Desenvolvimento de comprimido palatável de cefalexina para animais de pequeno porte
| Ano de defesa: | 2021 |
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Resumo: | O processo de medicação em animais de estimação, é descrito como o mais desafiador por seus tutores. Estressados e fragilizados pelas doenças alguns animais demonstram comportamento agressivo, outros ainda rejeitam o medicamento e recusam o tratamento devido ao sabor desagradável do comprimido, comprometendo a eficácia do protocolo dedicado a recuperação do animal. Os antibióticos cefalosporínicos são bactericidas com baixa toxicidade e amplamente empregados em tratamentos de infecções de pele, de tecidos moles e ossos, respiratórias, do trato urinário, bem como profilaxia em pré e pós-procedimentos cirúrgicos. A cefalexina é amplamente indicada à tratamentos veterinários de pequeno porte, porém, o sabor desagradável da substância ativa é a principal limitação à administração do medicamento via oral. Uma solução para esse problema é a prevenção da aproximação entre o insumo farmacêutico ativo (IFA) com sabor desagradável e as papilas gustativas do animal com uso de polímeros, além de optar pela adição de palatabilizantes para mascarar o sabor e tornar o medicamento mais atrativo. Sob este contexto, este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de comprimidos palatáveis destinados à animais de pequeno porte com o revestimento da cefalexina por polímeros Eudragit® RS e Eudragit® E PO e adição de palatabilizante sabor carne, com intuito de promover a aceitabilidade do animal ao medicamento e adesão ao tratamento. A granulação da cefalexina foi padronizada utilizando solução etanólica de Eudragit® RS e Eudragit® E PO 90% de polímero e obtenção de comprimidos com peso médio de 180mg ±7,5% a partir dos granulados, que apresentaram eficácia de revestimento da cefalexina em 80,42% com Eudragit® E PO e 76,06% com Eudragit® RS. A partir do resultado de teor dos comprimidos foi possível expressar a boa performance do processo produtivo dos lotes, tanto para a formulação com Eudragit® RS (96,73%) quanto para Eudragit® EPO (97,79%), tendo em vista a baixa variação de conteúdo dos comprimidos analisados apresentando DPR de 0,36 e 0,28. Com relação a liberação de cefalexina, tanto a formulação com Eudragit® E PO, quanto a formulação com Eudragit® RS apresentaram máxima concentração e queda na liberação logo após os primeiros 15 minutos de ensaio, independente do meio de dissolução. Os 15 minutos iniciais, com coletas realizadas a cada 2 minutos, a formulação com Eudragit® E PO mostrou ser adequada para testes futuros, já que o fármaco foi liberado lentamente, sugerindo que nesse período o fármaco tenha passado pela cavidade bucal, não despertando o sabor desagradável da cefalexina. |
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Rosa, Aline BarriquelloCasagrande, Rúbiafb51d9ec-a0dd-4d87-b193-2e199fc1b7ed-1Araújo, Daniela Cristina de Medeirosd4419fb3-b90d-43f5-8dde-8704edcb1eba-14ebdc6d1-f208-4ad0-9c62-10870d7f888fa88b2941-cb7e-484a-8414-86321345bf3aBaracat, Marcela MariaLondrina99 p.2024-09-10T19:50:58Z2024-09-10T19:50:58Z2021-02-05https://repositorio.uel.br/handle/123456789/17502O processo de medicação em animais de estimação, é descrito como o mais desafiador por seus tutores. Estressados e fragilizados pelas doenças alguns animais demonstram comportamento agressivo, outros ainda rejeitam o medicamento e recusam o tratamento devido ao sabor desagradável do comprimido, comprometendo a eficácia do protocolo dedicado a recuperação do animal. Os antibióticos cefalosporínicos são bactericidas com baixa toxicidade e amplamente empregados em tratamentos de infecções de pele, de tecidos moles e ossos, respiratórias, do trato urinário, bem como profilaxia em pré e pós-procedimentos cirúrgicos. A cefalexina é amplamente indicada à tratamentos veterinários de pequeno porte, porém, o sabor desagradável da substância ativa é a principal limitação à administração do medicamento via oral. Uma solução para esse problema é a prevenção da aproximação entre o insumo farmacêutico ativo (IFA) com sabor desagradável e as papilas gustativas do animal com uso de polímeros, além de optar pela adição de palatabilizantes para mascarar o sabor e tornar o medicamento mais atrativo. Sob este contexto, este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de comprimidos palatáveis destinados à animais de pequeno porte com o revestimento da cefalexina por polímeros Eudragit® RS e Eudragit® E PO e adição de palatabilizante sabor carne, com intuito de promover a aceitabilidade do animal ao medicamento e adesão ao tratamento. A granulação da cefalexina foi padronizada utilizando solução etanólica de Eudragit® RS e Eudragit® E PO 90% de polímero e obtenção de comprimidos com peso médio de 180mg ±7,5% a partir dos granulados, que apresentaram eficácia de revestimento da cefalexina em 80,42% com Eudragit® E PO e 76,06% com Eudragit® RS. A partir do resultado de teor dos comprimidos foi possível expressar a boa performance do processo produtivo dos lotes, tanto para a formulação com Eudragit® RS (96,73%) quanto para Eudragit® EPO (97,79%), tendo em vista a baixa variação de conteúdo dos comprimidos analisados apresentando DPR de 0,36 e 0,28. Com relação a liberação de cefalexina, tanto a formulação com Eudragit® E PO, quanto a formulação com Eudragit® RS apresentaram máxima concentração e queda na liberação logo após os primeiros 15 minutos de ensaio, independente do meio de dissolução. Os 15 minutos iniciais, com coletas realizadas a cada 2 minutos, a formulação com Eudragit® E PO mostrou ser adequada para testes futuros, já que o fármaco foi liberado lentamente, sugerindo que nesse período o fármaco tenha