Avaliação química e farmacológica do óleo destilado de copaiba (Copaifera spp. - LeguminosaeCaesalpinoideae) e aplicações biotecnológicas
Ano de defesa: | 2019 |
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Tipo de documento: | Tese |
Tipo de acesso: | Acesso aberto |
Idioma: | por |
Instituição de defesa: |
Universidade Federal do Amazonas
Faculdade de Ciências Farmacêuticas Brasil UFAM Programa de Pós-graduação em Inovação Farmacêutica |
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País: |
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Palavras-chave em Português: | |
Link de acesso: | https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/7386 |
Resumo: | O óleo-resina bruto (OBC) da Copaifera (Copaifera spp.) tem sido usado pelas populações amazônicas para o tratamento de inflamações, na cicatrização de feridas, em bronquites e úlceras da pele. O OBC obtido de distintas espécies possui diferenças na sua composição química, tornando difícil a padronização para sua utilização na indústria farmacêutica e cosmética. No entanto, a fração volátil do OBC poderia ser uma alternativa viável para a padronização pois, ainda obtida de diversas espécies, apresenta uma composição química mais homogênea. O objetivo deste estudo foi avaliar a composição físico-química e química, e atividade tóxico-farmacológica do ODC e de uma nanoemulsão preparada com esse óleo. O ODC foi obtido por destilação por arraste a vapor a partir do OBC. Foram avaliadas as propriedades organolépticas, as propriedades físicas (aspecto, densidade, pH), e sua composição química por CG/EM. Em seguida, foi desenvolvida a nanoemulsão contendo 15% de ODC (NE15%). Avaliou-se a atividade anti-inflamatória, antiartrítica, a toxicidade aguda oral e a citotoxicidade do ODC e da nanoemulsão. O ODC possui na sua composição 14 sesquiterpenos, apresentando maior conteúdo o β-cariofileno (40,7%). A NE15% apresentou tamanho de partícula de 99,47 nm, índice de polidispersão de 0,224 e potencial zeta de -37,10 mV. A nanoemulsão mostrou estabilidade em prateleira por até 180 dias. A NE15% mostrou inibição de óxido nítrico maior do que o ODC, e uma potente atividade antinociceptiva em camundongos na dose de 100 mg/Kg, que foi similar à indometacina e à morfina. O ODC e o OBC mostraram atividade antiulcerogênica, em ratos, em lesões gástricas induzidas por etanol (10 mg/kg e 400mg/kg). A NE15% mostrou atividade anti-inflamatória similar a dexametasona e maior do que o ODC (teste de edema de orelha em camundongos) e produziu um efeito antiartrítico mais potente do que ODC e o OBC. Tanto a nanoemulsão quanto o ODC não apresentaram citotoxicidade no teste com fibroblastos de pulmão humano não neoplásico (MRC-5), nem toxicidade aguda na dose máxima de 2000 mg/kg em camundongo Balb C. Os resultados do presente estudo poderão permitir a introdução do ODC como matéria-prima para indústria e da NE15% como princípios ativos de formas farmacêuticas acabadas, que poderiam ser utilizados na terapêutica anti-inflamatória. |
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Avaliação química e farmacológica do óleo destilado de copaiba (Copaifera spp. - LeguminosaeCaesalpinoideae) e aplicações biotecnológicasCopaíbaEssências e óleos essenciaisAgentes antiinflamatóriosCIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIACopaíbab-cariofilenoNanoemulsãoAtividade anti-nociceptivaAtividade antiedematogênicaAtividade antiartríticaAtividade anti-ulcerogênicaO óleo-resina bruto (OBC) da Copaifera (Copaifera spp.) tem sido usado pelas populações amazônicas para o tratamento de inflamações, na cicatrização de feridas, em bronquites e úlceras da pele. O OBC obtido de distintas espécies possui diferenças na sua composição química, tornando difícil a padronização para sua utilização na indústria farmacêutica e cosmética. No entanto, a fração volátil do OBC poderia ser uma alternativa viável para a padronização pois, ainda obtida de diversas espécies, apresenta uma composição química mais homogênea. O objetivo deste estudo foi avaliar a composição físico-química e química, e atividade tóxico-farmacológica do ODC e de uma nanoemulsão preparada com esse óleo. O ODC foi obtido por destilação por arraste a vapor a partir do OBC. Foram avaliadas as propriedades organolépticas, as propriedades físicas (aspecto, densidade, pH), e sua composição química por CG/EM. Em seguida, foi desenvolvida a nanoemulsão contendo 15% de ODC (NE15%). Avaliou-se a atividade anti-inflamatória, antiartrítica, a toxicidade aguda oral e a citotoxicidade do ODC e da nanoemulsão. O ODC possui na sua composição 14 sesquiterpenos, apresentando maior conteúdo o β-cariofileno (40,7%). A NE15% apresentou tamanho de partícula de 99,47 nm, índice de polidispersão de 0,224 e potencial zeta de -37,10 mV. A nanoemulsão mostrou estabilidade em prateleira por até 180 dias. A NE15% mostrou inibição de óxido nítrico maior do que o ODC, e uma potente atividade antinociceptiva em camundongos