Síntese e estudo de correlação estrutura-atividade de benzenossulfonilaziridinas

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2000
Autor(a) principal: Andrade, Evilazio da Silva
Orientador(a): Uieara, Marina
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Florianópolis, SC
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Link de acesso: http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/78387
Resumo: Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciênicias Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.
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spelling Universidade Federal de Santa CatarinaAndrade, Evilazio da SilvaUieara, MarinaNunes, Ricardo Jose2012-10-17T13:36:08Z2012-10-17T13:36:08Z20002000184886http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/78387Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciênicias Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.Os derivados imídicos são conhecidos há várias décadas e têm sido amplamente utilizados como agentes medicinais no tratamento de muitas enfermidades, entre elas: artrite, tuberculose, ansiedade, esquizofrenia, eplepsia, bem como no tratamento de várias infecções.1-3 Na busca de análogos estruturais de imidas cíclicas de interesse terapêutico o presente trabalho teve por objetivo a síntese e caracterização dos isômeros exo-endo e endo-endo de uma série de sulfonilaziridinas, ainda não descritas na literatura, obtidas a partir da modificação molecular da succinimida. As sulfonilaziridinas foram obtidas através de uma reação, do tipo 1,3-dipolar, entre sulfonilazidas e diferentes succinimidas. As quais foram preparadas previamente através da reação de Diels-Alder entre N-fenilmaleimidas substituídas e ciclopentadieno. Os substituintes utilizados foram H, 4-Cl, 3,4-diCl, 4-CH3, 4-OCH3, 4-Br e 4-NO2. Através do teste de natação forçada (TNF), um modelo utilizado para o estudo da depressão endógena, realizado com camundongos suíços machos, testou-se uma série de sulfonilaziridinas com estereoquímica endo-endo e com os substituintes H, 4-Cl, 3,4-diCl, 4-CH3 e 4-OCH3 no anel benzênico. Constatou-se que os compostos com substituinte H e 4-Cl apresentaram atividade antidepressiva estatisticamente significativa. Realizou-se ainda neste trabalho, um estudo de correlação estrutura-atividade seguindo o método manual de Topliss,4 através do qual, a partir dos resultados da atividade biológica da série inicial com os cinco compostos, citada acima, pôde-se predizer uma nova série a ser sintetizada com o objetivo de aumentar a potência da atividade farmacológica.ii, 117 f.| il., grafs., tabs.porFlorianópolis, SCQuimicaBenzenossulfonilaziridinasSinteseDiels-Alder, Reacao deSíntese e estudo de correlação estrutura-atividade de benzenossulfonilaziridinasinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisreponame:Repositório Institucional da UFSCinstname:Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)instacron:UFSCinfo:eu-repo/semantics/openAccessORIGINAL184886.pdfapplication/pdf3083210https://repositorio.ufsc.br/bitstream/123456789/78387/1/184886.pdf90e2f0d59a4324bf8e5517503abc331cMD51123456789/783872014-09-25 13:05:33.083oai:repositorio.ufsc.br:123456789/78387Repositório InstitucionalPUBhttp://150.162.242.35/oai/requestsandra.sobrera@ufsc.bropendoar:23732014-09-25T16:05:33Repositório Institucional da UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC)false
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