Síntese mecanoquímica e caracterização de cocristal, coamorfos e misturas eutéticas de Valsartana
| Ano de defesa: | 2021 |
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Universidade Estadual Paulista (Unesp)
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| Link de acesso: | http://hdl.handle.net/11449/215377 |
Resumo: | O presente trabalho descreve a síntese e caracterização de novas formas sólidas farmacêuticas de valsartana com alguns coformadores (ácido 2-picolínico, picolinamida, cafeína e N-metil-D-glucamina) visando a melhora na solubilidade desse fármaco. Após estudo dos precursores, foi realizada a síntese mecanoquímica, que consistiu na moagem do fármaco juntamente com os coformadores em um moinho de bolas, assistida por solvente etanol, na proporção de 1:1. As formas sólidas multicomponentes sintetizadas foram caraterizadas através de análise termogravimétrica e análise térmica diferencial simultâneas (TGA-DTA), calorimetria exploratória diferencial (DSC), difratometria de raios X pelo método em pó (DRXP) e espectroscopia vibracional na região do infravermelho (IV). Também foi realizado o estudo através do diagrama de fases binário (frações molares de 0, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8 e 1) e estudo de variação do tempo de moagem e quantidade de solvente, quando necessário. Foram obtidas 2 misturas eutéticas (VAL-CAF/15 Hz e VAL-PCA/ 15 Hz), 2 coamorfos (VAL-PCA/ 30 Hz e VAL-NMDG/ 15Hz) e 1 cocristal (VAL-PA/ 15 Hz), todos promissores para futuros estudos de solubilidade e taxa de dissolução. |
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Torquetti, Carolina [UNESP]Universidade Estadual Paulista (Unesp)Fernandes, Richard PerosaSilva Filho, Carlos daCaires, Flávio Junior [UNESP]Santos, Éverton Carvalho dos2021-12-08T18:51:14Z2021-12-08T18:51:14Z2021-10-26http://hdl.handle.net/11449/21537733004056083P7O presente trabalho descreve a síntese e caracterização de novas formas sólidas farmacêuticas de valsartana com alguns coformadores (ácido 2-picolínico, picolinamida, cafeína e N-metil-D-glucamina) visando a melhora na solubilidade desse fármaco. Após estudo dos precursores, foi realizada a síntese mecanoquímica, que consistiu na moagem do fármaco juntamente com os coformadores em um moinho de bolas, assistida por solvente etanol, na proporção de 1:1. As formas sólidas multicomponentes sintetizadas foram caraterizadas através de análise termogravimétrica e análise térmica diferencial simultâneas (TGA-DTA), calorimetria exploratória diferencial (DSC), difratometria de raios X pelo método em pó (DRXP) e espectroscopia vibracional na região do infravermelho (IV). Também foi realizado o estudo através do diagrama de fases binário (frações molares de 0, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8 e 1) e estudo de variação do tempo de moagem e quantidade de solvente, quando necessário. Foram obtidas 2 misturas eutéticas (VAL-CAF/15 Hz e VAL-PCA/ 15 Hz), 2 coamorfos (VAL-PCA/ 30 Hz e VAL-NMDG/ 15Hz) e 1 cocristal (VAL-PA/ 15 Hz), todos promissores para futuros estudos de solubilidade e taxa de dissolução.The present work present the synthesis and characterization of new solid pharmaceutical forms of valsartan with some coformers (2-picolinic acid, picolinamide, caffeine and N-methylD-glucamine) increases the improvement in the solubility of this drug. After studying the precursors, a synthesis was performed, which consisted of grinding the drug together with the coformers in a ball mill (mechanochemical method), assisted by ethanol, in a ratio of 1:1. The solid forms synthesized were studied through simultaneous thermogravimetric and differential thermal analysis (TGA-DTA), differential scanning calorimetry (DSC), powder X-ray diffraction (PXRD) and vibrational spectroscopy in the infrared region (IV). The study was also carried out through the binary phase diagram (molar fractions of 0, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.6, 0.7, 0.8 and 1) and a study of variation of grinding time and amount of solvent, when necessary. Two eutectic mixtures (VAL-CAF and VAL-PCA 15 Hz), 2 coamorphous (VAL-PCA 30 Hz and VAL-NMDG) and 1 cocrystal (VAL-PA) we displaced, all enabled for future studies of solubility and dissolution rate.Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)CNPq: 133104/2019-2porUniversidade Estadual Paulista (Unesp)ValsartanaCocristalCoamorfoMistura eutéticaAnálise térmicaValsartanCocrystalCoamorphEutectic mixtureThermal analysisSíntese mecanoquímica e caracterização de cocristal, coamorfos e misturas eutéticas de ValsartanaMechanochemical synthesis and characterization of cocrystal, coamorphs and eutectic mixtures Valsartanainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UNESPinstname:Universidade Estadual Paulista (UNESP)instacron:UNESPCiência e Tecnologia de Materiais - FCMateriaisBiomateriaisUniversidade Estadual Paulista (UNESP), Faculdade de Ciências, Bauru24 meses após a data da defesaBanca públicaPublicationaef1f5df-a00f-45f4-b366-6926b097829bvirtual::66730-1aef1f5df-a00f-45f4-b366-6926b097829bvirtual::66730-1THUMBNAILtorquetti_c_me_bauru_par.pdf.jpgWritten by FormatFilter org.dspace.app.mediafilter.PDFBoxThumbnail on 2023-11-29T06:19:06Z (GMT).Generated Thumbnailimage/jpeg3175https://repositorio.unesp.br/bitstreams/7863451e-69c5-447c-a808-f892253d6bf7/downloadfaf9476780b51aa3e5785fd3009274c5MD59falseAnonymousREADtorquetti_c_me_bauru_int.pdf.jpgWritten by FormatFilter org.dspace.app.mediafilter.PDFBoxThumbnail on 2023-11-29T06:19:07Z (GMT).Generated Thumbnailimage/jpeg3318https://repositorio.unesp.br/bitstreams/e44e5932-0bc6-49b2-977f-925fce7e6a09/download061b9a83176e7017a7ce17549270b040MD511falseAnonymousREADORIGINALtorquetti_c_me_bauru_par.pdftorquetti_c_me_bauru_par.pdfapplication/pdf896494https://repositorio.unesp.br/bitstreams/9ff63d43-9ce3-48f2-bf86-150488d4a1cc/downloadbd4c8c451a124241b2b0d828e9eaf988MD57trueAnonymousREADtorquetti_c_me_bauru_int.pdftorquetti_c_me_bauru_int.pdfapplication/pdf2813747https://repositorio.unesp.br/bitstreams/7862dc0b-9b70-4b63-803b-fb0840b74be3/download1319f51d64c1ebd086c044df51be13b0MD55falseAnonymousREADLICENSElicense.txtWritten by org.dspace.content.LicenseUtilstext/plain; charset=utf-83065https://repositorio.unesp.br/bitstreams/4f5e821f-7e3e-489a-bfb4-a0efaeb9018a/download78d2fd6a7bb89b2ba99d21ee8dc485b2MD52falseAnonymousREADTEXTtorquetti_c_me_bauru_par.pdf.txtWritten by FormatFilter org.dspace.app.mediafilter.TikaTextExtractionFilter on 2023-11-29T06:19:06Z (GMT).Extracted texttext/plain76654https://repositorio.unesp.br/bitstreams/6bae0ea0-eddb-4306-aaad-f48734e28ae1/downloade97cb195a6195972fc564b134bd9b658MD58falseAnonymousREADtorquetti_c_me_bauru_int.pdf.txtWritten by FormatFilter org.dspace.app.mediafilter.TikaTextExtractionFilter on 2023-11-29T06:19:06Z (GMT).Extracted texttext/plain103874https://repositorio.unesp.br/bitstreams/a12c7244-f6f0-4d85-aad7-0749259a0e4d/download14f124d90a0b3c07501b25ebc974f4c9MD510falseAnonymousREAD11449/2153772026-03-11T14:32:21.778600Zopen.accessoai:repositorio.unesp.br:11449/215377https://repositorio.unesp.brRepositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.unesp.br/oai/requestrepositoriounesp@unesp.bropendoar:29462026-03-11T14:32:21Repositório Institucional da UNESP - 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O presente trabalho descreve a síntese e caracterização de novas formas sólidas farmacêuticas de valsartana com alguns coformadores (ácido 2-picolínico, picolinamida, cafeína e N-metil-D-glucamina) visando a melhora na solubilidade desse fármaco. Após estudo dos precursores, foi realizada a síntese mecanoquímica, que consistiu na moagem do fármaco juntamente com os coformadores em um moinho de bolas, assistida por solvente etanol, na proporção de 1:1. As formas sólidas multicomponentes sintetizadas foram caraterizadas através de análise termogravimétrica e análise térmica diferencial simultâneas (TGA-DTA), calorimetria exploratória diferencial (DSC), difratometria de raios X pelo método em pó (DRXP) e espectroscopia vibracional na região do infravermelho (IV). Também foi realizado o estudo através do diagrama de fases binário (frações molares de 0, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8 e 1) e estudo de variação do tempo de moagem e quantidade de solvente, quando necessário. Foram obtidas 2 misturas eutéticas (VAL-CAF/15 Hz e VAL-PCA/ 15 Hz), 2 coamorfos (VAL-PCA/ 30 Hz e VAL-NMDG/ 15Hz) e 1 cocristal (VAL-PA/ 15 Hz), todos promissores para futuros estudos de solubilidade e taxa de dissolução. |
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