Desenvolvimento de sistemas precursores de fase cristalina para administração intrabolsa periodontal

• Ano de defesa: 2012
• Autor(a) principal: Nunes, Kariane Mendes
• Tipo de documento: Tese
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Cristais líquidos; Intra-pocket drug delivery systems; Liquid Crystals; Mucoadesão; Mucoadhesion; Pseudoplasticidade; Seringabilidade; Shear tinning; Sistemas de liberação intrabolsa periodontal; Syringeability; Viscoelasticidade; Viscoelasticity
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-22022013-165333/

A doença periodontal é uma patogenia que afeta as estruturas de suporte dos dentes com formação da bolsa periodontal, e caso não tratada, em estágios mais avançados o periodonto é destruído, ocasionando perda do dente. O tratamento concerne em duas etapas, à remoção mecânica do biofilme e cálculo dentário por raspagem e alisamento radicular e utilização de antimicrobianos. Ainda é comum a utilização de antimicrobiano de ação sistêmica, embora, tenha eficácia reduzida e frequentes efeitos adversos. Em face disto, justifica-se o desenvolvimento de sistemas de liberação sustentada de fármaco intrabolsa periodontal a fim de sanar os inconvenientes da terapia sistêmica. Contudo, aspectos como espaço anatomofisiológico e fluído gengival crevicular intrínsecos à bolsa, são limitações pertinentes durante o desenvolvimento. Portanto, este trabalho teve como objetivo desenvolver sistemas e formulações precursoras de fase líquido cristalina baseados em monolinoleato de glicerila (MLG) e cremophor (CREM) com gelificação in situ em fase líquido cristalina. Por meio de planejamento fatorial 32 foram obtidos 9 sistemas sem adição de fármaco e 9 formulações contendo metronidazol com diferentes razões de MLG/CREM e %H2O. Quando caracterizados por microscopia de luz polarizada e espalhamento de raios-X a baixo ângulo, os sistemas e formulações com menor razão MLG/CREM e conteúdos de água de 5, 10 e 15% apresentaram organização micelar isotrópica. Eles também apresentaram rápida erosão no ensaio de captação de água, inviabilizando sua transição para mesofase. Os sistemas e formulações com média e alta razão MLG/CREM e conteúdos de água de 5, 10 e 15% apresentaram coexistência de fases em transição líquido cristalina. Apresentaram rápida captação de água com transição para fase cúbica. Contudo, com exceção do sistema e formulação com alta razão MGL/CREM e 15% de água, os demais sistemas e formulações, apresentaram propriedades de fluxo ideais para fácil aplicação por seringa acoplada a agulha, e comportamento viscoelástico adequado para promover espalhabilidade e retenção no interior da bolsa. Os sistemas e formulações com média e alta razão de MLG/CREM apresentaram melhor mucoadesão. Dentre as formulações, apenas a com média razão de GML/CREM e 5% de água, apresentou perfil bi-modal de liberação mantendo concentrações de metronidazol acima do MIC por 6 dias, característica desejável para sistemas de liberação intrabolsa periodontal. Portanto, todos os resultados advogam a favor desta formulação como potencial candidata ao emprego clínico como sistema de liberação de fármaco intrabolsa periodontal.