passado pela cavidade bucal, não despertando o sabor desagradável da cefalexina.The process of medication in pets is described as the most challenging by their tutors. Stressed and weakened by diseases, some animals show aggressive behavior, others still reject the medication and refuse treatment due to the unpleasant taste of the tablet, compromising the effectiveness of the protocol dedicated to the recovery of the animal. Cephalosporin antibiotics are bactericidal with low toxicity and widely used in treatments for infections of skin, soft tissues and bones, respiratory tract, urinary tract, as well as prophylaxis in pre and post-surgical procedures. Cephalexin is widely indicated for small veterinary treatments, however, the unpleasant taste of the active substance is the main limitation to the administration of the medication orally. A solution to this problem is the prevention of the approximation between the active pharmaceutical ingredient (API) with an unpleasant taste and the animal's taste buds with the use of polymers, besides to opting for the addition of palatabilizers to mask the flavor and make the medicine more attractive. In this context, this work aimed to develop palatable tablets intended for small animals with the cephalexin coating by polymers Eudragit® RS and Eudragit® E PO and addition of meat flavor palatabilizer, in order to promote the acceptability of the animal medication and adherence to the treatment. The granulation of cephalexin was standardized using ethanolic solution of Eudragit® RS and Eudragit® E PO 90% polymer and obtaining tablets with an average weight of 180mg ± 7.5% from the granules, which showed efficacy of cephalexin coating in 80, 42% with Eudragit® E PO and 76.06% with Eudragit® RS. From the result of the content of the tablets it was possible to express the good performance of the production process of the batches, both for the formulation with Eudragit® RS (96.73%) and for Eudragit® EPO (97.79%), in view of the low variation in the content of the analyzed tablets with a DPR of 0.36 and 0.26. Regarding the release of cephalexin, both formulations, with Eudragit® E PO and with Eudragit® RS, showed maximum concentration and drop in release just after the first 15 minutes of testing, regardless of the dissolution medium. The initial 15 minutes, with collections performed every 2 minutes, the formulation with Eudragit® E PO proved to be suitable for future tests, since the drug was released slowly, suggesting that in this period the drug had passed through the oral cavity, not awakening the unpleasant taste of cephalexin.porCiências da Saúde - FarmáciaCephalexinEudragit® EPOEudragit® RSTabletsFlavoringPalatable tablets - AnimalsAnimals - MedicinesCephalosporin antibioticsAnimals - MedicationCefalexinaEudragit® EPOEudragit® RSComprimidoPalatabilizanteComprimidos palatáveis - AnimaisAnimais - MedicamentosAnimais - MedicaçãoAntibióticos cefalosporínicosDesenvolvimento de comprimido palatável de cefalexina para animais de pequeno porteDevelopment of cephalexin tasteable tablet for small animalsinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisCCS - Departamento de Ciências FarmacêuticasPrograma de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasUniversidade Estadual de Londrina - UEL-1-1reponame:Repositório Institucional da UELinstname:Universidade Estadual de Londrina (UEL)instacron:UELinfo:eu-repo/semantics/openAccessMestrado AcadêmicoCentro de Ciências da SaúdeORIGINALCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdfCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdfTexto completo. id 13333application/pdf2571496https://repositorio.uel.br/bitstreams/3fc7e046-7066-46a2-87cc-761457145125/download46744cff9c1a51336e4eea1125ef21d4MD51CS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdfCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdfTermo de autorizaçãoapplication/pdf430948https://repositorio.uel.br/bitstreams/2ad8fed7-81e7-4769-9fe5-8e8457259be0/download90ff954aba9485c906a87cedca39665bMD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-8555https://repositorio.uel.br/bitstreams/a6a205e6-3156-44ca-b32f-8255a025253c/downloadb0875caec81dd1122312ab77c11250f1MD53TEXTCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdf.txtCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdf.txtExtracted texttext/plain158980https://repositorio.uel.br/bitstreams/25461cf9-6ab6-4b50-971f-12dbfb5b6edb/downloadd00260200bcfacaef5e5334ed9ff8d66MD54CS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdf.txtCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdf.txtExtracted texttext/plain27https://repositorio.uel.br/bitstreams/1b4fbddf-83a5-4478-8ac0-2f1280cf33e3/download3603268f6d2e72b462c8392ac1497d60MD56THUMBNAILCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdf.jpgCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg3616https://repositorio.uel.br/bitstreams/a58961b9-301a-48b5-bb06-4af2716446d5/download84e669bb666432741a8b6031bb17db64MD55CS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdf.jpgCS_FAR_Me_2020_Rosa_Aline_B_TERMO.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg5064https://repositorio.uel.br/bitstreams/4dc008da-9138-446c-a5dd-fcc16baa5669/downloadcdb2f079b957d713b57d3aa626e15d61MD57123456789/175022024-09-11 03:04:13.228open.accessoai:repositorio.uel.br:123456789/17502https://repositorio.uel.brBiblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://www.bibliotecadigital.uel.br/PUBhttp://www.bibliotecadigital.uel.br/OAI/oai2.phpbcuel@uel.br||opendoar:2024-09-11T06:04:13Repositório Institucional da UEL - Universidade Estadual de Londrina (UEL)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 |
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