Avaliação da atividade da silimarina nanoencapsulada frente a enzimas colinérgicas

Detalhes bibliográficos
Ano de defesa: 2022
Autor(a) principal: Souza, Daniela Cristina de
Orientador(a): Não Informado pela instituição
Banca de defesa: Não Informado pela instituição
Tipo de documento: Dissertação
Tipo de acesso: Acesso aberto
Idioma: por
Instituição de defesa: Universidade Tecnológica Federal do Paraná
Campo Mourao
Medianeira
Brasil
Programa de Pós-Graduação em Tecnologia de Alimentos
UTFPR
Programa de Pós-Graduação: Não Informado pela instituição
Departamento: Não Informado pela instituição
País: Não Informado pela instituição
Palavras-chave em Português:
Link de acesso: http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/29724
Resumo: Silymarin is a complex mixture of bioactive compounds characterized as flavonolignans, extracted from the seeds and fruit of the plant Silybum marianum belonging to the Asteraceae family which is native to the Mediterranean region. Silymarin has antioxidant, antiinflammatory and antiviral properties, attenuating the side effects of oxidative stress through the elimination of free radicals, participating in protein synthesis. It has also been used for the treatment of chronic hepatitis and cirrhosis. However, several studies demonstrated that the components present in silymarin have low solubility in aqueous and low oral bioavailability, resulting in a limitation in its use as an antioxidant. The solid dispersion nanoencapsulation technique is known to protect bioactive compounds from unfavorable environmental conditions, in addition to increase its bioavailability and stability. Thus, the objective of this work was to produce and characterize silymarin nanoparticles obtained by solid dispersion and encapsulated with the Poloxamer 407 polymer, and also to evaluate the in vitro and ex vivo activity, through tissue homogenized Drosophila melanogaster flies, silymarin and silymarin nanoparticles against the cholinergic enzyme acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). The nanoparticles were characterized by Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Fourier Transform Infrared Spectrophotometry (FTIR), Dynamic Light Scattering (DLS) and Zeta Potential analyses. The characterization techniques showed that silymarin was efficiently encapsulated in the polymeric matrix, and through UV-VIS it could be observed that there is no evidence of degradation of the compounds present in the nanoparticles. The results obtained for the activity of the enzyme AChE and BChE in vitro, showed that silymarin and nanoparticles have the capacity to inhibit cholinergic enzymes, showing better results for free silymarin when solubilized in ethanol, confirming the hydrophobic nature of compound. The nanoparticles enabled the solubility of silymarin in water, allowing the compound to inhibit the activity of enzymes. Finally, silymarin showed no toxicity to Drosophila melanogaster when evaluated by the survival test.
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However, several studies demonstrated that the components present in silymarin have low solubility in aqueous and low oral bioavailability, resulting in a limitation in its use as an antioxidant. The solid dispersion nanoencapsulation technique is known to protect bioactive compounds from unfavorable environmental conditions, in addition to increase its bioavailability and stability. Thus, the objective of this work was to produce and characterize silymarin nanoparticles obtained by solid dispersion and encapsulated with the Poloxamer 407 polymer, and also to evaluate the in vitro and ex vivo activity, through tissue homogenized Drosophila melanogaster flies, silymarin and silymarin nanoparticles against the cholinergic enzyme acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). The nanoparticles were characterized by Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Fourier Transform Infrared Spectrophotometry (FTIR), Dynamic Light Scattering (DLS) and Zeta Potential analyses. The characterization techniques showed that silymarin was efficiently encapsulated in the polymeric matrix, and through UV-VIS it could be observed that there is no evidence of degradation of the compounds present in the nanoparticles. The results obtained for the activity of the enzyme AChE and BChE in vitro, showed that silymarin and nanoparticles have the capacity to inhibit cholinergic enzymes, showing better results for free silymarin when solubilized in ethanol, confirming the hydrophobic nature of compound. The nanoparticles enabled the solubility of silymarin in water, allowing the compound to inhibit the activity of enzymes. Finally, silymarin showed no toxicity to Drosophila melanogaster when evaluated by the survival test.