Antimaláricos potenciais: latenciação de primaquina e desetilcloroquina e estudo da síntese de pró-fármacos peptídicos de liberação específica

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2008
Autor(a) principal: Kátia Cirlene Alves Botelho
Orientador(a): Elizabeth Igne Ferreira
Banca de defesa: Chung Man Chin, Liliana Marzorati, Daniela Gonçales Rando, Carlota de Oliveira Rangel-Yagui
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade de São Paulo
Programa de Pós-Graduação: Fármaco e Medicamentos
Departamento: Não Informado pela instituição
País: BR
Link de acesso: https://doi.org/10.11606/T.9.2016.tde-08112016-162838
Resumo: A Malária continua sendo a mais difundida e devastadora doença infecciosa, com aproximadamente 300 milhões de casos anuais e mais de 2 milhões de pessoas vivendo em áreas de risco. Entre os parasitas do gênero plasmodium causadores da malária em humanos, o plasmodium falciparum é a espécie mais letal. Este projeto teve como objetivo a síntese de pró-fármaco recíproco de cloroquina e primaquina e de pró-fármacos duplicados de cloroquina e de primaquina utilizando, para tanto, espaçantes inespecíficos (carboxílicos). Espera-se que o pró-fármaco recíproco permita a cura radical em casos de malária vivax e que os derivados duplicados apresentem maior eficácia, com diminuição da toxicidade, especialmente no caso do derivado de primaquina. Além desses compostos, propôs-se a síntese de pró-fármacos duplicados de cloroquina mediante a ligação com grupo espaçante específico (peptídeos) à cisão pela falcipaína. Tais derivados são potencialmente ativos em malária causada pelo P. falciparum resistente à cloroquina.
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spelling info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesis Antimaláricos potenciais: latenciação de primaquina e desetilcloroquina e estudo da síntese de pró-fármacos peptídicos de liberação específica Potential antimalarials: Latency of primaquine and desethylchloroquine and study of the synthesis of specific release peptidic prodrugs 2008-10-09Elizabeth Igne FerreiraChung Man ChinLiliana MarzoratiDaniela Gonçales RandoCarlota de Oliveira Rangel-YaguiKátia Cirlene Alves BotelhoUniversidade de São PauloFármaco e MedicamentosUSPBR Antimalarials (Chemical synthesis) Antimaláricos (Síntese química) Chemotherapy (Applications) Chloroquine Cloroquina Desethylchloroquine Desetilcloroquina Drug planning Latenciação Latentization Malária (Epidemiologia) Malaria (Epidemiology) Peptídeos Peptides Planejamento de fármacos Plasmodium (Chemotherapy) Plasmodium (Estudo; Quimioterapia) Primaquina Primaquine Pro-drug Pró-fármaco Quimioterapia (Aplicações) A Malária continua sendo a mais difundida e devastadora doença infecciosa, com aproximadamente 300 milhões de casos anuais e mais de 2 milhões de pessoas vivendo em áreas de risco. Entre os parasitas do gênero plasmodium causadores da malária em humanos, o plasmodium falciparum é a espécie mais letal. Este projeto teve como objetivo a síntese de pró-fármaco recíproco de cloroquina e primaquina e de pró-fármacos duplicados de cloroquina e de primaquina utilizando, para tanto, espaçantes inespecíficos (carboxílicos). Espera-se que o pró-fármaco recíproco permita a cura radical em casos de malária vivax e que os derivados duplicados apresentem maior eficácia, com diminuição da toxicidade, especialmente no caso do derivado de primaquina. Além desses compostos, propôs-se a síntese de pró-fármacos duplicados de cloroquina mediante a ligação com grupo espaçante específico (peptídeos) à cisão pela falcipaína. Tais derivados são potencialmente ativos em malária causada pelo P. falciparum resistente à cloroquina. Malaria remains the world\'s most widespread and devastating infectious disease, with approximately 300 million annual cases and more than 2 million casualties. Among the protozoan parasites of the genus Plasmodium causing malaria in humans, Plasmodium falciparum is the most lethal species. This project had as objective the synthesis of reciprocal prodrug of chloroqine and primaquine using, for in such a way, inespecífics agents (carboxylics). One expects that the mutual prodrug allows to the radical cure in cases of malaria vivax and that the derivatives duplicates present greater effectiveness, with reduction of the toxicity, especially in the case of the primaquine derivative. Beyond these composites, it was considered synthesis of mutual prodrugs of chloroquine by means of the linking with specific carrier group (peptides) to the split for falcipain. Such derivatives are potentially active in malaria caused for the resistant P. falciparum to the chloroquine. https://doi.org/10.11606/T.9.2016.tde-08112016-162838info:eu-repo/semantics/openAccessporreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USPinstname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USP2023-12-21T18:29:44Zoai:teses.usp.br:tde-08112016-162838Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://www.teses.usp.br/PUBhttp://www.teses.usp.br/cgi-bin/mtd2br.plvirginia@if.usp.br|| atendimento@aguia.usp.br||virginia@if.usp.bropendoar:27212018-10-02T20:03:01Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP - Universidade de São Paulo (USP)false
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