Aumento da eficácia da quercetina pela microencapsulação : efeito terapêutico em modelo de colite em camundongos
| Ano de defesa: | 2024 |
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Resumo: | Resumo: A quercetina é um flavonóide com atividades anti-inflamatória e antioxidante expressivas Estudos mostram que ela é capaz de inibir enzimas liberadas por neutrófilos e macrófagos, reduzir a produção de citocinas pró-inflamatórias, além de sequestrar radicais livres e quelar íons metálicos No entanto, o tratamento com quercetina por via oral não reduz a inflamação em modelo experimental de colite Sendo assim, o objetivo deste estudo foi preparar uma nova formulação microencapsulada contendo quercetina para liberação modificada do fármaco, alcançando a região colônica, e investigar os efeitos terapêuticos desta formulação em um modelo experimental de colite induzida por ácido acético em camundongos As microcápsulas de quercetina foram preparadas a partir do polímero biodegradável pectina/caseína, e o efeito terapêutico no modelo de colite foi avaliado através dos seguintes parâmetros: atividade da mieloperoxidase, edema, escores de lesões histológicas e macroscópicas, níveis de citocinas e capacidade antioxidante no cólon O tratamento com microcápsulas de quercetina por via oral reduziu significativamente a atividade da mieloperoxidase, o edema, as lesões histológicas e macroscópicas, os níveis de IL-1ß e IL-33 no cólon dos camundongos quando comparados ao grupo controle colite sem tratamento Além disto, o tratamento com esta nova formulação também preveniu a redução dos níveis de IL-1 e da capacidade antioxidante no tecido colônico O tratamento com quercetina não encapsulada não mostrou efeitos significativos sobre a colite experimental Estes resultados mostram que a microencapsulação da quercetina, utilizando o polímero pectina/caseína, proporciona efeitos adicionais à quercetina não encapsulada neste modelo experimental de colite, sendo esta nova formulação uma proposta promissora para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais |
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Guazelli, Carla Fabiana SouzaPavanelli, Wander Rogério32a2a25c-5af6-43ae-b025-a328a0ecd857-1Moreira, Estefânia Gastaldelloa31e1d44-3935-458e-b5ce-72474a71af47-1Baracat, Marcela Maria [Coorientadora]74daac2a-bac2-4bf6-8011-b2177cad94b6-17761ba51-5211-47f0-8375-375b40d937fc909af39c-16ef-4ac3-8bd9-94ed6eda4ab3Verri Junior, Waldiceu Aparecido [Orientador]Londrina2024-05-01T11:34:53Z2024-05-01T11:34:53Z2012.0022.08.2012https://repositorio.uel.br/handle/123456789/8582Resumo: A quercetina é um flavonóide com atividades anti-inflamatória e antioxidante expressivas Estudos mostram que ela é capaz de inibir enzimas liberadas por neutrófilos e macrófagos, reduzir a produção de citocinas pró-inflamatórias, além de sequestrar radicais livres e quelar íons metálicos No entanto, o tratamento com quercetina por via oral não reduz a inflamação em modelo experimental de colite Sendo assim, o objetivo deste estudo foi preparar uma nova formulação microencapsulada contendo quercetina para liberação modificada do fármaco, alcançando a região colônica, e investigar os efeitos terapêuticos desta formulação em um modelo experimental de colite induzida por ácido acético em camundongos As microcápsulas de quercetina foram preparadas a partir do polímero biodegradável pectina/caseína, e o efeito terapêutico no modelo de colite foi avaliado através dos seguintes parâmetros: atividade da mieloperoxidase, edema, escores de lesões histológicas e macroscópicas, níveis de citocinas e capacidade antioxidante no cólon O tratamento com microcápsulas de quercetina por via oral reduziu significativamente a atividade da mieloperoxidase, o edema, as lesões histológicas e macroscópicas, os níveis de IL-1ß e IL-33 no cólon dos camundongos quando comparados ao grupo controle colite sem tratamento Além disto, o tratamento com esta nova formulação também preveniu a redução dos níveis de IL-1 e da capacidade antioxidante no tecido colônico