ATIVIDADE ANTI-LEISHMANIA DE COMPOSTOS CUMARINICOS COMPLEXADOS COM METAIS
| Ano de defesa: | 2015 |
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| Tipo de acesso: | Acesso aberto |
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| Programa de Pós-Graduação: |
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| Palavras-chave em Português: | |
| Link de acesso: | https://repositorio.pgsskroton.com//handle/123456789/32099 |
Resumo: | Com perspectiva de desenvolvimento de novos compostos para tratamento da leishmaniose, este estudo teve como objetivo avaliar a atividade da cumarina complexada com metais de transição. Com o intuito de obter compostos bioativos com maior eficiência e menores efeitos colaterais, para tratamento das diferentes espécies de protozoários indutores da leishmaniose. Na avaliação da viabilidade celular utilizando células J774, o composto fenólico 4H3NC-Ni na concentração de 7,5µg, foi o composto que apresentou o melhor resultado quando comparado com o grupo controle e os demais compostos. A média dos valores de IC50 encontrados neste estudo, referente aos compostos metálicos, apresentam-se em concentrações menores que as encontradas no Glucantime e na Anfotericina, medicações de referencia para tratamento das Leishmanioses. A IC50 da Anfotericina e do Glucantime foi determinada em 0,304µg e 0,804µg, respectivamente, enquanto que a IC50 dos compostos metálicos utilizados neste estudo foi determinada em 0,016947µg para o 4H3NC-Ni, 0,07056µg para o 4H3NC-Fe, 0,01929µg para o 4H3NC-Cu e 0,03848µg para o 4H3NC-Zn.Diante dos resultados do presente estudo concluimos que os compostos metálicos apresentam atividade sobre as forma promastigotas de Leishmania (V.) braziliensis, Leishmania (L.) amazonensis e Leishmania (L.) chagasi. Os estudos in vitro em células J774 mostraram que a citotoxicidade dos compostos metálicos foi menor que a observada para o Anfotericina B. Quanto ao Indide de Infecção (IF) o composto 4H3NC-Zn apresentou atividade para a Leishmania (L.) chagase na forma amastigota, já os compostos 4H3NC-Fe e 4H3NC-Ni além da Anfotericina B e cumarina apresentaram boa atividade para as leishmania (L.) amazonensis e (V) brasiliensis na forma amastigota. |
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A IC50 da Anfotericina e do Glucantime foi determinada em 0,304µg e 0,804µg, respectivamente, enquanto que a IC50 dos compostos metálicos utilizados neste estudo foi determinada em 0,016947µg para o 4H3NC-Ni, 0,07056µg para o 4H3NC-Fe, 0,01929µg para o 4H3NC-Cu e 0,03848µg para o 4H3NC-Zn.Diante dos resultados do presente estudo concluimos que os compostos metálicos apresentam atividade sobre as forma promastigotas de Leishmania (V.) braziliensis, Leishmania (L.) amazonensis e Leishmania (L.) chagasi. Os estudos in vitro em células J774 mostraram que a citotoxicidade dos compostos metálicos foi menor que a observada para o Anfotericina B. 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Com perspectiva de desenvolvimento de novos compostos para tratamento da leishmaniose, este estudo teve como objetivo avaliar a atividade da cumarina complexada com metais de transição. Com o intuito de obter compostos bioativos com maior eficiência e menores efeitos colaterais, para tratamento das diferentes espécies de protozoários indutores da leishmaniose. Na avaliação da viabilidade celular utilizando células J774, o composto fenólico 4H3NC-Ni na concentração de 7,5µg, foi o composto que apresentou o melhor resultado quando comparado com o grupo controle e os demais compostos. A média dos valores de IC50 encontrados neste estudo, referente aos compostos metálicos, apresentam-se em concentrações menores que as encontradas no Glucantime e na Anfotericina, medicações de referencia para tratamento das Leishmanioses. A IC50 da Anfotericina e do Glucantime foi determinada em 0,304µg e 0,804µg, respectivamente, enquanto que a IC50 dos compostos metálicos utilizados neste estudo foi determinada em 0,016947µg para o 4H3NC-Ni, 0,07056µg para o 4H3NC-Fe, 0,01929µg para o 4H3NC-Cu e 0,03848µg para o 4H3NC-Zn.Diante dos resultados do presente estudo concluimos que os compostos metálicos apresentam atividade sobre as forma promastigotas de Leishmania (V.) braziliensis, Leishmania (L.) amazonensis e Leishmania (L.) chagasi. Os estudos in vitro em células J774 mostraram que a citotoxicidade dos compostos metálicos foi menor que a observada para o Anfotericina B. Quanto ao Indide de Infecção (IF) o composto 4H3NC-Zn apresentou atividade para a Leishmania (L.) chagase na forma amastigota, já os compostos 4H3NC-Fe e 4H3NC-Ni além da Anfotericina B e cumarina apresentaram boa atividade para as leishmania (L.) amazonensis e (V) brasiliensis na forma amastigota. |
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