Avaliação da Bioatividade de Lignóides na Inibição da Topoisomerase II-a Humana

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2011
Autor(a) principal: Bezerra, Amanda de Melo
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal da Paraí­ba
BR
Farmacologia
Programa de Pós Graduação em Produtos Naturais e Sintéticos Bioativos
UFPB
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/tede/6699
Resumo: The Topoisomerase II is involved in several vital cellular processes such as replication and transcription of DNA, in addition to the segregation of chromosomes. This enzyme catalyzes changes in DNA topology by temporary disruptions and subsequent rearrangement of the double helix and is essential for cell proliferation to occur. Many compounds that interfere with the catalytic activity of this enzyme are effective in chemotherapy of cancer. The development of new inhibitors from plant sources can be a valuable strategy, serving also as a tool for the production of semi-synthetic active agents that do not cause serious damage to the body and with a lower cost. Has already been reported that some lignoids derived from plants have inhibitory action on DNA Topoisomerase II. Plants of the Lauraceae family are sources of bioactive lignoids. Among different species, there are the Licaria aurea and Licaria chrysophylla. In this study, 12 lignoids derived from both species were evaluated for their inhibitory effect on human DNA Topoisomerase II, using etoposide as action control of substances. Two of these compounds showed inhibitory activity against the human enzyme Topoisomerase II. These compounds are the lignan (2S,3S)-Dihydro-dehydrodiconiferyl alcohol-3-(-D-glycopiranosyl)-hexaacetate and the neolignan 1,4-Bis-(3, 4,5-trimethoxyphenyl)-2,3-dimethylbutane.
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spelling Avaliação da Bioatividade de Lignóides na Inibição da Topoisomerase II-a HumanaTopoisomerase IICâncerLignóidesLicaria aureaLicaria chrysophyllaTopoisomerase IICancerLignoidsLicaria aureaLicaria chrysophyllaCNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIAThe Topoisomerase II is involved in several vital cellular processes such as replication and transcription of DNA, in addition to the segregation of chromosomes. This enzyme catalyzes changes in DNA topology by temporary disruptions and subsequent rearrangement of the double helix and is essential for cell proliferation to occur. Many compounds that interfere with the catalytic activity of this enzyme are effective in chemotherapy of cancer. The development of new inhibitors from plant sources can be a valuable strategy, serving also as a tool for the production of semi-synthetic active agents that do not cause serious damage to the body and with a lower cost. Has already been reported that some lignoids derived from plants have inhibitory action on DNA Topoisomerase II. Plants of the Lauraceae family are sources of bioactive lignoids. Among different species, there are the Licaria aurea and Licaria chrysophylla. In this study, 12 lignoids derived from both species were evaluated for their inhibitory effect on human DNA Topoisomerase II, using etoposide as action control of substances. Two of these compounds showed inhibitory activity against the human enzyme Topoisomerase II. These compounds are the lignan (2S,3S)-Dihydro-dehydrodiconiferyl alcohol-3-(-D-glycopiranosyl)-hexaacetate and the neolignan 1,4-Bis-(3, 4,5-trimethoxyphenyl)-2,3-dimethylbutane.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorA Topoisomerase II está envolvida em diversos processos celulares vitais, como a replicação e a transcrição do DNA, além da segregação dos cromossomos. Essa enzima catalisa mudanças na topologia do DNA através de rupturas temporárias e posterior rearranjo da dupla hélice, sendo fundamental para que ocorra a proliferação celular. Muitos compostos que interferem na atividade catalítica dessa enzima são eficientes no tratamento quimioterápico de câncer. O desenvolvimento de novos inibidores a partir de fontes vegetais pode ser uma estratégia valiosa, podendo servir também como um instrumento adequado para a produção de agentes ativos semi-sintéticos que não causem danos graves ao organismo e que apresentem um menor custo. Já se tem reportado que alguns lignóides derivados de plantas têm ação inibitória sobre a DNA Topoisomerase II. Plantas da família Lauraceae são fontes de lignóides bioativos. Dentre as diversas espécies, encontra-se a Licaria aurea e a Licaria chrysophylla. No presente estudo, 12 lignóides derivados destas duas espécies foram avaliados quanto à sua capacidade inibitória sobre a DNA Topoisomerase II humana, utilizando a etoposida como controle de ação das substâncias. Dois dos compostos estudados apresentaram atividade inibitória sobre a enzima Topoisomerase II humana. Esses compostos são a lignana (2S,3S)-Dihidro-dehidrodiconiferil alcool-3-(-D-glicopiranosil)-hexaacetate e a neolignana1,4-Bis-(3, 4,5-trimetoxifenil)-2,3-dimetilbutano.Universidade Federal da Paraí­baBRFarmacologiaPrograma de Pós Graduação em Produtos Naturais e Sintéticos BioativosUFPBSantos, Creusioni Figueredo doshttp://lattes.cnpq.br/5456682793581210Barbosa Filho, José Mariahttp://lattes.cnpq.br/8892459126928726Bezerra, Amanda de Melo2015-05-14T12:59:25Z2018-07-21T00:24:42Z2011-09-272018-07-21T00:24:42Z2011-02-15info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfBEZERRA, Amanda de Melo. Avaliação da Bioatividade de Lignóides na Inibição da Topoisomerase II-a Humana. 2011. 78 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal da Paraí­ba, João Pessoa, 2011.https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/tede/6699porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFPBinstname:Universidade Federal da Paraíba (UFPB)instacron:UFPB2018-09-06T01:36:31Zoai:repositorio.ufpb.br:tede/6699Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttps://repositorio.ufpb.br/PUBhttp://tede.biblioteca.ufpb.br:8080/oai/requestdiretoria@ufpb.br|| diretoria@ufpb.bropendoar:2018-09-06T01:36:31Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFPB - Universidade Federal da Paraíba (UFPB)false
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