Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2013
Autor(a) principal: Soares, Roberta Reis lattes
Orientador(a): Abramo, Clarice lattes
Banca de defesa: Scopel, Kézia Katiani G. lattes, Varotti, Fernando de Pilla lattes
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-graduação em Ciências Biológicas: Imunologia e Doenças Infecto-Parasitárias/Genética e Biotecnologia
Departamento: ICB – Instituto de Ciências Biológicas
País: Brasil
Palavras-chave em Português:
Malária
Plasmodium berghei
Atividade antimalárica
4-aminoquinolinas
6-mercaptopurinas
1,2,3-triazol
Esteroide
Malaria
Antimalarial activity
4-aminoquinolines
6-mercaptopurines
1,2,3-triazole
Steroid
Área do conhecimento CNPq:
CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS
Link de acesso: https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4279
Resumo: A malária permanece ao longo dos anos como emergência global em saúde pública. São aproximadamente 87 milhões de casos e 106.820 mortes ocorridas anualmente no mundo. As principais estratégias atuais no controle da doença se baseiam no diagnóstico precoce e tratamento oportuno dos casos, devendo ser considerada a resistência dos parasitos a praticamente todos os fármacos atualmente em uso, o que torna urgente a busca por novos antimaláricos. Neste contexto, análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas contendo 1,2,3-triazol ou esteroide foram sintetizados e tiveram sua atividade antimalárica investigada utilizando o teste supressivo de Peters em modelo murino de infecção por Plasmodium berghei NK65. Dentre os 11 análogos avaliados, 5 exibiram atividade antimalárica significativa, alcançando percentuais de supressão de até 81% em relação ao controle não tratado. Além da atividade antimalárica, um composto promissor não pode apresentar efeitos indesejáveis às células do hospedeiro, sendo assim foram avaliadas a citotoxicidade e atividade hemolítica dos análogos. A maioria dos compostos foram considerados seguros às células do hospedeiro mesmo nas maiores concentrações avaliadas. Portanto, estes análogos merecem ser objeto de futuras investigações visando compor novos antimaláricos.
id UFJF_d33fd29f83956f9010c817a28805883d
oai_identifier_str oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/4279
network_acronym_str UFJF
network_name_str Repositório Institucional da UFJF
repository_id_str
spelling Abramo, Claricehttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4721158J4Silva, Adilson David dahttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4782526H6Scopel, Kézia Katiani G.http://lattes.cnpq.br/Varotti, Fernando de Pillahttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4763153Y2http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4121223Y3Soares, Roberta Reis2017-05-12T15:51:49Z2017-05-022017-05-12T15:51:49Z2013-02-20https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4279A malária permanece ao longo dos anos como emergência global em saúde pública. São aproximadamente 87 milhões de casos e 106.820 mortes ocorridas anualmente no mundo. As principais estratégias atuais no controle da doença se baseiam no diagnóstico precoce e tratamento oportuno dos casos, devendo ser considerada a resistência dos parasitos a praticamente todos os fármacos atualmente em uso, o que torna urgente a busca por novos antimaláricos. Neste contexto, análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas contendo 1,2,3-triazol ou esteroide foram sintetizados e tiveram sua atividade antimalárica investigada utilizando o teste supressivo de Peters em modelo murino de infecção por Plasmodium berghei NK65. Dentre os 11 análogos avaliados, 5 exibiram atividade antimalárica significativa, alcançando percentuais de supressão de até 81% em relação ao controle não tratado. Além da atividade antimalárica, um composto promissor não pode apresentar efeitos indesejáveis às células do hospedeiro, sendo assim foram avaliadas a citotoxicidade e atividade hemolítica dos análogos. A maioria dos compostos foram considerados seguros às células do hospedeiro mesmo nas maiores concentrações avaliadas. Portanto, estes análogos merecem ser objeto de futuras investigações visando compor novos antimaláricos.Malaria remains over the years as a global public health emergency. There are approximately 87 million cases and 106.820 deaths worldwide each year. The main current strategies to control the disease are based on early diagnosis and appropriate treatment cases and should be considered the resistance of parasites to almost all