Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2014
Autor(a) principal: Fonseca, Alexandra de Souza
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Não Informado pela instituição
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Química
Quimioterapia
Radiofarmacos
Galio
Indio (Química)
Cobre
Ligantes (Bioquímica)
Link de acesso: https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/130937
Resumo: Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2014.
id UFSC_475660a13cd694ff5fb828496ec7e913
oai_identifier_str oai:repositorio.ufsc.br:123456789/130937
network_acronym_str UFSC
network_name_str Repositório Institucional da UFSC
repository_id_str
spelling Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinuclearesQuímicaQuimioterapiaRadiofarmacosGalioIndio (Química)CobreLigantes (Bioquímica)Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2014.Os fármacos utilizados na terapia do câncer apresentam elevados graus de toxicidade, resultando em uma série de efeitos colaterais. Frente a esses obstáculos e ao número crescente de indivíduos diagnosticados com câncer, torna-se necessária a investigação por novos fármacos e radiofármacos, no caso, compostos capazes de atuar no diagnóstico e na terapia dessa doença. Os elementos gálio e índio se destacam pela utilização dos seus radionuclídeos (67Ga, 68Ga, 111In) em radiofármacos. Além do uso como radiofármacos, complexos de GaIII têm demonstrado potencial para atuar como agentes antineoplásicos. Já os complexos de InIII são mais conhecidos pelo potencial antibacteriano. Os complexos de cobre tiveram seu potencial antineoplásico primeiramente descrito por potencializarem a atividade de ligantes tiossemicarbazonas. Desde então, a atividade biológica dos complexos com CuII tem sido investigada. Em virtude do que foi exposto, descreve-se nesse trabalho à síntese, caracterização e avaliação citotóxica de novos ligantes não-simétricos e seus complexos com os metais gálio, índio e cobre. Os compostos foram obtidos com vistas ao seu potencial como agentes antineoplásicos ou radiofármacos. Assim, foram sintetizadas três séries de novos ligantes não-simétricos e seus complexos. Os novos ligantes mononucleantes (HLM1, H2LM2, H3LM3, H4LM4) e binucleantes (HLB1, HLB2, H2LB3, H2LB4, H3LB5, H3LB6 e H3LB7) foram caracterizados por espectroscopia no IV, espectroscopia de RMN (1H,13C) e espectrometria de massa. Além desses, foram sintetizados e caracterizados por espectrometria de massa e espectroscopia no IV os complexos: mononucleares [GaLM2]ClO4 ? 1, 2NO3 ? 2, [GaLM3] ? 3, [InLM3] ? 4, [GaLM4]Et3NH? 5 e [InLM4]Et3NH? 6; heterobinucleares [GaCuLB7]ClO4.H2O.CH3CN ? 7 e [InCuLB7]ClO4 ? 8; homobinucleares [Cu2LB4]ClO4 ? 9 e [Cu2LB6]ClO4 ? 10. Os complexos do 7 ao 8, além das técnicas já mencionadas (1 a 6), foram caracterizados por UV/VIS e eletroquímica. Os complexos 2, 3, 4, 6, 7, 9 e 10 foram caracterizados também por difratometria de raios X. A citotoxicidade dos ligantes (HLM1, H2LM2, H3LM3, H4LM4, HLB1, H2LB3, H3LB5 e H3LB7) e dos complexos (1 a 8) foi avaliada frente à células leucêmicas (L1210) e de melanoma (B16F10). Verificou-se que os complexos 4 e 7 são potenciais quimioterápicos, enquanto os complexos 1 e 3 são promissores para o desenvolvimento de radiofármacos de diagnóstico.<br>Abstract : The drugs used in cancer therapy have elevated toxicity levels, resulting in a number of side effects. Facing these obstacles and the growing number of individuals diagnosed with cancer, it becomes necessary to research new drugs and radiopharmaceuticals. In this case, compounds capable of acting in the diagnosis and therapy of this disease. The gallium and indium elements are distinguished by the use of their radionuclides (67Ga, 67Ga, 111In) in radiopharmaceuticals. Apart from use as radiopharmaceuticals, complexes of GaIII have shown potential to act as antineoplastic agents, while InIII compounds are known by their antibacterial property. Copper complexes had their anticancer potential first described by potentiating the activity of thiosemicarbazones ligands. Since then, the biological activity of CuII complexes have been investigated. In view of the foregoing, in this work describles the synthesis and characterization of new not symmetrical ligands and their complexes with the metals gallium, indium and copper. The compounds were obtained with a view of their potential to act as antineoplastic agents and radiopharmaceuticals. Therefore, three series of new not symmetrical ligands and their complexes were developed. The ligands mononucleates (HLM1, H2LM2, H3LM3, H4LM4) and the binucleates (HLB1, HLB2, H2LB3, H2LB4, H3LB5, H3LB6 e H3LB7) were characterized by IR spectroscopy, RMN (1H,13C) spectroscopy and mass spectrometry. Besides these, IR spectroscopy complexes have been synthesized and characterized by mass spectrometry: mononuclear [GaLM2](ClO4) ? 