O tratamento com quercetina não encapsulada não mostrou efeitos significativos sobre a colite experimental Estes resultados mostram que a microencapsulação da quercetina, utilizando o polímero pectina/caseína, proporciona efeitos adicionais à quercetina não encapsulada neste modelo experimental de colite, sendo esta nova formulação uma proposta promissora para o tratamento de doenças inflamatórias intestinaisDissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) - Universidade Estadual de Londrina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências da SaúdeAbstract: Quercetin is a flavonoid with expressive anti-inflammatory and antioxidant activity, such as inhibition of enzyme release by neutrophils, reduction of pro-inflammatory cytokines, in addition to scavenge free radicals and chelate transition metal ions However, the oral administration of quercetin does not provide beneficial effects in experimental colitis Therefore, the aim of this study was to prepare a novel microencapsulated formulation for quercetin modified-release, reaching the colonic region, and investigate its therapeutic effects on experimental colitis induced by acetic acid in mice Quercetin microcapsules were prepared using pectin/casein polymer and their efficacy on experimental colitis model was evaluated by myeloperoxidase activity, edema, histological and macroscopical scoring analysis and cytokines levels, as well as antioxidant capacity in colon samples The oral administration of quercetin microcapsules significantly decreased myeloperoxidase activity, edema, histological and macroscopical colon damage, and IL-1ß and IL-33 levels in the colon compared to colitis control group Furthermore, this novel formulation also prevented the reduction of IL-1 and antioxidant capacity in the colon tissue Treatment with non-encapsulated quercetin did not provide significant effect on experimental colitis These preliminary results indicate that the microencapsulation of quercetin using pectin/casein polymer provided additional effects to quercetin compared to non-encapsulated quercetin in experimental colitis, therefore, suggesting quercetin loaded microcapsules as a promising treatment for inflammatory bowel diseaseporFlavonóidesColiteTratamentoMedicamentosFormas farmacêuticasFlavonoidsTreatmentControlled release technologyDosage formsDrugs - ColitisAumento da eficácia da quercetina pela microencapsulação : efeito terapêutico em modelo de colite em camundongosinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisMestradoCiências da SaúdeCentro de Ciências da SaúdePrograma de Pós-Graduação em Ciências da Saúde-1-1reponame:Repositório Institucional da UELinstname:Universidade Estadual de Londrina (UEL)instacron:UELinfo:eu-repo/semantics/openAccess97403vtls000179169SIMvtls000179169http://www.bibliotecadigital.uel.br/document/?code=vtls00017916964.00SIMhttp://www.bibliotecadigital.uel.br/document/?code=vtls0001791694631.pdf123456789/8502 - Mestrado - Ciências da SaúdeORIGINAL4631.pdfapplication/pdf1889794https://repositorio.uel.br/bitstreams/c297856f-2997-4532-9f18-f4e379df71ef/downloadd6e8a6c278ffcebe991345e937f36e32MD51LICENCElicence.txttext/plain263https://repositorio.uel.br/bitstreams/b1659c07-31ed-4982-ac75-ec6c19fc70b0/download753f376dfdbc064b559839be95ac5523MD52TEXT4631.pdf.txt4631.pdf.txtExtracted texttext/plain182111https://repositorio.uel.br/bitstreams/56e668b0-fe01-41ac-b887-8da4e311783c/download645940d68b97082769e5cdff47479ae1MD53THUMBNAIL4631.pdf.jpg4631.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg3644https://repositorio.uel.br/bitstreams/baae09ba-942c-45f7-9eb7-3df973959338/download6d5e512455d71dd473b7eadc7b1d33a4MD54123456789/85822024-07-12 01:19:43.843open.accessoai:repositorio.uel.br:123456789/8582https://repositorio.uel.brBiblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://www.bibliotecadigital.uel.br/PUBhttp://www.bibliotecadigital.uel.br/OAI/oai2.phpbcuel@uel.br||opendoar:2024-07-12T04:19:43Repositório Institucional da UEL - 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