drugs currently in use, which makes urgent the search for new antimalarials. In this context, analogs of 4-aminoquinolines and 6-mercaptopurines containing 1,2,3-triazole or steroid were synthesized and investigated for their antimalarial activity using the 4-day suppressive test described by Peters in a murine model of infection by Plasmodium berghei NK65. Among the 11 analogues evaluated, 5 exhibited significant antimalarial activity, reaching percentages of suppression up to 81% compared to untreated control. Besides antimalarial activity, a promising compound cannot have undesirable effects on host cells, thus was evaluated the cytotoxicity and hemolytic activity of analogs. Most compounds were considered safe to host cells even at the highest concentrations evaluated. So, this analogs deserve to be object of future investigations aiming compose new antimalarials.CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e TecnológicoFAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas GeraisporUniversidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)Programa de Pós-graduação em Ciências Biológicas: Imunologia e Doenças Infecto-Parasitárias/Genética e BiotecnologiaUFJFBrasilICB – Instituto de Ciências BiológicasCNPQ::CIENCIAS BIOLOGICASMaláriaPlasmodium bergheiAtividade antimalárica4-aminoquinolinas6-mercaptopurinas1,2,3-triazolEsteroideMalariaPlasmodium bergheiAntimalarial activity4-aminoquinolines6-mercaptopurines1,2,3-triazoleSteroidAvaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murinoinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFJFinstname:Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)instacron:UFJFTHUMBNAILrobertareissoares.pdf.jpgrobertareissoares.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1283https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/4/robertareissoares.pdf.jpg3bc482bcde050ebf824f21e8285fa3f6MD54ORIGINALrobertareissoares.pdfrobertareissoares.pdfapplication/pdf1821120https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/1/robertareissoares.pdf37f4636d8bd6ef3623072173760d6105MD51LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-82197https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/2/license.txt000e18a5aee6ca21bb5811ddf55fc37bMD52TEXTrobertareissoares.pdf.txtrobertareissoares.pdf.txtExtracted texttext/plain111003https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/3/robertareissoares.pdf.txte648d553d5d03f8b8c99e3e800ba17d2MD53ufjf/42792019-11-07 12:43:27.555oai:hermes.cpd.ufjf.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufjf.br/oai/requestopendoar:2019-11-07T14:43:27Repositório Institucional da UFJF - Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)false
dc.title.pt_BR.fl_str_mv Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
title Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
spellingShingle Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
Soares, Roberta Reis
CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS
Malária
Plasmodium berghei
Atividade antimalárica
4-aminoquinolinas
6-mercaptopurinas
1,2,3-triazol
Esteroide
Malaria
Plasmodium berghei
Antimalarial activity
4-aminoquinolines
6-mercaptopurines
1,2,3-triazole
Steroid
title_short Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
title_full Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
title_fullStr Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
title_full_unstemmed Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
title_sort Avaliação da atividade antimalárica de análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas em modelo murino
author Soares, Roberta Reis
author_facet Soares, Roberta Reis
author_role author
dc.contributor.advisor1.fl_str_mv Abramo, Clarice
dc.contributor.advisor1Lattes.fl_str_mv http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4721158J4
dc.contributor.advisor-co1.fl_str_mv Silva, Adilson David da
dc.contributor.advisor-co1Lattes.fl_str_mv http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4782526H6
dc.contributor.referee1.fl_str_mv Scopel, Kézia Katiani G.
dc.contributor.referee1Lattes.fl_str_mv http://lattes.cnpq.br/
dc.contributor.referee2.fl_str_mv Varotti, Fernando de Pilla
dc.contributor.referee2Lattes.fl_str_mv http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4763153Y2
dc.contributor.authorLattes.fl_str_mv http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4121223Y3
dc.contributor.author.fl_str_mv Soares, Roberta Reis
contributor_str_mv Abramo, Clarice
Silva, Adilson David da
Scopel, Kézia Katiani G.