1, 2NO3 ? 2, [GaLM3] ? 3, [InLM3] ? 4, [GaLM4]Et3NH ? 5 and [InLM4]Et3NH? 6; heterobinuclear [GaCuLB7]ClO4.H2O.CH3CN ? 7 and [InCuLB7]ClO4 ? 8; binuclear [Cu2LB4]ClO4 ? 9 and [Cu2LB6]. ClO4 ? 10. The complexes of 7 to 8, in addition to mass spectrometry, IR spectroscopy have been characterized by UV/VIS spectroscopy and electrochemistry. Complexes 2, 3, 4, 6, 7, 9 and 10 were characterized by X-rays diffraction. The cytotoxicity of the ligands (HLM1, H2LM2, H3LM3, H4LM4, HLB1, H2LB3, H3LB5, H3LB7) and of the complexes (1 a 8) against leukemia cells (L1210) and melanoma cells (B16F10) were assessed. It was found that complexes 4 and 7 are potential chemotherapeutics, and complexes 1 and 3 are promising for the development of diagnostic radiopharmaceuticals.Bortoluzzi, Adailton JoãoUniversidade Federal de Santa CatarinaFonseca, Alexandra de Souza2015-03-18T20:58:52Z2015-03-18T20:58:52Z2014info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesis230 p.| il., grafs., tabs.application/pdf332351https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/130937porreponame:Repositório Institucional da UFSCinstname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)instacron:UFSCinfo:eu-repo/semantics/openAccess2015-03-18T20:58:52Zoai:repositorio.ufsc.br:123456789/130937Repositório InstitucionalPUBhttp://150.162.242.35/oai/requestopendoar:23732015-03-18T20:58:52Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)false
dc.title.none.fl_str_mv Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
title Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
spellingShingle Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
Fonseca, Alexandra de Souza
Química
Quimioterapia
Radiofarmacos
Galio
Indio (Química)
Cobre
Ligantes (Bioquímica)
title_short Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
title_full Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
title_fullStr Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
title_full_unstemmed Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
title_sort Síntese, caracterização e avaliação de citotoxicidade de novos ligantes não-simétricos e seus complexos mononucleares, homo e heterobinucleares
author Fonseca, Alexandra de Souza
author_facet Fonseca, Alexandra de Souza
author_role author
dc.contributor.none.fl_str_mv Bortoluzzi, Adailton João
Universidade Federal de Santa Catarina
dc.contributor.author.fl_str_mv Fonseca, Alexandra de Souza
dc.subject.por.fl_str_mv Química
Quimioterapia
Radiofarmacos
Galio
Indio (Química)
Cobre
Ligantes (Bioquímica)
topic Química
Quimioterapia
Radiofarmacos
Galio
Indio (Química)
Cobre
Ligantes (Bioquímica)
description Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2014.
publishDate 2014
dc.date.none.fl_str_mv 2014
2015-03-18T20:58:52Z
2015-03-18T20:58:52Z
dc.type.status.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
format doctoralThesis
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv 332351
https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/130937
identifier_str_mv 332351
url https://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/130937
dc.language.iso.fl_str_mv por
language por
dc.rights.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
eu_rights_str_mv openAccess
dc.format.none.fl_str_mv 230 p.| il., grafs., tabs.
application/pdf
dc.source.none.fl_str_mv reponame:Repositório Institucional da UFSC
instname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
instacron:UFSC
instname_str Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
instacron_str UFSC
institution UFSC
reponame_str Repositório Institucional da UFSC
collection Repositório Institucional da UFSC
repository.name.fl_str_mv Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
repository.mail.fl_str_mv
_version_ 1785187860955004928

Registros relacionados