,8 ?g/mL. A good selectivity and activity against the same cell line was showed by the derivatives N-(2-(butylamino)-2-oxoethyl)-2-(1,5-dimethylbenzimidazol-2-yl)benzamide (24a) and 2-(1,5-dimethyl-benzimidazol-2-yl)-N-(2-(isopropylamino)-2-oxoethyl)benzamide (24e), with GI50 values of 9,2 e 7,1 ?g/mL, respectively[15] 61 f. : il. (algumas col.) + anexos.Universidade Estadual de MaringáDepartamento de QuímicaPrograma de Pós-Graduação em QuímicaMaringá, PRCentro de Ciências ExatasMeyer, EmersonRosa, Fernanda AndréaMolin, FernandoAlmeida, Diogo Dias de2023-08-31T18:57:45Z2023-08-31T18:57:45Z2015info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfALMEIDA, Diogo Dias de. Síntese e atividade antiproliferativa de novos benzimidazóis polissubstituidos. 2015. [15] 61 f. Dissertação (mestrado em Química) - Universidade Estadual de Maringá, 2015, Maringá, PR.http://repositorio.uem.br:8080/jspui/handle/1/6706info:eu-repo/semantics/openAccessporreponame:Repositório Institucional da Universidade Estadual de Maringá (RI-UEM)instname:Universidade Estadual de Maringá (UEM)instacron:UEM2023-08-31T19:06:46Zoai:localhost:1/6706Repositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.uem.br:8080/oai/requestopendoar:2024-04-23T15:00:08.213253Repositório Institucional da Universidade Estadual de Maringá (RI-UEM) - Universidade Estadual de Maringá (UEM)false
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