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)A silimarina é uma mistura complexa de compostos bioativos caracterizados como flavonolignanos, extraída das sementes e do fruto da planta Silybum marianum pertencente à família das Asteraceae e nativa da região Mediterrânea. A silimarina apresenta propriedades antioxidante, anti-inflamatória e antiviral, atenuando os efeitos colaterais do estresse oxidativo através da eliminação de radicais livres, participando da síntese de proteínas, e tem sido utilizada para o tratamento de hepatite crônica e cirrose. Entretanto, vários estudos demonstram que os componentes presentes na silimarina apresentam baixa solubilidade em meios aquosos e baixa biodisponibilidade oral, limitando sua utilização como antioxidante. A técnica de nanoencapsulação por dispersão sólida protege o composto bioativo das condições ambientais desfavoráveis, além de aumentar sua biodisponibilidade e estabilidade. Assim, o objetivo deste trabalho foi produzir e caracterizar nanopartículas de silimarina obtidas por dispersão sólida e encapsuladas com o polímero Poloxamer 407, além disso, avaliar a toxicidade e a atividade in vitro e ex vivo, a partir de homogeneizado de moscas Drosophila melanogaster, da silimarina e nanopartículas de silimarina frente às enzimas colinérgicas acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE). As nanopartículas foram caracterizadas por análises de Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC), Espectrofotometria de Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR), Espalhamento Dinâmico de Luz (DLS) e Potencial Zeta. As técnicas de caracterização mostraram que a silimarina foi encapsulada de forma eficiente na matriz polimérica, e através do UV-VIS pôde-se observar que não há indícios de degradação dos compostos presentes nas nanopartículas. Os resultados obtidos para a atividade da enzima AChE e BChE in vitro, demonstraram que a silimarina e as nanopartículas têm capacidade de inibir as enzimas colinérgicas, apresentando melhores resultados para a silimarina quando solubilizada em etanol, afirmando a natureza hidrofóbica do composto. As nanopartículas possibilitaram a solubilidade da silimarina em água, proporcionando que o composto inibisse a atividade das enzimas. Por fim, a silimarina não apresentou toxicidade para Drosophila melanogaster quando avaliado pelo teste de sobrevivência.Universidade Tecnológica Federal do ParanáCampo MouraoMedianeiraBrasilPrograma de Pós-Graduação em Tecnologia de AlimentosUTFPRIneu, Rafael Portohttps://orcid.org/0000-0001-9087-5051http://lattes.cnpq.br/3668846018750020Goncalves, Odinei Hesshttps://orcid.org/0000-0002-9528-8187http://lattes.cnpq.br/2485580934187356Ineu, Rafael Portohttps://orcid.org/0000-0001-9087-5051http://lattes.cnpq.br/3668846018750020Canan, Cristianehttps://orcid.org/0000-0001-5465-0701http://lattes.cnpq.br/8339407820444710Lucca, Rosemeire Aparecida da Silva dehttps://orcid.org/0000-0001-8737-0677http://lattes.cnpq.br/7573562459264964Souza, Daniela Cristina de2022-09-23T17:46:14Z2022-09-23T17:46:14Z2022-03-28info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfSOUZA, Daniela Cristina de. Avaliação da atividade da silimarina nanoencapsulada frente a enzimas colinérgicas. 2022. Dissertação (Mestrado em Tecnologia de Alimentos) - Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Campo Mourão, 2022.http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/29724porhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UTFPR (da Universidade Tecnológica Federal do Paraná (RIUT))instname:Universidade Tecnológica Federal do Paraná (UTFPR)instacron:UTFPR2022-09-24T06:07:25Zoai:repositorio.utfpr.edu.br:1/29724Repositório InstitucionalPUBhttp://repositorio.utfpr.edu.br:8080/oai/requestriut@utfpr.edu.br || sibi@utfpr.edu.bropendoar:2022-09-24T06:07:25Repositório Institucional da UTFPR (da Universidade Tecnológica Federal do Paraná (RIUT)) - Universidade Tecnológica Federal do Paraná (UTFPR)false
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description Silymarin is a complex mixture of bioactive compounds characterized as flavonolignans, extracted from the seeds and fruit of the plant Silybum marianum belonging to the Asteraceae family which is native to the Mediterranean region. Silymarin has antioxidant, antiinflammatory and antiviral properties, attenuating the side effects of oxidative stress through the elimination of free radicals, participating in protein synthesis. It has also been used for the treatment of chronic hepatitis and cirrhosis. However, several studies demonstrated that the components present in silymarin have low solubility in aqueous and low oral bioavailability, resulting in a limitation in its use as an antioxidant. The solid dispersion nanoencapsulation technique is known to protect bioactive compounds from unfavorable environmental conditions, in addition to increase its bioavailability and stability. Thus, the objective of this work was to produce and characterize silymarin nanoparticles obtained by solid dispersion and encapsulated with the Poloxamer 407 polymer, and also to evaluate the in vitro and ex vivo activity, through tissue homogenized Drosophila melanogaster flies, silymarin and silymarin nanoparticles against the cholinergic enzyme acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). The nanoparticles were characterized by Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Fourier Transform Infrared Spectrophotometry (FTIR), Dynamic Light Scattering (DLS) and Zeta Potential analyses. The characterization techniques showed that silymarin was efficiently encapsulated in the polymeric matrix, and through UV-VIS it could be observed that there is no evidence of degradation of the compounds present in the nanoparticles. The results obtained for the activity of the enzyme AChE and BChE in vitro, showed that silymarin and nanoparticles have the capacity to inhibit cholinergic enzymes, showing better results for free silymarin when solubilized in ethanol, confirming the hydrophobic nature of compound. The nanoparticles enabled the solubility of silymarin in water, allowing the compound to inhibit the activity of enzymes. Finally, silymarin showed no toxicity to Drosophila melanogaster when evaluated by the survival test.
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