na dose de 100 mg/Kg, que foi similar à indometacina e à morfina. O ODC e o OBC mostraram atividade antiulcerogênica, em ratos, em lesões gástricas induzidas por etanol (10 mg/kg e 400mg/kg). A NE15% mostrou atividade anti-inflamatória similar a dexametasona e maior do que o ODC (teste de edema de orelha em camundongos) e produziu um efeito antiartrítico mais potente do que ODC e o OBC. Tanto a nanoemulsão quanto o ODC não apresentaram citotoxicidade no teste com fibroblastos de pulmão humano não neoplásico (MRC-5), nem toxicidade aguda na dose máxima de 2000 mg/kg em camundongo Balb C. Os resultados do presente estudo poderão permitir a introdução do ODC como matéria-prima para indústria e da NE15% como princípios ativos de formas farmacêuticas acabadas, que poderiam ser utilizados na terapêutica anti-inflamatória.The crude oil-resin (OBC) of Copaifera (Copaifera spp.) has been used by Amazonian populations for the treatment of inflammation, wound healing, bronchitis and skin ulcers. OBC obtained from different species has differences in its chemical composition, making difficult to standardize its use in the pharmaceutical and cosmetic industry. However, the volatile fraction of OBC could be a viable alternative for the standardization because, even from different species, it presents a more homogeneous composition. The objective of this study was to evaluate the physicochemical, chemical composition and the toxic-pharmacological activity of the ODC and the nanoemulsion prepared with this oil. ODC was obtained by steam distillation. Its organoleptic properties, physical properties (aspect, density, and pH) and the chemical composition by GC/MS were evaluated. Subsequently, the nanoemulsion containing 15% of ODC (NE15%) was developed. The anti-inflammatory and antiarthritic activity, the acute oral toxicity and cytotoxicity of the ODC and nanoemulsion were evaluated. The ODC contains 14 sesquiterpenes in its composition, being β-caryophyllene (40.7%) the most abundant. NE15% presented a particle size of 99.47 nm, a polydispersity index of 0.224, and a zeta potential of -37.10 mV. The nanoemulsion showed stability on shelf conditions for up to 180 days. NE15% presented an inhibition on the production of NO higher than the ODC, and potent anti-nociceptive activity in mice at a dose of 100 mg/kg, which was similar to indomethacin and morphine. ODC and OBC showed antiulcerogenic activity in rats in gastric lesions induced by ethanol (doses of 10 and 400 mg/kg). NE15% showed an anti-inflammatory activity similar to dexamethasone and higher than the ODC (ear edema test, in mice) and produced a potent antiarthritic effect that was superior to the ODC and OBC. Both nanoemulsion and ODC showed neither cytotoxicity against non-neoplastic human lung fibroblasts (MRC-5), nor acute toxicity at the maximum dose of 2000 mg/kg in Balb C mice. The results of this study may allow the introduction of the ODC as raw material for industry and the use of the NE15% as an active ingredient in finished pharmaceutical forms, which could be used in the anti-inflammatory therapy.Universidade Federal do AmazonasFaculdade de Ciências FarmacêuticasBrasilUFAMPrograma de Pós-graduação em Inovação FarmacêuticaLima, Emerson Silvahttp://lattes.cnpq.br/1324552190537148Souza, Tatiane Pereira dehttp://lattes.cnpq.br/5950575007849835Pohlit, Adrian Martinhttp://lattes.cnpq.br/1374256752569626Nunomura, Rita de Cassia Saraivahttp://lattes.cnpq.br/4964432473792729Silva, Evandro de Araújohttp://lattes.cnpq.br/80422370627013742019-09-24T20:08:25Z2019-05-28info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisapplication/pdfSILVA, Evandro de Araújo. Avaliação química e farmacológica do óleo destilado de copaiba (Copaifera spp. - LeguminosaeCaesalpinoideae) e aplicações biotecnológicas. 2019. Tese (Doutorado em Inovação Farmacêutica) - Universidade Federal do Amazonas, Manaus, 2019.https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/7386porhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAMinstname:Universidade Federal do Amazonas (UFAM)instacron:UFAM2020-10-01T05:04:19Zoai:https://tede.ufam.edu.br/handle/:tede/7386Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://200.129.163.131:8080/PUBhttp://200.129.163.131:8080/oai/requestddbc@ufam.edu.br||ddbc@ufam.edu.bropendoar:65922020-10-01T05:04:19Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM - Universidade Federal do Amazonas (UFAM)false |
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Avaliação química e farmacológica do óleo destilado de copaiba (Copaifera spp. - LeguminosaeCaesalpinoideae) e aplicações biotecnológicas Silva, Evandro de Araújo Copaíba Essências e óleos essenciais Agentes antiinflamatórios CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA Copaíba b-cariofileno Nanoemulsão Atividade anti-nociceptiva Atividade antiedematogênica Atividade antiartrítica Atividade anti-ulcerogênica |
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