Heterociclos aromáticos nitrogenados: síntese e potencial quimioterápico

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2006
Autor(a) principal: Silva, Luiz Everson da
Orientador(a): Joussef, Antonio Carlos
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Tese
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Florianópolis, SC
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Link de acesso: http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/88601
Resumo: Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.
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spelling Universidade Federal de Santa CatarinaSilva, Luiz Everson daJoussef, Antonio Carlos2012-10-22T11:11:28Z2012-10-22T11:11:28Z20062006232777http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/88601Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.No presente trabalho investigou-se a síntese de uma série de heterociclos aromáticos nitrogenados nominalmente 1,7-naftiridinas e 1,8-naftiridinas, tiazapirimidinona e tiadiazapirimidinona via termólise dos respectivos adutos, obtidos pela condensação com o derivado 5-metóximetilênico do ácido de Méldrum. Diferentes anéis heterociclos foram condensados ao derivado 5-metóximetilênico do ácido de Meldrum a fim de avaliar sua potencial atividade biológica como antiparasitários e antivirais. Sulfonamidas baseadas no anel quinolínico foram preparadas como protótipos de substâncias de interesse em doenças neurodegenerativas. A complexação das referidas quinolinas com zn(II) e cobre(II) também foi investigada . Derivados quinolínicos 2-amino-8-arilsulfonatos foram obtidos pela reação dos respectivos cloretos de sulfonila e 2-amino-8-hidróxiquinolina em piridina. Os testes de avaliação antiviral revelaram um derivado tiadiazólico como um interessante modelo para exploração da relação estrutura-atividade. Este composto mostrou uma percentagem de inibição de replicação do vírus HSV-1 cepa 29R de 96,6% para o tratamento simultâneo e 90,1% para o pós-tratamento. Nos ensaios de atividade antiparasitária, cloronaftiridinas mostraram-se interessantes modelos para o tratamento de leishmaniose contra cepas de Leishmania amazonensis e contra cepa Y de T.cruzi . Os resultados observados nos ensaios de atividade biológica foram bastante promissores e demonstraram que os derivados aminometilênicos do ácido de Meldrum com a incorporação do anel tiadiazólico podem ser considerados candidatos em potencial a inibidores do herpes vírus cepa 29R que é resistente ao medicamento Aciclovir.186 f.| il., grafs., tabs.porFlorianópolis, SCQuimicaQuimica organicaHeterociclos nitrogenadosSinteseAgentes antiviraisAntiparasitariosHeterociclos aromáticos nitrogenados: síntese e potencial quimioterápicoinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisreponame:Repositório Institucional da UFSCinstname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)instacron:UFSCinfo:eu-repo/semantics/openAccessORIGINAL232777.pdfapplication/pdf2321200https://repositorio.ufsc.br/bitstream/123456789/88601/1/232777.pdffbcc92ec5bcbd587462090ddd50bae90MD51TEXT232777.pdf.txt232777.pdf.txtExtracted Texttext/plain246246https://repositorio.ufsc.br/bitstream/123456789/88601/2/232777.pdf.txt8bcad8cac65fc497063b934d081c9015MD52THUMBNAIL232777.pdf.jpg232777.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1059https://repositorio.ufsc.br/bitstream/123456789/88601/3/232777.pdf.jpg2e89754effda2c493cd7c5ae180e2932MD53123456789/886012013-05-05 04:54:27.88oai:repositorio.ufsc.br:123456789/88601Repositório InstitucionalPUBhttp://150.162.242.35/oai/requestsandra.sobrera@ufsc.bropendoar:23732013-05-05T07:54:27Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)false
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