Planejamento estrutural, síntese e avaliação biológica da atividade tripanocida de 1,3-tiazóis e seus análogos estruturais 4-tiazolinas

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2014
Autor(a) principal: BARBOSA, Miria de Oliveira
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Federal de Pernambuco
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Doença de Chagas
Trypanosoma cruzi
Tiazóis
Link de acesso: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/11841
Resumo: A doença de Chagas é considerada pela Organização Mundial da Saúde uma das doenças mais negligenciadas do mundo, cerca de 6 a 8 milhões de pessoas estão infectadas e 25 milhões sob risco de adquirir a doença. A quimioterapia para a enfermidade é composta por apenas um medicamento disponível no mercado, o benznidazol. O tratamento com o fármaco necessita de um longo período e apresenta graves efeitos colaterais. Haja vista a grande parcela da população afetada e com uma quimioterapia restrita, a busca de novos protótipos a fármacos antichagásicos se torna necessária e emergencial. Para o planejamento da série química utilizaram-se dois heterociclos, os 1,3-tiazóis e as 4-tiazolinonas. Estes constituem classes de compostos bastante exploradas no âmbito da Química Medicinal, devido a sua versatilidade química e ampla gama de atividades biológicas, com destaque para sua potencial atividade tripanocida. Para o planejamento da síntese utilizou-se técnicas de bioisosterismos e hibridação molecular. Com base nisso, este trabalho apresenta o planejamento, a síntese e avaliação farmacológica de 31 compostos, dos quais 21 se classificam como 1,3-tiazóis e 10 como 4-tiazolinonas.Todos os compostos tiveram sua estrutura química determinada por técnicas espectroscópicas como infravermelho, ressonância magnética nuclear 1H e 13C e espectrometria de massas. A atividade tripanocida foi determinada em epimastigotas (DM28c) e tripomastigota (cepa Y), além da citotoxicidade que foi estimada em esplenócitos de camundongos BALB/c. Os compostos compostos cíclicos produzidos não demonstraram atividade tripanocida relevante sobre a forma tripomastigota, no entanto, os tiazóis apresentaram em sua maioria uma boa citotoxicidade, que pode ser até quatro vezes inferior ao benznidazol. A atividade frente à forma epimastigota foi até 10 vezes superior ao benznidazol,
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