Obtenção e caracterização de complexos binários e ternários de benznidazol com ciclodextrinas e polímeros hidrossolúveis

• Ano de defesa: 2008
• Autor(a) principal: Miranda, Janisse Crestani de
• Tipo de documento: Dissertação
• Tipo de acesso: Acesso aberto
• Idioma: por
• Instituição de defesa: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
• Palavras-chave em Português: Antiparasitários (Análise físico-química); Benznidazol; Benznidazole; Caracterização físico-química; Chagas diseases; Ciclodextrina; Cyclodextrin; Doenças de Chagas (Farmacologia); Drugs; Fármacos (Análise físico-química); Farmacotécnica; Physicochemical characterization; Polímeros hidrossolúveis; Solubilidade; Solubility; Water-soluble polymers
• Link de acesso: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-07042011-080121/

O presente estudo teve como objetivo obter e caracterizar complexos binários e ternários de benznidazol (BNZ) com ciclodextrinas e polímeros hidrossolúveis com a finalidade de melhorar a solubilidade do fármaco. Efetuou-se a caracterização físico-química do fármaco avaliando-se solubilidade, calorimetria exploratória diferencial (DSC), termogravimetria (TGA), investigação de novas formas cristalinas e a definição de parâmetros para o ensaio de dissolução intrínseca. Posteriormente, esses dados foram utilizados como referência nos estudos de caracterização dos complexos de inclusão. Os complexos binários utilizaram as ciclodextrinas naturais αCD, βCD e γCD, e os ternários a βCD e HPβCD e adição de 1,0% de polímeros hidrossolúveis (povidona e copovidona). Os complexos foram secos em estufa e adicionalmente dois métodos de preparo co-evaporação e liofilização foram empregados para comparação e escolha do mais adequado. O estudo de caracterização dos complexos foi realizado através do método de solubilidade de fases, DSC e TGA. A constante de estabilidade, a eficiência de complexação e solubilidade sugeriram maior interação do fármaco com a βCD. Nos complexos ternários, a utilização de copovidona foi mais efetiva que a povidona. Houve aumento da solubilidade quando os complexos foram preparados pelo método de liofilização. A melhor solubilidade foi alcançada pelos complexos BNZ:βCD (0,84 mg/mL) e BNZ:βCD:copovidona (0,86 mg/mL) preparados pelo método de liofilização.