Desenvolvimento de um sistema nanoestruturado contendo bromidrato de galantamina

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2019
Autor(a) principal: MORAES, Bruno Henrique de
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Não Informado pela instituição
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
GALANTAMINA
ZEÍNA
CASEÍNA
NANOPARTÍCULAS
FARMACODINAMICA
Link de acesso: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155012
Resumo: (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-Oeste
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spelling Desenvolvimento de um sistema nanoestruturado contendo bromidrato de galantaminaGALANTAMINAZEÍNACASEÍNANANOPARTÍCULASFARMACODINAMICA(Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual do Centro-OesteA doença de Alzheimer é um tipo de demência, que afeta principalmente pessoas idosas e ao longo dos anos observou-se uma crescente incidência desta patologia devido o envelhecimento populacional. A neurodegeneração causada por essa doença se sustenta principalmente na hipótese amiloide, onde ocorre a deposição do peptídeo beta amiloide, um metabólito solúvel que tende a se agregar e formar placas que conduzem a processos inflamatórios que podem levar a morte neuronal. O principal tratamento farmacológico, utilizado para a demência do tipo Alzheimer, é a utilização de compostos inibidores da colinesterase, que ao inibir as enzimas que reduzem os níveis de acetilcolina, fazendo com que haja uma elevação nos níveis desse neurotransmissor, reduzem assim a excreção da proteína precursora da amiloide. Dentre esses compostos inibidores temos a galantamina, que compete reversivelmente no sítio de ligação da acetilcolinesterase e modula alostéricamente os receptores nicotínicos, comercializada na forma de sal de bromidrato de galantamina foi o último entre os medicamentos de sua categoria a ser aprovado pela Food and Drug Administration (FDA). Visando as características farmacodinâmicas da galantamina utilizou-se a nanotecnologia como estratégia, onde foi empregada a zeína e a policaprolactona para a formação da matriz polimérica das nanoestruturas obtidas para o carreamento do composto ativo. Para a formação das nanopartículas de zeína utilizou-se a técnica da dispersão líquido-líquido e a utilização de caseína como agente estabilizante, onde foram obtidos nanopartículas com diâmetro médio de 254,3 ± 11 nm, índice de polidisperção de 0,222 ± 0,001 e eficiência de encapsulação de 10,2%; diferentemente da formulação utilizando a técnica da nanoprecipitação com o polímero PCL, que apresentou diâmetro médio 263,2 ± 8, distribuição de 0,11 ± 0,04 e eficiência de encapsulação de 87,49 %, dando-se continuidade nos ensaios de caracterização físico-química, estabilidade, liberação em fluidos gastrointestinais e analises morfológicas apenas para as nanopartículas de PCL, que apresentou estabilidade em diferentes condições de armazenamento e manteve-se integra quando submetida aos ensaios de liberação em fluidos gástricos e intestinais, sendo assim uma opção para o carreamento da galantamina por via oral.Alzheimer's disease is a type of dementia that mainly affects the elderly and over the years, there has been a growing incidence of this disease due to population aging. The neurodegeneration caused by this disease is mainly supported by the amyloid hypothesis, where the deposition of amyloid beta peptide occurs, a soluble metabolite that tends to aggregate to form plaques that lead to inflammatory processes that can lead to neuronal death. The main pharmacological treatment used for Alzheimer's dementia is the use of cholinesterase inhibitor compounds, which by inhibiting the enzymes that reduce acetylcholine levels, causing an increase in the levels of this neurotransmitter, thus reducing the excretion of the precursor protein. of amyloid. Among these inhibitory compounds are galantamine, which is a reversible competitor of acetylcholinesterase and allosteric modulator of nicotinic receptors, marketed as a galantamine hydrobromide salt was the last of its category drugs to be approved by the Food and Drug Administration (FDA). To improve the pharmacodynamic characteristics of galantamine, nanotechnology was used as a strategy, where zein and PCL were used to form the polymeric matrix of the nanostructures obtained for the carriage of the active compound. For the formation of zein nanoparticles, the liquid-liquid dispersion technique and the use of casein as stabilizing agent were used, where nanoparticles were obtained with average diameter of 254.3 ± 11 nm, polydisperse index of 0.222 ± 0.001 and encapsulation efficiency of 10.2%; unlike the formulation using the PCL polymer nanoprecipitation technique, which had an average diameter of 263.2 ± 8, a distribution of 0.11 ± 0.04 and an encapsulation efficiency of 87.49%, giving continuity in the tests physicochemical characterization, stability, release in gastrointestinal fluids and morphology studies only for PCL nanoparticles, That presented good stability under different storage conditions and remained intact when submitted to gastric and intestinal fluid release assays, thus being an option for oral galantamine transport.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESAcesso AbertoSubmitted by Fabiano Jucá (fjuca@unicentro.br) on 2021-11-22T13:49:26Z No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Bruno Henrique de Moraes.pdf: 1999308 bytes, checksum: aa5db7eafde5d171d587591ecbc239d0 (MD5) Made available in DSpace on 2021-11-22T13:49:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Bruno Henrique de Moraes.pdf: 1999308 bytes, checksum: aa5db7eafde5d171d587591ecbc239d0 (MD5) Previous issue date: 2019-08-26Unicentro - Departamento de FarmáciaKHALIL, Najeh MaissarMAINARDES, Rubiana MaraMORAES, Bruno Henrique de2019info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf79 f.https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155012https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/acervo/detalhe/155012Cover: https://biblioteca.sophia.com.br/terminalri/9566/capa/capa?codigo=155012porreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTROinstname:Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)instacron:UNICENTROinfo:eu-repo/semantics/openAccess2025-09-22T15:09:33Zoai::155012Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://tede.unicentro.br:8080/jspui/PUBhttp://tede.unicentro.br/tde_oai/oai3.phprepositorio@unicentro.br||fabianoqueiroz@yahoo.com.bropendoar:2025-09-22T15:09:33Biblioteca Digital de Teses e Dissertações do UNICENTRO - Universidade Estadual do Centro-Oeste (UNICENTRO)false
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