Efeito espasmolítico da mistura de duas amidas (pellitorina + piperidida), isolada dos frutos de Piper tuberculatum Jacq (Piperaceae), envolve bloqueio de cálcio

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2002
Autor(a) principal: Costa, Luciana dos Santos Macedo
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal da Paraíba
Brasil
Farmacologia
Programa de Pós-Graduação em Produtos Naturais e Sintéticos Bioativos
UFPB
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Piper tuberculatum Jacq (Piperaceae)
Produtos naturais
Espasmolítico
Natural products
Spasmolytic
CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIA
Link de acesso: https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/123456789/32074
Resumo: No abstract.
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spelling Efeito espasmolítico da mistura de duas amidas (pellitorina + piperidida), isolada dos frutos de Piper tuberculatum Jacq (Piperaceae), envolve bloqueio de cálcioPiper tuberculatum Jacq (Piperaceae)Produtos naturaisEspasmolíticoNatural productsSpasmolyticCNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIANo abstract.NenhumaPiper tuberculatum Jacq. (PIPERACEAE) é uma planta conhecida popularmente como "pimenta d'arda", "pimenta longa" e "pimenta de macaco". Do extrato cloroformico de seus frutos foi obtida uma mistura de duas amidas (pellitorina + piperidida), codificada como PT-FA. Como várias amidas isoladas de Piper tuberculatum e várias espécies de Piper apresentaram atividade espasmolítica, iniciou-se a abordagem farmacológica de PT-FA sobre os músculos lisos isolados (aorta de rato, traquéia e ileo de cobaia). PT-FA apresentou efeito espasmolítico não seletivo em todos os músculos testados, porém se mostrou mais potente em inibir as contrações induzidas por histamina (Clso = 12,9 ± 2,8 μg/mL) e por acetilcolina (Clso 10,2 ± 1,4 μg/mL) em ileo e por carbacol (CE50 = 9,8±1,3 μg/mL) e por KCI (CE50 45,0 + 8,0 μg/mL) em traquéia de cobaia, do que em aorta pré-contraída com fenilefrina na presença (CE50 = 54,3 ± 8,1 μg/mL) e na ausência de endotelio funcional (CE50 99,0 16,2 μg/mL). Resolveu-se investigar o mecanismo de ação espasmolítico de PT-FA em ileo isolado de cobaia. PT-FA antagonizou de maneira dependente de concentração as curvas concentrações-resposta cumulativas à histamina de maneira não competitiva. As contrações tônicas induzidas por histamina (CE50 = 3,6 ± 0,7 μg/mL), acetilcolina (CE50 = 3,8 ± 0,7 μg/mL) ou KCI (CE50=4,4± 0,6 μg/mL) também foram inibidas de maneira dependente de concentração e equipotente, sugerindo que PT-FA poderia estar atuando sobre os canais de Ca2* operados por voltagem (VOCCS). A confirmação desta hipótese veio com a observação de que PT-FA antagonizou as contrações induzidas por CaCl2 em meio despolarizante, nominalmente sem cálcio. O efeito relaxante de PT-FA não foi significantemente alterado na presença de bloqueadores de canais de K+ como CSCI, TEA' e glibenclamida sugerindo a não participação da abertura de canal de K* no mecanismo de ação espasmolítica de PT-FA. O que foi confirmado pela observação de que a pré-incubação da preparação com 8 mM de KCI não atenuou o relaxamento produzido por PT-FA no ileo pré-contraído com histamina. Por outro lado, PT-FA inibiu as contrações tônicas induzidas pelo ionóforo de cálcio A23187 (CE50 21,12,3 μg/mL) e por (+)-BAY K 8644, agonista seletivo dos VOCCS tipo L (CEso 18,1 ± 3,1 μg/mL), sugerindo que PT-FA estaria bloqueando o influxo de Ca2 através dos VOCCS tipo L para produzir seu efeito espasmolítico. Esta hipótese foi confirmada pelo fato de PT-FA também ter inibido significantemente as contrações induzidas eletricamente em ileo de cobaia da mesma forma que a nifedipina, bloqueador seletivo dos VOCCS tipo L, e ambos os efeitos terem sido revertidos pelo (+)-BAY K 8644. Da mesma maneira que PT-FA, pellitorina (PM = 222 u.m.a), amida isolada da mistura, também inibiu as contrações fásicas induzidas por histamina (pD2 = 4,1 ±0,1 M) e por acetilcolina (pD2 = 4,1 ±0,07 M), bem como, as contrações tônicas induzidas por histamina (pD2 = 4,9 ± 0,04 M), acetilcolina (pD2 = 4,6 ± 0,1 M) e KCI (pD2 = 4,1 ± 0,04 M) em ileo de cobaia, sugerindo que pellitorina pode ser a amida responsável pelo efeito espasmolítico de PT-FA em ileo de cobaia. Esses resultados demonstram que os frutos de Piper tuberculatum contêm metabólitos secundários com atividade espasmolítica não seletiva, dentre eles a amida pellitorina e a mistura PT-FA, que em ileo de cobaia exerce este efeito por bloqueio direto dos VOCCs do tipo L.Universidade Federal da ParaíbaBrasilFarmacologiaPrograma de Pós-Graduação em Produtos Naturais e Sintéticos BioativosUFPBSilva, Bagnólia Araújo daLattes não recuperado em 03/10/2024Costa, Luciana dos Santos Macedo2024-10-03T10:47:15Z2024-04-042024-10-03T10:47:15Z2002-03-01info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesishttps://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/123456789/32074porAttribution-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFPBinstname:Universidade Federal da Paraíba (UFPB)instacron:UFPB2024-10-04T06:05:21Zoai:repositorio.ufpb.br:123456789/32074Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufpb.br/oai/requestdiretoria@ufpb.br||bdtd@biblioteca.ufpb.bropendoar:25462024-10-04T06:05:21Repositório Institucional da UFPB - Universidade Federal da Paraíba (UFPB)false
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