Varotti, Fernando de Pilla
dc.subject.cnpq.fl_str_mv CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS
topic CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS
Malária
Plasmodium berghei
Atividade antimalárica
4-aminoquinolinas
6-mercaptopurinas
1,2,3-triazol
Esteroide
Malaria
Plasmodium berghei
Antimalarial activity
4-aminoquinolines
6-mercaptopurines
1,2,3-triazole
Steroid
dc.subject.por.fl_str_mv Malária
Plasmodium berghei
Atividade antimalárica
4-aminoquinolinas
6-mercaptopurinas
1,2,3-triazol
Esteroide
Malaria
Plasmodium berghei
Antimalarial activity
4-aminoquinolines
6-mercaptopurines
1,2,3-triazole
Steroid
description A malária permanece ao longo dos anos como emergência global em saúde pública. São aproximadamente 87 milhões de casos e 106.820 mortes ocorridas anualmente no mundo. As principais estratégias atuais no controle da doença se baseiam no diagnóstico precoce e tratamento oportuno dos casos, devendo ser considerada a resistência dos parasitos a praticamente todos os fármacos atualmente em uso, o que torna urgente a busca por novos antimaláricos. Neste contexto, análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas contendo 1,2,3-triazol ou esteroide foram sintetizados e tiveram sua atividade antimalárica investigada utilizando o teste supressivo de Peters em modelo murino de infecção por Plasmodium berghei NK65. Dentre os 11 análogos avaliados, 5 exibiram atividade antimalárica significativa, alcançando percentuais de supressão de até 81% em relação ao controle não tratado. Além da atividade antimalárica, um composto promissor não pode apresentar efeitos indesejáveis às células do hospedeiro, sendo assim foram avaliadas a citotoxicidade e atividade hemolítica dos análogos. A maioria dos compostos foram considerados seguros às células do hospedeiro mesmo nas maiores concentrações avaliadas. Portanto, estes análogos merecem ser objeto de futuras investigações visando compor novos antimaláricos.
publishDate 2013
dc.date.issued.fl_str_mv 2013-02-20
dc.date.accessioned.fl_str_mv 2017-05-12T15:51:49Z
dc.date.available.fl_str_mv 2017-05-02
2017-05-12T15:51:49Z
dc.type.status.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/masterThesis
format masterThesis
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4279
url https://repositorio.ufjf.br/jspui/handle/ufjf/4279
dc.language.iso.fl_str_mv por
language por
dc.rights.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
eu_rights_str_mv openAccess
dc.publisher.none.fl_str_mv Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
dc.publisher.program.fl_str_mv Programa de Pós-graduação em Ciências Biológicas: Imunologia e Doenças Infecto-Parasitárias/Genética e Biotecnologia
dc.publisher.initials.fl_str_mv UFJF
dc.publisher.country.fl_str_mv Brasil
dc.publisher.department.fl_str_mv ICB – Instituto de Ciências Biológicas
publisher.none.fl_str_mv Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
dc.source.none.fl_str_mv reponame:Repositório Institucional da UFJF
instname:Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
instacron:UFJF
instname_str Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
instacron_str UFJF
institution UFJF
reponame_str Repositório Institucional da UFJF
collection Repositório Institucional da UFJF
bitstream.url.fl_str_mv https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/4/robertareissoares.pdf.jpg
https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/1/robertareissoares.pdf
https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/2/license.txt
https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/4279/3/robertareissoares.pdf.txt
bitstream.checksum.fl_str_mv 3bc482bcde050ebf824f21e8285fa3f6
37f4636d8bd6ef3623072173760d6105
000e18a5aee6ca21bb5811ddf55fc37b
e648d553d5d03f8b8c99e3e800ba17d2
bitstream.checksumAlgorithm.fl_str_mv MD5
MD5
MD5
MD5
repository.name.fl_str_mv Repositório Institucional da UFJF - Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF)
repository.mail.fl_str_mv
_version_ 1793962467477422080

Registros relacionados