Mediação dos receptores ativados por proteases (PARs) em atividades biológicas da giroxina

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2009
Autor(a) principal: Silva, José Alberto Alves da
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-19022010-123431/
Resumo: A giroxina é uma enzima serinoprotease do veneno da cascavel sul-americana Crotalus durissus terrificus. É uma toxina apenas parcialmente caracterizada e com múltiplas atividades. Atua na coagulação, na diminuição da pressão arterial e induz um comportamento neurotóxico descrito como rolamento em barril. Os mecanismos envolvidos nestas atividades não são conhecidos. Considerando que a giroxina é uma enzima com alto potencial para ser um novo fármaco com aplicações em clínica médica como a trombina, tripsina, ancrod®, batroxobin® e calicreína, é importante determinar como a giroxina atua. As análises em eletroforese em gel de poliacrilamida e dicroísmo circular confirmaram a pureza e integridade da molécula. A administração intravenosa em camundongos comprovou a neurotoxicidade (rolamento em barril). O estudo in vivo com microscopia intravital comprovou que a giroxina induz vasodilatação com participação dos receptores ativados por proteases (PARs), do óxido nítrico e da Na+K+ATPase. A adesão e rolamento de leucócitos indicaram que não possui atividade pró-inflamatória. A giroxina induziu a agregação plaquetária, que foi bloqueada pelos inibidores dos receptores PAR-1 e PAR-4 (SCH 79797 e tcY-NH2, respectivamente). Finalmente, foi demonstrado que a giroxina alterou temporariamente a permeabilidade da barreira hematoencefálica (BHE). Neste estudo foi comprovado que os receptores ativados por proteases e o óxido nítrico são mediadores envolvidos nas atividades biológicas da giroxina.
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