Avaliação da atividade antinociceptiva de Gymneia platanifolia (Lamiaceae) e Cumarinas isoladas da Polygala boliviensis (Polygalaceae) em modelos experimentais de dor

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2024
Autor(a) principal: Silva, Bruno Cerqueira da lattes
Orientador(a): Gomes, Flávia Oliveira de Lima lattes
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Estadual de Feira de Santana
Programa de Pós-Graduação: Doutorado Acadêmico em Biotecnologia
Departamento: DEPARTAMENTO DE TECNOLOGIA
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Dor
Palavras-chave em Inglês:
Área do conhecimento CNPq:
Link de acesso: http://tede2.uefs.br:8080/handle/tede/1801
Resumo: The objective of this study was to characterize and evaluate the antinociceptive activity of the methanolic extract (EMGP) and essential oil (OEGP) obtained from Gymneia platanifolia (leaves, stem and flowers). This study also evaluated the antinociceptive activity and in silico predictions of two compounds isolated from Polygala boliviensis, polygalene (POLI) and auraptene (AURA). OEGP was obtained by hydrodistillation for 3h, with 22 compounds detected, mainly consisting of spathulenol (31%) and caryophyllene oxide (10%). EMGP was obtained by maceration with methanol. In in vivo tests, OEGP, EMGP, POLI and AURA were administered to mice, showing action against hypernociception (abdominal contortions induced by acetic acid, formalin and arthritis induced by zymosan). However, the treatments did not change the response threshold to thermal stimulation in the hot plate test, indicating the absence of central action. Molecular docking routines were performed with the enzymes cyclooxygenase 1 and 2 (COX-1 and COX-2), myeloperoxidase (MPO), c-Jun N-Terminal Protein Kinase 1 (JNK1), NF-kappaB (NF-κB) and MAP kinase ERK2 (ERK2) to evaluate the pattern of intermolecular interactions with POLI and AURA. The docking showed that the compounds indicate a relevance of hydrophobic interactions, hydrogen bonds and salt bridges, important for molecular recognition in the active site of enzymes. Our results demonstrate important antinociceptive activity of EMGP, OEGP, POLI and AURA in animal models of pain, possibly involving peripheral pathways of the inflammatory cascade. The molecular docking technique identified affinity of POLI and AURA for COX-1, COX-2, MPO, JNK1, NF-κB and ERK2.
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This study also evaluated the antinociceptive activity and in silico predictions of two compounds isolated from Polygala boliviensis, polygalene (POLI) and auraptene (AURA). OEGP was obtained by hydrodistillation for 3h, with 22 compounds detected, mainly consisting of spathulenol (31%) and caryophyllene oxide (10%). EMGP was obtained by maceration with methanol. In in vivo tests, OEGP, EMGP, POLI and AURA were administered to mice, showing action against hypernociception (abdominal contortions induced by acetic acid, formalin and arthritis induced by zymosan). However, the treatments did not change the response threshold to thermal stimulation in the hot plate test, indicating the absence of central action. Molecular docking routines were performed with the enzymes cyclooxygenase 1 and 2 (COX-1 and COX-2), myeloperoxidase (MPO), c-Jun N-Terminal Protein Kinase 1 (JNK1), NF-kappaB (NF-κB) and MAP kinase ERK2 (ERK2) to evaluate the pattern of intermolecular interactions with POLI and AURA. The docking showed that the compounds indicate a relevance of hydrophobic interactions, hydrogen bonds and salt bridges, important for molecular recognition in the active site of enzymes. Our results demonstrate important antinociceptive activity of EMGP, OEGP, POLI and AURA in animal models of pain, possibly involving peripheral pathways of the inflammatory cascade. The molecular docking technique identified affinity of POLI and AURA for COX-1, COX-2, MPO, JNK1, NF-κB and ERK2.O objetivo deste estudo foi caracterizar e avaliar a atividade antinociceptiva do extrato metanólico (EMGP) e do óleo essencial (OEGP) obtidos da Gymneia platanifolia (folhas, caule e flores). Este estudo também avaliou a atividade antinociceptiva e predições in silico de dois compostos isolados da Polygala boliviensis, poligaleno (POLI) e aurapteno (AURA). O OEGP foi obtido por hidrodestilação durante 3h, sendo detectados 22 compostos, constituídos principalmente por espatulenol (31%) e óxido de cariofileno (10%). O EMGP foi obtido por maceração com metanol. Em testes in vivo, OEGP, EMGP, POLI e AURA, foram administrados em camundongos, mostrando ação contra a hipernocicepção (contorções abdominais induzidas por ácido acético, formalina e artrite induzida por zimosan). No entanto, os tratamentos não alteraram o limiar de resposta ao estímulo térmico no teste de placa quente, indicando ausência de ação central. Foram realizadas rotinas de acoplamento molecular com as enzimas ciclooxigenase 1 e 2 (COX-1 e COX-2), mieloperoxidase (MPO), c-Jun N-Terminal Protein Kinase 1 (JNK1), NF-kappaB (NF-κB) e MAP quinase ERK2 (ERK2) para avaliar o padrão de interações intermoleculares com POLI e AURA. O acoplamento mostrou que os compostos indicam uma relevância de interações hidrofóbicas, ligações de hidrogênio e pontes salinas, importantes para o reconhecimento molecular no sítio ativo das enzimas. Nossos resultados demonstram importante atividade antinociceptiva do EMGP, OEGP, POLI e AURA em modelos animais de dor, possivelmente envolvendo vias periféricas da cascata inflamatória. A técnica de acoplamento molecular identificou afinidade de POLI e AURA para COX-1, COX-2, MPO, JNK1, NF-κB e ERK2.Submitted by Daniela Costa (dmscosta@uefs.br) on 2025-05-14T19:09:19Z No. of bitstreams: 1 TESE_BRUNO_CERQUEIRA DA SILVA.pdf: 3510501 bytes, checksum: c65f4f4c4114f6f515780d6b07cd3675 (MD5)Made available in DSpace on 2025-05-14T19:09:19Z (GMT). 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