Cocristais como estratégia para aumento da solubilidade de lamotrigina

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2019
Autor(a) principal: BISCAIA, Isabela Fanelli Barreto
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Não Informado pela instituição
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
LAMOTRIGINA
COCRISTAL
SOLUBILIDADE
DISSOLUÇÃO
MÉTODO DE REAÇÃO POR CRISTALIZAÇÃO
MÉTODO DE ESPECTROFOTOMETRIA DERIVADA
Link de acesso: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155017
Resumo: (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-Oeste
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spelling Cocristais como estratégia para aumento da solubilidade de lamotriginaLAMOTRIGINACOCRISTALSOLUBILIDADEDISSOLUÇÃOMÉTODO DE REAÇÃO POR CRISTALIZAÇÃOMÉTODO DE ESPECTROFOTOMETRIA DERIVADA(Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-OesteCocristais descritos na literatura compostos por lamotrigina (LAM), fármaco antiepilético pouco solúvel, e coformador nicotinamida (NIC), foram obtidos pelo método de cristalização por reação (MCR), com o objetivo de avaliar as vantagens na dissolução do fármaco obtidas pelo cocristal. As estruturas cocristalinas foram caracterizados por técnicas como difração de raio-x de pó (DRXP), calorimetria exploratória diferencial (DSC), termogravimetria (TGA), microscopia eletrônica de varredura (MEV) e espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR). Os resultados das técnicas de caracterização demonstraram que os cocristais de LAM foram obtidos com sucesso. A metodologia desenvolvida para determinação de LAM e NIC em cocristais a partir de derivada de primeira ordem em espectrofotômetro UV foi validada e aplicada para a quantificação do cocristal. Os resultados indicaram uma razão estequiométrica 1:1 e demonstraram uma boa alternativa para a determinação cromatográfica. Também foram desenvolvidas duas metodologias por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), com base em parâmetros descritos na literatura. Os métodos CLAE foram validados e utilizados para avaliação da dissolução dos cocristais. O estudo de dissolução cinética indicou que os cocristais apresentaram maior dissolução em água e fluído intestinal simulado em comparação à LAM. A avaliação da solubilidade no ponto eutético apresentou uma solubilidade 31 vezes maior em água e 19 vezes maior em fluído intestinal simulado. O estudo in vivo com convulsões induzidas por PTZ demonstrou-se uma metodologia inadequada para avaliação do fármaco. Os cocristais desenvolvidos apresentam-se como uma estratégia promissora para o aumento da solubilidade da LAM, resultados que viabilizam novos estudos com os cocristais obtidos, como desenvolvimento de comprimidos e outras avaliações in vivo.Cocrystals described in the literature composed of lamotrigine (LAM), a low soluble antiepileptic drug, and nicotinamide coformer (NIC), were produced by the reaction crystallization method, with the objective of evaluating the advantages in dissolution of the drug obtained by the cocrystal. The cocrystalline structures were characterized by techniques such as X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, thermogravimetry, scanning electron microscopy and Fourier transform infrared spectroscopy. The results of the solid-state characterization techniques demonstrated that LAM cocrystals were successfully obtained. The methodology developed for determination of LAM and NIC in cocrystals from first order derivative in UV spectrophotometer was validated and used for the quantification of the cocrystal. The results indicated a 1:1 stoichiometric ratio and demonstrated to be a viable alternative for the chromatographic determination. Also, two methodologies were developed by high performance liquid chromatography (HPLC), based on parameters described in the literature. The HPLC methods were validated and used to evaluate the dissolution of cocrystals. The kinetic dissolution study indicated that the cocrystals had greater dissolution in water and simulated intestinal fluid compared to LAM. The solubility evaluation at the eutectic point presented a solubility 31 times higher in water and 19 times higher in simulated intestinal fluid. In vivo study in PTZ induced seizures demonstrated to be an inadequate methodology for drug evaluation. The developed cocrystals were considered as a promising strategy to increase the dissolution of LAM, results that make feasible new studies with the cocrystals obtained, such as tablet development and other in vivo evaluations.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESAcesso AbertoSubmitted by Fabiano Jucá (fjuca@unicentro.br) on 2021-11-22T13:42:01Z No. of bitstreams: 1 dissertação ISABELA FANELLI BARRETO BISCAIA.pdf: 2122272 bytes, checksum: 805e86d82969e9856d0cda43b4c625b1 (MD5) Made available in DSpace on 2021-11-22T13:42:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertação ISABELA FANELLI BARRETO BISCAIA.pdf: 2122272 bytes, checksum: 805e86d82969e9856d0cda43b4c625b1 (MD5) Previous issue date: 2019-02-22Unicentro - Departamento de FarmáciaOLIVEIRA, Paulo Renato deKuminek, GislaineBISCAIA, Isabela Fanelli Barreto2019info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf92 f.https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155017https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155017Cover: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/capa/capa?codigo=155017porreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTROinstname:Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)instacron:UNICENTROinfo:eu-repo/semantics/openAccess2025-09-22T15:03:28Zoai::155017Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://tede.unicentro.br:8080/jspui/PUBhttp://tede.unicentro.br/tde_oai/oai3.phprepositorio@unicentro.br||fabianoqueiroz@yahoo.com.bropendoar:2025-09-22T15:03:28Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTRO - Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)false
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