Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2020
Autor(a) principal: Rodrigues, Bárbara Czerniak
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Não Informado pela instituição
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Farmácia
Acanthamoeba
Voriconazol
Ceratite
Link de acesso: https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/222008
Resumo: Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2020
id UFSC_71f5380932a101358d6f9800c14e6b88
oai_identifier_str oai:repositorio.ufsc.br:123456789/222008
network_acronym_str UFSC
network_name_str Repositório Institucional da UFSC
repository_id_str
spelling Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebianaFarmáciaAcanthamoebaVoriconazolCeratiteDissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2020A ceratite amebiana (CA) é uma inflamação da córnea, frequentemente associada a usuários de lentes de contato, causada por espécies de Acanthamoeba. Dentre as características da CA, destacam-se o infiltrado neutrofílico e a dor desproporcional ao tamanho da lesão. Devido às dificuldades de eliminação das formas do protozoário no tecido corneano, tratamento prolongado, recidivas e gravidade da infecção, que podem evoluir para a cronicidade e perda da visão, torna-se necessário o estabelecimento de tratamentos eficazes para a CA. O antifúngico voriconazol, capaz de bloquear a síntese do ergosterol, apresenta-se ativo contra cistos e trofozoítos de Acanthamoeba spp. No entanto, não existem colírios disponíveis para comercialização devido à baixa estabilidade do voriconazol. O objetivo do presente estudo foi desenvolver uma nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para aplicação tópico ocular no tratamento da CA. O método de emulsificação espontânea foi empregado para a obtenção da nanoemulsão composta de triglicerídeos de cadeia média e L-fosfatidilcolina, com incorporação de voriconazol. A caracterização físico-química da nanoemulsão e estudo da estabilidade ao longo de 90 dias foram determinados pelo tamanho das partículas, índice de polidispersão, potencial zeta, pH, viscosidade e percentual de eficiência de encapsulação do fármaco. Foram realizados testes para avaliar a atividade amebicida, citotoxicidade e irritação ocular do voriconazol livre (VL) e da nanoemulsão contendo o voriconazol (NLV). Os resultados obtidos nos testes de caracterização e estabilidade apresentaram tamanho médio das partículas de 163,9 ± 6,7 nm, índice de polidispersão 0,109 ± 0,010 e valor de potencial zeta de - 6,50 ± 0,06, enquanto os valores de pH foram de 6,90 ± 0,06 e mantiveram-se estáveis no período analisado. A nanoemulsão apresentou comportamento newtoniano e o percentual de eficiência de encapsulação foi considerado altamente satisfatório (>90%). Os resultados de atividade amebicida indicaram que as formulações de VL e NLV apresentaram-se ativas contra Acanthamoeba spp., sem apresentar quaisquer sinais de citotoxicidade e irritação ocular frente a células de córnea de coelho. A NLV apresentou estabilidade biológica ao longo de 90 dias, demonstrando-se um bom veículo para incorporação do fármaco e uma possível formulação para administração tópico ocular do voriconazol para o tratamento da ceratite amebiana.Abstract: Amoebic keratitis (AK) is an inflammation of the cornea, usually associated with contact lens wearers, caused by species of Acanthamoeba. Among the characteristics of AK, neutrophilic infiltrate and pain disproportionate to the size of the lesion stand out. Due to the difficulties in eliminating the forms of the corneal tissue parasite, along with prolonged treatment, relapses and severity of the infection, which can progress to chronicity and loss of vision, it is necessary to establish effective treatments for AK. The antifungal voriconazole, capable of blocking the synthesis of ergosterol, is active against cysts and trophozoites of Acanthamoeba spp. However, there are no eye drops available for commercialization due to the low stability of voriconazole. The aim of the present study was to develop a lipid nanoemulsion containing voriconazole for topical ocular application in the treatment of AK. The spontaneous emulsification method was used to obtain the nanoemulsion composed of medium-chain triglycerides and L-phosphatidylcholine, with the incorporation of voriconazole. The physical-chemical characterization of the nanoemulsion and stability study over 90 days were determined by particle size, polydispersity index, zeta potential, pH, viscosity and percentage of drug encapsulation efficiency. Tests were performed to evaluate the amoebicidal activity, cytotoxicity and eye irritation of free voriconazole (FV) and the nanoemulsion containing voriconazole (NLV). The results obtained in the characterization and stability tests showed mean particle size of 163.9 ± 6.7 nm, polydispersion index 0.109 ± 0.01 and zeta potential value of - 6.5 ± 0.06, while the values pH values were 6.9 ± 0.06 and remained stable in the analyzed period. The nanoemulsion showed Newtonian behavior, and the percentage of encapsulation efficiency was considered highly satisfactory (> 90%). The results of amoebicidal activity indicated that the VL and NLV formulations were active against Acanthamoeba spp. without showing any signs of cytotoxicity and eye irritation against rabbit corneal cells. NLV showed biological stability over 90 days, proving to be a good vehicle for incorporating the drug and a possible formulation for topical ocular administration of voriconazole for the treatment of amoebic keratitis.Caumo, Karin SilvaFilippin, Fabíola BrancoUniversidade Federal de Santa CatarinaRodrigues, Bárbara Czerniak2021-04-12T18:34:22Z2021-04-12T18:34:22Z2020info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesis73 p.| ils., gráfs., tabs.application/pdf371500https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/222008porreponame:Repositório Institucional da UFSCinstname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)instacron:UFSCinfo:eu-repo/semantics/openAccess2021-04-12T18:34:22Zoai:repositorio.ufsc.br:123456789/222008Repositório InstitucionalPUBhttp://150.162.242.35/oai/requestopendoar:23732021-04-12T18:34:22Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)false
dc.title.none.fl_str_mv Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
title Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
spellingShingle Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
Rodrigues, Bárbara Czerniak
Farmácia
Acanthamoeba
Voriconazol
Ceratite
title_short Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
title_full Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
title_fullStr Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
title_full_unstemmed Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
title_sort Desenvolvimento de nanoemulsão lipídica contendo voriconazol para tratamento tópico ocular da ceratite amebiana
author Rodrigues, Bárbara Czerniak
author_facet Rodrigues, Bárbara Czerniak
author_role author
dc.contributor.none.fl_str_mv Caumo, Karin Silva
Filippin, Fabíola Branco
Universidade Federal de Santa Catarina
dc.contributor.author.fl_str_mv Rodrigues, Bárbara Czerniak
dc.subject.por.fl_str_mv Farmácia
Acanthamoeba
Voriconazol
Ceratite
topic Farmácia
Acanthamoeba
Voriconazol
Ceratite
description Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2020
publishDate 2020
dc.date.none.fl_str_mv 2020
2021-04-12T18:34:22Z
2021-04-12T18:34:22Z
dc.type.status.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/masterThesis
format masterThesis
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv 371500
https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/222008
identifier_str_mv 371500
url https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/222008
dc.language.iso.fl_str_mv por
language por
dc.rights.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
eu_rights_str_mv openAccess
dc.format.none.fl_str_mv 73 p.| ils., gráfs., tabs.
application/pdf
dc.source.none.fl_str_mv reponame:Repositório Institucional da UFSC
instname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
instacron:UFSC
instname_str Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
instacron_str UFSC
institution UFSC
reponame_str Repositório Institucional da UFSC
collection Repositório Institucional da UFSC
repository.name.fl_str_mv Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)
repository.mail.fl_str_mv
_version_ 1785187910261145600

Registros relacionados