Desenvolvimento de comprimidos contendo dispersões sólidas amorfas de norfloxacino como um sistema supersaturado de liberação de fármaco

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2020
Autor(a) principal: ZELA, Sarah Jáuregui
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Não Informado pela instituição
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
NORFLOXACINO
DISPERSÕES SÓLIDAS
COMPRIMIDOS
DISSOLUÇÃO
SUPERSATURAÇÃO
Link de acesso: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/154997
Resumo: (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-Oeste
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spelling Desenvolvimento de comprimidos contendo dispersões sólidas amorfas de norfloxacino como um sistema supersaturado de liberação de fármacoNORFLOXACINODISPERSÕES SÓLIDASCOMPRIMIDOSDISSOLUÇÃOSUPERSATURAÇÃO(Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-OesteO norfloxacino (NFX) é um dos fármacos mais utilizados em infeções do trato urinário, que acometem em torno de 150 milhões de pessoas no mundo por ano; no entanto o NFX apresenta baixa solubilidade e taxa de dissolução e como consequência uma biodisponibilidade oral reduzida, uma vez que somente 40% da dose oral administrada é absorvida. O objetivo desta pesquisa foi desenvolver a forma farmacêutica de comprimido a partir de dispersões sólidas de norfloxacino, visando o aumento da solubilidade do produto final. As dispersões sólidas foram obtidas pela técnica de secagem por atomização (spray drying) utilizando a proporção fármaco: polímero (NFX: HPMC E6) de 1:1. Os comprimidos foram obtidos por granulação via seca em compressora URM-10 (Usirom) levando uma quantidade fixa de dispersões sólidas de Norfloxacino, avaliou-se um estudo de compatibilidade das misturas físicas do ingrediente ativo com os excipientes mediante DSC e TG, avaliaram- se também as características tecnológicas dos comprimidos (densidade, aparência, dimensões, peso médio, dureza, friabilidade, desintegração, doseamento), também realizou se o estudo de dissolução em condição de supersaturação em meio biorrelevante simulado ou fluído intestinal no estado em jejum (FaSSIF), as amostras coletadas foram quantificadas pelo método cromatográfico num cromatógrafo líquido de alta eficiência (Shimadzu), utilizando coluna Luna®, vazão de 1,0 mL min-1, volume de injeção de 20 µL, temperatura do forno de 40ºC, fase móvel acetonitrila: tampão fosfato 0,01M pH 3,5 (nas proporções 16:74, v/v). As formulações desenvolvidas NFX DS F3 e NFX DS F4 demonstraram um aumento de 154,44% e 164,31% respectivamente em relação ao NFX referência, esse aumento na taxa de dissolução do NFX, através dos comprimidos obtidos, pode refletir em maior biodisponibilidade, uma vez que o fármaco torna- se mais disponível para ser absorvido. Os estudos de estabilidade determinaram que as formulações de NFX DS F3 e F4 mantiveram-se estáveis quando expostas por 90 dias a temperatura de 40 °C e 4°C, demonstrando a necessidade de embalagens impermeáveis para a proteção e manutenção do produto amorfo.Norfloxacin (NFX) is one of the most commonly used medication in urinary tract infections, affecting around 150 million people worldwide each year. However, NFX has low solubility and dissolution rate and, consequently, reduced oral bioavailability, since only NFX exhibits a low 40% of the oral dose taken in is absorbed. The objective of this research was to develop the pharmaceutical form of tablet of norfloxacin solid dispersions, aiming to increase the solubility of the final product. Solid dispersions were obtained by spray drying using the 1:1 drug: polymer ratio (NFX: HPMC E6). Tablets were obtained by dry granulation in a URM-10 (Usirom) compressor with a fixed amount of solid Norfloxacin dispersions. A study of the compatibility of the physical mixtures of the active ingredient with the excipients as well as the technological characteristics of the tablets (density, appearance, dimensions, average weight, hardness, friability, disintegration, dosage) were evaluated using DSC and TG. The research of the dissolution was also performed under conditions of supersaturation in a simulated biologically relevant atmosphere as well as sober intestinal fluid (FaSSIF). The collected samples were quantified by the chromatographic method in a high performance liquid chromatograph (Shimadzu), using Luna® column, flow rate 1.0 mL min-1, injection volume 20 µL, oven temperature 40° C, acetonitrile mobile phase: 0.01M phosphate buffer pH 3.5 (at 16:74, v/v proportions). The developed formulations NFX DS F3 and NFX DS F4 demonstrated an increase of 154.44% and 164.31% over the reference NFX. This increase in NFX dissolution rate through the obtained tablets may reflect in greater bioavailability, since the medication becomes more available for absorption. The stability studies determined that the formulations of NFX DS F3 and F4 remained stable when exposed for 90 days at 40° C and 4° C, demonstrating the need for impermeable packaging for the protection and maintenance of the amorphous product.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESAcesso AbertoSubmitted by Fabiano Jucá (fjuca@unicentro.br) on 2021-11-22T14:59:57Z No. of bitstreams: 1 dissertação SARAH JÁUREGUI ZELA.pdf: 2733943 bytes, checksum: 42ed73ae601a19e604355c87fd492685 (MD5) Made available in DSpace on 2021-11-22T14:59:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertação SARAH JÁUREGUI ZELA.pdf: 2733943 bytes, checksum: 42ed73ae601a19e604355c87fd492685 (MD5) Previous issue date: 2020-02-28Unicentro - Departamento de FarmáciaOLIVEIRA, Paulo Renato deBERNARDI, Larissa SakisZELA, Sarah Jáuregui2020info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf86 f.https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/154997https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/154997Cover: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/capa/capa?codigo=154997porreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTROinstname:Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)instacron:UNICENTROinfo:eu-repo/semantics/openAccess2025-09-22T15:05:08Zoai::154997Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://tede.unicentro.br:8080/jspui/PUBhttp://tede.unicentro.br/tde_oai/oai3.phprepositorio@unicentro.br||fabianoqueiroz@yahoo.com.bropendoar:2025-09-22T15:05:08Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTRO - Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)false
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