Síntese e avaliação biológica de derivados cíclicos de tiopurina e de derivados de quinolinas conjugados com ácido cólico via “click chemistry”

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2009
Autor(a) principal: Carmo, Arturene Maria Lino lattes
Orientador(a): Silva, Adilson David da lattes
Banca de defesa: Alves, Rosemeire Brondi lattes, Grazul, Richard Michael lattes
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Química
Departamento: ICE – Instituto de Ciências Exatas
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Síntese
6-mercaptopurina
Aminoquinolinas
Malária
Leishmaniose
Synthesis
6-mercaptopurine
Aminoquinolines
Malaria
Leishmaniases
Área do conhecimento CNPq:
CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Link de acesso: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/10922
Resumo: A dissertação de mestrado intitulada Síntese e Avaliação Biológica de Derivados Cíclicos de Tiopurina e de Derivados de Quinolinas Conjugados com Ácido Cólico via “Click Chemistry” está apresentada em dois capítulos que descrevem a síntese de compostos com potencial atividade antiparasitária. O primeiro capítulo mostra a síntese de derivados de 6-mercaptopurina (Figura abaixo) visando principalmente a formação de novos derivados tricíclicos de 6-mercaptopurina (6-MP) obtidos por N-7 alquilação intramolecular, bem como a obtenção de S-análogos de 6-MP. A dissertação de mestrado intitulada Síntese e Avaliação Biológica de Derivados Cíclicos de Tiopurina e de Derivados de Quinolinas Conjugados com Ácido Cólico via “Click Chemistry” está apresentada em dois capítulos que descrevem a síntese de compostos com potencial atividade antiparasitária. O primeiro capítulo mostra a síntese de derivados de 6-mercaptopurina (Figura abaixo) visando principalmente a formação de novos derivados tricíclicos de 6-mercaptopurina (6-MP) obtidos por N-7 alquilação intramolecular, bem como a obtenção de S-análogos de 6-MP. "Formula disponível no trabalho completo" O segundo capítulo mostra a síntese de derivados de 4-aminoquinolinas com alcino terminal, bem como a obtenção do conjugado quinolina/ácido cólico (Figura abaixo), usando “click chemistry”. "Formula disponível no trabalho completo" Pretende-se também mostrar neste trabalho os resultados das avaliações biológicas dos compostos sintetizados em parasitos (malária e leishmaniose).
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O primeiro capítulo mostra a síntese de derivados de 6-mercaptopurina (Figura abaixo) visando principalmente a formação de novos derivados tricíclicos de 6-mercaptopurina (6-MP) obtidos por N-7 alquilação intramolecular, bem como a obtenção de S-análogos de 6-MP. A dissertação de mestrado intitulada Síntese e Avaliação Biológica de Derivados Cíclicos de Tiopurina e de Derivados de Quinolinas Conjugados com Ácido Cólico via “Click Chemistry” está apresentada em dois capítulos que descrevem a síntese de compostos com potencial atividade antiparasitária. O primeiro capítulo mostra a síntese de derivados de 6-mercaptopurina (Figura abaixo) visando principalmente a formação de novos derivados tricíclicos de 6-mercaptopurina (6-MP) obtidos por N-7 alquilação intramolecular, bem como a obtenção de S-análogos de 6-MP. "Formula disponível no trabalho completo" O segundo capítulo mostra a síntese de derivados de 4-aminoquinolinas com alcino terminal, bem como a obtenção do conjugado quinolina/ácido cólico (Figura abaixo), usando “click chemistry”. "Formula disponível no trabalho completo" Pretende-se também mostrar neste trabalho os resultados das avaliações biológicas dos compostos sintetizados em parasitos (malária e leishmaniose).This dissertation entitled Synthesis and Biological Evaluation of Cyclical Derivatives of Thiopurine and Quinolines Derivatives Conjugated with Cholic Acid via “Click Chemistry” was divided in two chapters that describe the synthesis of compounds with potential anti-parasitic activity. The first chapter describes the synthesis of 6-mercaptopurine (6-MP) derivatives (Figure below) with the objective obtaining new tricyclic rings via intramolecular N-7 alkylation, as well as obtaining similar the analogs of 6-MP. "Formula disponível no trabalho completo" The second chapter describes the synthesis of 4-aminoquinolines derivatives with a terminal alkyne, as well as cholic acid used to obtain derivatives funcionalized with an azide group in the 3 position. These precursors were quinoline/cholic acid conjugates using click chemistry (Figure below). This work also shows the results of of selected evaluations compounds biological Plasmodium and Leishmania.CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorporUniversidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)Programa de Pós-graduação em QuímicaUFJFBrasilICE – Instituto de Ciências ExatasAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICASíntese6-mercaptopurinaAminoquinolinasMaláriaLeishmanioseSynthesis6-mercaptopurineAminoquinolinesMalariaLeishmaniasesSíntese e avaliação biológica de derivados cíclicos de tiopurina e de derivados de quinolinas conjugados com ácido cólico via “click chemistry”info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisreponame:Repositório Institucional da UFJFinstname:Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)instacron:UFJFORIGINALarturenemarialinocarmo.pdfarturenemarialinocarmo.pdfapplication/pdf11805070https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/10922/1/arturenemarialinocarmo.pdf3e6e00c4dc42e0dad6cdcbf9e70f590eMD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-8811https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/10922/2/license_rdfe39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34MD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81748https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/10922/3/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD53TEXTarturenemarialinocarmo.pdf.txtarturenemarialinocarmo.pdf.txtExtracted texttext/plain126https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/10922/4/arturenemarialinocarmo.pdf.txta1b0dcc78594e6807379ef251747c7b1MD54THUMBNAILarturenemarialinocarmo.pdf.jpgarturenemarialinocarmo.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1672https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/10922/5/arturenemarialinocarmo.pdf.jpg63be7093931ecfc57d957cd8d8b76639MD55ufjf/109222019-09-25 03:09:36.378oai:hermes.cpd.ufjf.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufjf.br/oai/requestopendoar:2019-09-25T06:09:36Repositório Institucional da UFJF - Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)false
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