Avaliação do polissacarídeo da goma do cajueiro (Annacardium occidentale L.) como agente mucoadesivo e controlador da liberação em comprimidos matriciais

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2016
Autor(a) principal: Oliveira, Aline Carlos de lattes
Orientador(a): Marreto, Ricardo Neves lattes
Banca de defesa: Marreto, Ricardo Neves, Fernandes, Kátia Flávia, Souza, Leonardo Gomes
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Goiás
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF)
Departamento: Faculdade Farmácia - FF (RG)
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Palavras-chave em Inglês:
Área do conhecimento CNPq:
Link de acesso: http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/6766
Resumo: Matricial tablets containing cashew gum polysaccharide (PGC) have been developed in order to promote mucoadhesion and prolonged release of model drugs with different water solubilities (theophylline and ketoprofen). Tablets were prepared by mixing the drug (40% m/m), diluent and PGC (10 to 50%, m/m). The control formulations were prepared by adding diluent instead polysaccharide. Tablets were prepared in a hydraulic press with 12.5 kN compaction force and 10s dwell time. Then, tablets were evaluated for their mechanical properties, drug content, drug in vitro release and mucoadhesive properties. The friability of the tablets met the limits recommended by the Brazilian Pharmacopoeia. The addition of the polysaccharide in the formulation significantly reduced the tablet hardness, which was also affected by the type of drug incorporated. The in vitro release test was carried out in acid medium (2h), followed by 0.4 M phosphate buffer pH 6.8 (6h). A more prolonged profile was achieved in ketoprofen-loaded tablets. In the case of theophylline-loaded tablets, prolonged release was less effective, even when the highest PGC concentration was used (50%, w/w). Ketoprofen-loaded tablets prepared with 30% of PGC released only 9% of the drug in acidic medium. In phosphate buffer, PGC tablets were capable to prolong ketoprofen release. Linearization of the drug release data showed that PGC tablets best fitted the Higuchi model. Mucoadhesion tests showed that the presence of polyssacharide increase tablet adhesion on the bowel membrane. The degree of mucoadhesion was dependent of the PGC concentration, it was greater when 30% (w/w) polysaccharide was added. The results suggests the use of cashew gum polysaccharide in matrix tablets for prolonged release of water-insoluble drugs and as mucoadhesive agent.
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Tablets were prepared in a hydraulic press with 12.5 kN compaction force and 10s dwell time. Then, tablets were evaluated for their mechanical properties, drug content, drug in vitro release and mucoadhesive properties. The friability of the tablets met the limits recommended by the Brazilian Pharmacopoeia. The addition of the polysaccharide in the formulation significantly reduced the tablet hardness, which was also affected by the type of drug incorporated. The in vitro release test was carried out in acid medium (2h), followed by 0.4 M phosphate buffer pH 6.8 (6h). A more prolonged profile was achieved in ketoprofen-loaded tablets. In the case of theophylline-loaded tablets, prolonged release was less effective, even when the highest PGC concentration was used (50%, w/w). Ketoprofen-loaded tablets prepared with 30% of PGC released only 9% of the drug in acidic medium. In phosphate buffer, PGC tablets were capable to prolong ketoprofen release. Linearization of the drug release data showed that PGC tablets best fitted the Higuchi model. Mucoadhesion tests showed that the presence of polyssacharide increase tablet adhesion on the bowel membrane. The degree of mucoadhesion was dependent of the PGC concentration, it was greater when 30% (w/w) polysaccharide was added. The results suggests the use of cashew gum polysaccharide in matrix tablets for prolonged release of water-insoluble drugs and as mucoadhesive agent.Comprimidos matriciais contendo polissacarídeo extraído da goma do cajueiro (PGC) foram desenvolvidos no intuito de promover mucoadesão e liberação prolongada de fármacos modelo com diferente solubilidade aquosa (teofilina e cetoprofeno). Os comprimidos foram preparados pela mistura de fármaco (40%, m/m), diluente e PGC, este último em concentração na faixa de 10 a 50% (m/m). Comprimidos controle, sem PGC, foram preparados pela substituição do polissacarídeo por diluente. A compactação foi realizada em prensa hidráulica com força de compressão de 12,5 KN exercida por 10 segundos. Os comprimidos foram avaliados quanto as suas propriedades mecânicas, teor e liberação in vitro dos fármacos incorporados e quanto à sua capacidade de mucoadesão ex vivo. A friabilidade dos comprimidos atendeu aos limites da Farmacopeia Brasileira. A adição do polissacarídeo na formulação diminuiu significativamente a dureza dos compactos, a qual também foi afetada pelo tipo de fármaco incorporado. O teste de liberação in vitro foi realizado em meio ácido (2h), seguido de tampão fosfato 0,4 M pH 6,8 (6h) e o maior prolongamento da liberação foi observado no caso do cetoprofeno. Não foi possível observar um prolongamento significativo na liberação da teofilina, mesmo com o aumento da concentração do polissacarídeo na formulação. Para o cetoprofeno, comprimidos contendo 30% de PGC, foram capazes de promover a liberação de apenas 9% do fármaco em meio ácido. Em pH 6,8 a liberação do cetoprofeno foi gradual. A linearização dos dados de liberação mostrou que o modelo de Higuchi foi o que melhor descreveu o comportamento das matrizes. Os testes de mucoadesão demonstraram que a presença do polissacarídeo conferiu mucoadesividade à forma farmacêutica. O grau de mucoadesão foi dependente da concentração do PGC na formulação, sendo maior quando 30% (m/m) do polissacarídeo foram adicionados à formulação. Os resultados sugerem o uso do PGC como agente prolongador da liberação de fármacos pouco solúveis em água em comprimidos matriciais, assim como demonstram seu potencial como agente mucoadesivo.Submitted by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2017-01-18T16:16:10Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Aline Carlos de Oliveira - 2016.pdf: 1109303 bytes, checksum: 21ef921b9600f5b6723928640fb5b53f (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5)Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-01-19T10:30:52Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Aline Carlos de Oliveira - 2016.pdf: 1109303 bytes, checksum: 21ef921b9600f5b6723928640fb5b53f (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5)Made available in DSpace on 2017-01-19T10:30:52Z (GMT). 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