Avaliação do potencial de chalconas contra Schistosoma mansoni e Strongyloides venezuelensis

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2024
Autor(a) principal: Neves, João Marcos dos Santos, 1998-
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: [s.n.]
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Schistosoma mansoni
Strongyloides venezuelensis
Chalconas
Estudos in vivo
In Vitro
Chalcones
In vivo studies
In vitro
Link de acesso: https://hdl.handle.net/20.500.12733/33754
Resumo: Orientador: Silmara Marques Allegretti
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Neste estudo, realizamos testes com 110 chalconas, avaliando suas capacidades estrongiloidicidas in vitro e esquistossomicidas in vitro e in vivo. Para avaliação do efeito anti-Strongyloides, foram testados 110 compostos. Fêmeas de Strongyloides venezuelensis foram expostas a cada composto durante 7 dias, a uma concentração de 5 µg/mL. Quarenta chalconas fenólicas mostraram potencial estrongiloidicida. Vinte compostos alcançaram 100% de mortalidade nas fêmeas em até 168 horas, com destaque para Li68 (2-CH3), Li69 (3-CH3), Li73 (2-Br), Li6, Li9, Li40 e Li42, que causaram 100% de mortalidade em 72h. Para a avaliação esquistosomicida, a partir de um ensaio preliminar, foram selecionadas 6 chalconas que demonstraram capacidade em provocar 100% de mortalidade em machos e/ou fêmeas de Schistosoma mansoni em uma concentração 5 µg/mL. Esses 6 compostos foram testados novamente em 4 concentrações. Na maior concentração (5 µg/mL), todas as seis chalconas testadas causaram mortalidade de 100% ou reduziram significativa a viabilidade dos parasitas dentro de um período de até 24 horas. Em concentrações menores, nenhum composto causou 100% de mortalidade dos parasitas, mas todos foram capazes de reduzir a viabilidade, com destaque para o composto JA-3F que manteve eficácia em todas as concentrações testadas. Li38 (3-piridina) destacou-se especialmente em concentrações mais baixas, sugerindo melhor solubilização. JA-3F e Li38 (3-piridina) foram selecionados para ensaios in vivo. Nos ensaios esquistossomicidas in vivo, a chalcona JA-3F evidenciou uma redução significativa na quantidade de fêmeas recuperadas durante a perfusão, comparativamente ao grupo controle não tratado. Além disso, tanto JA-3F quanto Li38 (3-piridina) demonstraram eficácia na redução significativa tanto da quantidade de ovos por grama de fezes quanto na quantidade de ovos imaturos, maduros e totais encontrados no oograma. As chalconas testadas neste estudo, mesmo mostrando baixa solubilidade, demonstraram ação esquistossomicida in vitro e in vivo, e revelaram eficácia estrongiloidicida in vitro, sendo um indicativo do seu potencial uso terapêuticoAbstract: Schistosomiasis and strongyloidiasis, neglected tropical diseases caused by helminths, face significant challenges with current treatments, marked by variability in treatment efficacy and parasite resistance/tolerance. Chalcones are phenolic compounds naturally produced by the specialized metabolism of plants. Several of these compounds exhibit pharmacological properties, including antiparasitic action. In this study, we tested 110 chalcones, evaluating their strongyloidicidal capabilities in vitro and schistosomicidal capabilities in vitro and in vivo.For the evaluation of the anti-Strongyloides effect, 110 compounds were tested. Female Strongyloides venezuelensis were exposed to each compound for 7 days at a concentration of 5 µg/mL. Forty phenolic chalcones showed strongyloidicidal potential. Twenty compounds achieved 100% mortality in females within 168 hours, with notable compounds Li68 (2-CH3), Li69 (3-CH3), Li73 (2-Br), Li6, Li9, Li40, and Li42 causing 100% mortality in 72 hours. For the schistosomicidal evaluation, from a preliminary assay, six chalcones that demonstrated the ability to cause 100% mortality in male and/or female Schistosoma mansoni at a concentration of 5 µg/mL were selected. These six compounds were tested again at four concentrations. At the highest concentration (5 µg/mL), all six chalcones caused 100% mortality or significantly reduced the viability of the parasites within a period of up to 24 hours. At lower concentrations, no compound caused 100% mortality of the parasites, but all were able to reduce viability, with compound JA-3F maintaining efficacy at all tested concentrations. Li38 (3-pyridine) was particularly notable at lower concentrations, suggesting better solubilization. JA-3F and Li38 (3-pyridine) were selected for in vivo assays. In in vivo schistosomicidal assays, chalcone JA-3F showed a significant reduction in the number of females recovered during perfusion compared to the untreated control group. Additionally, both JA-3F and Li38 (3-pyridine) demonstrated efficacy in significantly reducing the number of eggs per gram of feces and the number of immature, mature, and total eggs found in the oogram. The chalcones tested in this study, despite showing low solubility, demonstrated schistosomicidal action in vitro and in vivo, and revealed strongyloidicidal efficacy in vitro, indicating their potential therapeutic useAbertoMestradoRelações Antrópicas, Meio Ambiente e ParasitologiaMestre em Biologia AnimalCAPES001[s.n.]Allegretti, Silmara Marques, 1963-Corrêa, Sheila de Andrade PenteadoRegasini, Luis OctávioUniversidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de BiologiaPrograma de Pós-Graduação em Biologia AnimalUNIVERSIDADE ESTADUAL DE CAMPINASNeves, João Marcos dos Santos, 1998-20242024-04-25T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf1 recurso online (65 p.) : il., digital, arquivo PDF.https://hdl.handle.net/20.500.12733/33754NEVES, João Marcos dos Santos. Avaliação do potencial de chalconas contra Schistosoma mansoni e Strongyloides venezuelensis. 2024. 1 recurso online (65 p.) Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia, Campinas, SP. Disponível em: 20.500.12733/33754. Acesso em: 27 abr. 2026.https://repositorio.unicamp.br/acervo/detalhe/1507802Cover: https://repositorio.unicamp.br/capa/capa?codigo=1507802Requisitos do sistema: Software para leitura de arquivo em PDFporreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instname:Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instacron:UNICAMPinfo:eu-repo/semantics/openAccess2026-03-24T15:35:30Zoai::1507802Biblioteca Digital de Teses e DissertaçõesPUBhttp://repositorio.unicamp.br/oai/tese/oai.aspsbubd@unicamp.bropendoar:2026-03-24T15:35:30Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)false
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