3-alcoxi-4-hidroxi pirrolidin-2-onas, 2-metilsulfanil pirimidina, enoilcarbamatos e 3-dialcoxi fosforiloxi trialometilados: síntese e potencial inibitório sobre a atividade da enzima acetilcolinesterase

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2006
Autor(a) principal: Obregon, Adriana Dornelles Carpes lattes
Orientador(a): Zanatta, Nilo lattes
Banca de defesa: Bonan, Carla Denise lattes, Bonacorso, Helio Gauze lattes, Dalcol, Ionara Irion lattes
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Santa Maria
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-Graduação em Química
Departamento: Química
País: BR
Palavras-chave em Português:
Química orgânica
Compostos orgânicos
Enzimas
Área do conhecimento CNPq:
CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Link de acesso: http://repositorio.ufsm.br/handle/1/4239
Resumo: This work presents a study of the several organic compounds such as trihalomethylated enaminones, γ-amino alcohols, oxazinones, oxazines, dihydrofuranones, pyrrolidin-2-ones, 2-methylsulfanyl pyrimidine, enoylcarbamates and 3-dialkoxy phosphoryloxy on the acetylcholinesterase enzyme activity. Also, this work shows the effect per se of organic solvents on the AChE of different cerebral structures of rats. The N- and N-O-alkylated 3-alkoxy-5-hydroxy-trifluormethyl-pyrrolidin-2-ones and trifluoromethylated enoylcarbamates showed in vitro inhibitory effect of the AChE activity in the striatum cerebral of rat, at the concentration 1.0 mM. The dimethyl-[(2-methylsulfanyl-4-trichloromethyl-6-pyrimidin-ylmethoxy)-ethyl] amine showed significant inhibitory effect (p<0.001) in vitro on AChE activity of the striatum cerebral of rat, in the concentration 0.1mM. The in vivo effect of this pyrimidine was significant (p<0.001) in the concentration of 10mg/Kg in the AChE activity in striatum and erythrocyte of rat. Finally, the trifluoromethylated 3-diethoxy-phosphoryloxy ethyl carbamates show significant inhibitory effect (p<0.001) on the purified AChE activity at the concentration of 0.001 mM.
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The N- and N-O-alkylated 3-alkoxy-5-hydroxy-trifluormethyl-pyrrolidin-2-ones and trifluoromethylated enoylcarbamates showed in vitro inhibitory effect of the AChE activity in the striatum cerebral of rat, at the concentration 1.0 mM. The dimethyl-[(2-methylsulfanyl-4-trichloromethyl-6-pyrimidin-ylmethoxy)-ethyl] amine showed significant inhibitory effect (p<0.001) in vitro on AChE activity of the striatum cerebral of rat, in the concentration 0.1mM. The in vivo effect of this pyrimidine was significant (p<0.001) in the concentration of 10mg/Kg in the AChE activity in striatum and erythrocyte of rat. Finally, the trifluoromethylated 3-diethoxy-phosphoryloxy ethyl carbamates show significant inhibitory effect (p<0.001) on the purified AChE activity at the concentration of 0.001 mM.Este trabalho apresenta um estudo de várias classes de compostos orgânicos: enamino compostos, γ-aminoálcoois, oxazinonas, oxazinas, diidrofuranonas, pirrolidin-2-onas, 2-metilsulfanil pirimidina, enoilcarbamatos e 3-dialcoxi fosforiloxi trialometilados sobre a atividade da enzima acetilcolinesterase. Também demonstra o efeito per se de solventes orgânicos sobre a atividade da AChE em diferentes estruturas cerebrais de rato. As 3-alcoxi-5-hidroxi-5-trifluormetil pirrolidin-2-onas N-alquiladas e N-O-alquiladas e os enoilcarbamatos trifluormetilados mostraram efeito inibitório significativo (p<0,05) sobre a atividade in vitro da AChE de estriado cerebral de rato, na concentração de 1,0 mM. A dimetil-(2-metilsulfanil-4-triclorometil-6-pirimidinilme-toxi)etil] amina mostrou efeito inibitório significativo (p<0,001) sobre a atividade in vitro da AChE de estriado cerebral de rato na concentração de 0,1mM. O efeito in vivo dessa pirimidina foi significativo (p<0,001) na concentração de 10 mg/Kg sobre a atividade da AChE em estriado cerebral e membrana de eritrócitos de rato. Finalmente, as 3-dietoxi-fosforiloxi carbamatos de etila trifluormetilados mostraram efeito inibitório significativo (p<0.001) sobre a atividade da AChE purificada em concentrações a partir de 0.001 mM.application/pdfporUniversidade Federal de Santa MariaPrograma de Pós-Graduação em QuímicaUFSMBRQuímicaQuímica orgânicaCompostos orgânicosEnzimasCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA3-alcoxi-4-hidroxi pirrolidin-2-onas, 2-metilsulfanil pirimidina, enoilcarbamatos e 3-dialcoxi fosforiloxi trialometilados: síntese e potencial inibitório sobre a atividade da enzima acetilcolinesteraseTrihalomethylated 3-alkoxy-4-hydroxy pyrrolidin-2-ones, 2-methylsulfanyl pyrimidine, enoylcarbamates and 3-dialkoxy phosphoryloxy: synthesis and potential inhibitory activity on the acetylcholinesterase enzymeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisZanatta, Nilohttp://lattes.cnpq.br/0719465062354576Schetinger, Maria Rosa ChitolinaBonan, Carla Denisehttp://lattes.cnpq.br/8058052532279136Bonacorso, Helio Gauzehttp://lattes.cnpq.br/7275608974248322Dalcol, Ionara Irionhttp://lattes.cnpq.br/9769548819312192http://lattes.cnpq.br/9735757544227661Obregon, Adriana Dornelles Carpes100600000000400300300300500300500233dc1de-ab03-4f57-9b85-e40dc01a2d4f7a2e8fbd-b6b2-4272-9620-eeca963f566de31536a8-f5a8-4f54-b813-f9fc8b2e268664d05617-eaff-4cb5-8519-d7dc8a4679326112c8ea-0206-4324-bf67-465ff831088f11b367fb-0eed-426e-9ab5-e42e52a8d098info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UFSMinstname:Universidade Federal de Santa Maria (UFSM)instacron:UFSMORIGINALADRIANA.pdfapplication/pdf1284473http://repositorio.ufsm.br/bitstream/1/4239/1/ADRIANA.pdf0fe8c328a5141dde26fd5290baf7487aMD51TEXTADRIANA.pdf.txtADRIANA.pdf.txtExtracted texttext/plain178604http://repositorio.ufsm.br/bitstream/1/4239/2/ADRIANA.pdf.txt2cdec0322dbdeb7aeedd2323c196c006MD52THUMBNAILADRIANA.pdf.jpgADRIANA.pdf.jpgIM Thumbnailimage/jpeg5996http://repositorio.ufsm.br/bitstream/1/4239/3/ADRIANA.pdf.jpg3a3c12d772854e134dd492e3913cda97MD531/42392022-07-21 14:56:46.0oai:repositorio.ufsm.br:1/4239Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttps://repositorio.ufsm.br/ONGhttps://repositorio.ufsm.br/oai/requestatendimento.sib@ufsm.br||tedebc@gmail.comopendoar:2022-07-21T17:56:46Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UFSM - Universidade Federal de Santa Maria (UFSM)false
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